Loratadin

  • Symtom

Loratadine är ett väl beprövat antiallergiskt läkemedel som tillhör den andra generationen av antihistaminer. Det är effektivt i frånvaro av lugnande och undertryckande av det kardiovaskulära systemet..

Kännetecken för läkemedlet

Att minska hastigheten på histaminproduktionen och upprätthålla en långvarig effekt gör detta botemedel bekvämt för att lindra symtom på olika typer av allergiska reaktioner. Läkemedlet kan användas för att behandla inte bara vuxna utan också barn..

Terapeutisk handling

Loratadine har följande effekter:

  • eliminerar puffiness;
  • lindrar muskelspasmer;
  • minskar kapillärpermeabiliteten;
  • eliminerar klåda;
  • har en anti-exudative effekt;
  • ger en betydande antiallergisk effekt.

farmakodynamik

Bland fördelarna med läkemedlet är att snabbt uppnå den avsedda terapeutiska effekten på grund av god absorption genom mag-tarmkanalen. Påbörjandet av läkemedlet observeras under den första halva timmen efter administrering, och vid behandling med lösliga tabletter - en kvarts timme.

Den maximala aktiva metaboliten observeras på mindre än 3 timmar. Vid behandling bör man tänka på att samtidig matintag kan förlänga början av den maximala koncentrationen av aktiva substanser i blodet. Den maximala terapeutiska effekten uppnås tio timmar efter oral administrering.

Större koncentration uppnås i följande kategorier av patienter:

  • gammal ålder;
  • med nedsatt njur- eller leverfunktion.

Fördelarna med läkemedlet

  • varaktigheten av bevarandet av effekten, förmågan att dricka läkemedlet endast en gång om dagen;
  • brist på beroende;
  • agerar inte deprimerande på blodkärl och hjärta;
  • ingen lugnande.

Loratadine utsöndras från kroppen med tarmarna och genom njurarna. Halveringstiden hos äldre patienter kan förlängas. För andra patienter, cirka 8 timmar.

Former för frisättning och komposition

Loratadine finns i tre orala dosformer:

  • sirap;
  • brusande lösliga tabletter;
  • biljard.

Alla frisättningsformer är baserade på den aktiva ingrediensen Loratadin, som kompletteras med hjälpkomponenter.

Sirap

En lätt färgad sirap med körsbärs- eller aprikossmak som kan användas för att behandla små barn (2 år eller äldre) eller vuxna som har svårt att svälja tabletter. Förpackning - flaskor på 100 ml för enkel dosering - mätesked.

Förutom huvudämnet, som innehåller 1 mg i 1 ml, innehåller sirapen:

  • vatten;
  • matsmak;
  • propylenglykol;
  • citronsyra;
  • socker;
  • glycerol;
  • natriumbensoat.

Biljard

Denna form kan användas för att behandla vuxna och barn från tre års ålder. Ljusfärgade bikonvexa tabletter har en delningslinje för förmågan att dela tabletten i två delar. Konturblåsor kan innehålla 7 eller 10 tabletter. I paketet - 1-3 blåsor.

Av hjälpkomponenterna i kompositionen:

  • laktos;
  • cellulosa;
  • kiseldioxid;
  • talk;
  • magnesiumstearat;
  • majsstärkelse.

Brusande form

Lätt runda tabletter förpackas i blåsor och kan halveras vid behov.

De innehåller följande hjälpämnen:

  • kiseldioxid;
  • citronsyra;
  • natriumkarbonat;
  • polysorbat;
  • makrogol.

Indikationer och kontraindikationer

Loratadine är berättigat för behandling av följande tillstånd:

  • drog allergi;
  • bronkial astma;
  • dermatit av en allergisk karaktär;
  • urtikaria idiopatisk;
  • allergisk rinit;
  • hö feber, etc..

Trots läkemedlets effektivitet finns det några kontraindikationer:

  • barns ålder - upp till två år;
  • graviditet eller amning;
  • laktosintolerant;
  • individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, inklusive hjälpämnen;
  • brist på laktas.

Appliceringsfunktioner och efterföljande dosjustering måste utföras vid otillräcklig lever- och njurfunktion. I de flesta fall görs justeringar för att halvera dosen..

Användningsinstruktioner

För bättre absorption rekommenderas läkemedel baserade på loratadin att tas en gång per dag 10 minuter före en måltid, annars kommer läkemedelsverkan att försenas..

Doseringar och funktioner för användning av barn och vuxna i olika former:

Släpp formulärÅlder, årDagligt intag, mgDosering, tabell.Programfunktioner
BiljardFrån 3 till 12fem½Kroppsvikt upp till 30 kg
Över 12tio1Och barn som väger mer än 30 kg
Effektiva lösliga tabletterFrån 2 till 12fem½Kroppsvikt upp till 30 kg
Över 12tio1Och barn som väger mer än 30 kg
SirapFrån 2 till 12femSirap mäts med en mäteskedKroppsvikt upp till 30 kg
Över 12tioOch barn som väger mer än 30 kg

Varaktigheten av läkemedelsbehandlingen bestäms av läkaren. I genomsnitt tar kursen 1-2 veckor. Vid behov kan behandlingen med loratadin fortsätta i upp till en månad, eftersom det inte finns något beroende av användningen.

Bruksanvisning för Loratadine Ozon - sida 1 Bruksanvisning för Loratadine Ozon - sida 2

Överdos

En överdos av läkemedlet kan ha följande konsekvenser:

Om den terapeutiska dosen överskrids är det nödvändigt: utför magsköljning och ta ett absorberande medel.

Vid behov söker de hjälp från en medicinsk institution och utför manipulationer i sjukhusmiljö.

Bieffekter

I de flesta fall är orsaken till biverkningar individuell överkänslighet mot läkemedlets komponenter. Om följande reaktioner inträffar, måste behandling med loratadin avbrytas.

Möjliga biverkningar:

  • hudreaktioner i form av utslag;
  • vaginit;
  • hosta;
  • svår näsandning;
  • dyspné;
  • konvulsioner;
  • yrsel;
  • nervositet;
  • sömnlöshet;
  • huvudvärk;
  • illamående;
  • kräkningar osv.

analoger

Det finns många analoga läkemedel för den aktiva substansen:

analogerPris, gnugga.
Loratadin-Werte17
Claridol97
Clarisens123
Claritin178
Clarotadine126
Lomilan145

Mindre effektiv

Loragexal47
Erolyn146
Lotaren88

Läkemedlets kostnad beror på frisläppningsformen och apotekskedjan:

  • i form av en sirap kan Loratadin ha ett pris av cirka 200 rubel per flaska;
  • brusande tabletter - från 80 rubel per 10 st.;
  • vanliga tabletter - från 50 rubel för 30 stycken.

En andra generation av antihistamin, Loratadine, används ofta för att behandla allergier hos barn och vuxna. Detta botemedel är effektivt och i de flesta fall väl tolererat, vilket gör att du kan lindra allergiska symtom och förbättra livskvaliteten..

Loratadin

Sammansättning

Tabletternas sammansättning: loratadin (10 mg / tab.), Liksom MCC, potatisstärkelse, laktosmonohydrat och stearinsyra.

Sirapen innehåller den aktiva substansen i en koncentration av 1 mg / ml, liksom vattenfri citronsyra, raffinerat socker, natriumbensoat, glycerol, propylenglykol, matsmak "Aprikos 059", renat vatten.

Släpp formulär

Loratadine har två dosformer:

  • 10 mg tabletter (nr 10 * 1 eller nr 10 * 3);
  • sirap 1 mg / ml (injektionsflaskor eller behållare med 50 och 100 ml).

farmakologisk effekt

Farmakodynamik och farmakokinetik

farmakodynamik

Loratadine är en andra generationens antiallergiska medel. Histaminreceptorblockerare av H1-typ. Har en längre varaktig effekt jämfört med den första generationens läkemedel. Påverkar inte centrala nervsystemet, sinoatrial nod och tillståndet i hjärt-kärlsystemet, har inte lugnande och antikolinerga effekter.

Visar komplex antipruritisk, antiexudativ och antiallergisk aktivitet. Minskar permeabiliteten hos kapillärväggar, förhindrar utveckling av vävnadsödem och lindrar muskelspasmer.

Hos patienter som tog Loratadine under lång tid var det inga signifikanta förändringar i EKG, liksom förändringar i indikatorerna för fysiska och laboratorieundersökningar.

farmakokinetik

Efter att ha tagit tablett / sirap, bestämmes den aktiva substansen i blodet efter 15-20 minuter. Effekten manifesterar sig inom 1-3 timmar, når maximalt 8-12 timmar efter att ha tagit sirap / tablett och kvarstår i ytterligare 12-16 timmar. Åtgärdets totala varaktighet - 24 timmar.

Binds till plasmaproteiner med 97%. Det kännetecknas av en uttalad "första passage" ämnesomsättning. Tränger inte in i BBB, men går över i bröstmjölk.

Det är nästan fullständigt biotransformerat i levern med deltagande av isoenzymer CYP3A4 och CYP2D6 (den senare är mindre aktiv) för att bilda desloratadin (descarboethoxyloratadin), som är en farmakologiskt aktiv metabolit av loratadin.

Css (önskad plasmakoncentration vid stabilt tillstånd) uppnås på den femte dagen av läkemedelsanvändning.

T1 / 2 av loratadin - från 3 till 20 timmar hos ungdomar och från 6,7 till 37 hos äldre. För desloratadin är dessa indikatorer 8,8-92 respektive 11-38 timmar.

Vid alkoholisk leversjukdom fördubblas de farmakokinetiska parametrarna för Loratadine medan den farmakokinetiska profilen för Desloratadine inte förändras jämfört med patienter med en intakt lever.

Ämnet och produkterna i dess metabolism utsöndras i urin och avföring.

Hos patienter med CRF förändras inte värdena på farmakokinetiska parametrar jämfört med patienter med friska njurar. Hemodialys förändrar inte läkemedlets farmakokinetiska profil.

Indikationer för användning av Loratadine: varför dessa tabletter och sirap?

Från vad Loratadin tabletter?

Loratadin-tabletter används för symptomatisk behandling av allergiska sjukdomar. Läkemedlet är effektivt mot allergisk rinit (året runt eller årstid), urtikaria (akut eller kronisk), allergisk konjunktivit, allergi mot insektsbett, Quinckes ödem, pseudo-allergiska reaktioner på histaminoliberatorer, kronisk eksem, kontaktdermatit.

Indikationer för användning av Loratadine i form av en sirap

Sirapen är avsedd för användning i pediatrisk praxis. I synnerhet används det för att behandla barn från 24 månader till 12 år med en vikt upp till 30 kg.

Läkemedlet lindrar snabbt och effektivt symtomen på CIK (kronisk idiopatisk urtikaria), allergisk rinit (inklusive ”höfeber”), allergisk konjunktivit, allergiska pruritiska dermatoser (i kombination med andra läkemedel), samt reaktioner som framkallas genom frisättning av histamin av pseudoallergiska reaktioner och urtikaria. insekter.

Kontra

  • intolerans mot komponenterna i tabletter / sirap;
  • graviditet;
  • laktation;
  • ålder upp till 2 år.

För barn som väger mindre än 30 kg är sirap den föredragna doseringsformen.

Loratadine används med försiktighet hos patienter med svåra leverpatologier.

Bieffekter

Biverkningar i samband med användningen av läkemedlet utvecklas med samma frekvens som med användning av placebo.

De vanligaste biverkningarna är:

  • huvudvärk;
  • dåsighet;
  • yrsel;
  • Trötthet;
  • torr mun;
  • allergiska utslag;
  • hjärtklappning;
  • takykardi;
  • illamående och / eller kräkningar;
  • gastrit;
  • ökad aptit;
  • patologiska förändringar i leverfunktion;
  • alopeci;
  • överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylax).

Hos barn i åldern 24 månader till 12 år noterades nervositet, agitation, huvudvärk, trötthet, efter att ha tagit sirap / tabletter.

Instruktioner för användning av Loratadin

Loratadin tabletter: bruksanvisning

För patienter över 12 år förskrivs läkemedlet i en dos av 10 mg / dag.

Patienter med nedsatt leverfunktion bör börja behandlingen med 10 mg / dag. varannan dag eller från 5 mg / dag. dagligen.

För njursvikt, liksom för äldre, används läkemedlet i standardläget. Ingen dosjustering krävs.

Samma rekommendationer ges i bruksanvisningen för Loratadin Tev, Loratadin-Stoma, Loratadin-Werte och Loratadin-Stad. De enda skillnaderna är åldersbegränsningarna för läkemedel som produceras av Teva Pharmaceutical Industries och STADA. De är inte förskrivna för barn under 3 år..

Kursens varaktighet bestäms av läkaren beroende på egenskaperna hos den kliniska situationen.

Med en stark manifestation av allergier kan andra läkemedel användas som ett tillägg till Loratadine (till exempel kortikosteroidsalva eller kortikosteroid droppar, immunostimulantia, tårersättning, etc.).

Sirapinstruktion

För patienter över 12 år förskrivs läkemedlet att ta 1 s / dag. två teskedar per dos (10 mg). För patienter med leverdysfunktion bör den angivna dosen tas varannan dag..

Bruksanvisning för barn i läkemedlets tablettform.

Barn över 12 månaders ålder får ordinerade anti-allergitabletter endast om deras kroppsvikt överstiger 30 kg. Den optimala dosen för barn är 5 mg / dag.

Sirapinstruktion för barn

Barn över 24 månader gamla, förutsatt att deras kroppsvikt är mer än 30 kg, ges två teskedar, och barn som väger mindre än 30 kg - en tesked sirap per dag.

Kursens varaktighet är vanligtvis 5 till 10 dagar.

Överdos

Mot bakgrund av en överdos ökar förekomsten av antikolinergiska symtom: huvudvärk, takykardi, dåsighet.

Vid överdosering visas patienten magsköljning, användning av enterosorbenter, stödjande och symptomatisk terapi.

Samspel

Samtidig användning med Ketoconazol, Erythromycin framkallar en ökning av plasmakoncentrationen av Loratadin, vilket emellertid inte visar sig kliniskt, inklusive på EKG. Effekten orsakas av en överträdelse av läkemedlets metabolism, troligen på grund av undertryckandet av aktiviteten hos isoenzymet CYP3A4 i cytokrom P-450-systemet med angivna medel.

Samtidig användning av tabletter / sirap med proteashämmare (Ritonavir, Amprenavir, nelfinavir) kan också bidra till en ökning av plasmakoncentrationen av loratadin.

Sannolikheten för utveckling av en dosberoende lugnande effekt utesluts inte med samtidig användning av läkemedlet med andra histamin H1-receptorblockerare, opioidreceptoragonister, bensodiazepiner, tricykliska antidepressiva medel, antipsykotika, hypnotika och lugnande medel.

Försäljningsvillkor

Förvaringsförhållanden

Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer under 25 ° C.

Hållbarhetstid

speciella instruktioner

Loratadine kan i vissa fall provocera en dosberoende sedering.

Läkemedlet påverkar inte (eller bara något) förmågan att köra fordon eller andra mekanismer. Patienten bör dock informeras om att en av de möjliga biverkningarna av Loratadine är dåsighet..

Om det är nödvändigt att göra ett hudtest för allergener, bör läkemedlet avbrytas minst 7 dagar före testet.

Tabletterna innehåller laktos, och därför är det kontraindicerat att förskriva dem till personer med sällsynta former av galaktosintolerans, laktasbrist eller syndrom med nedsatt glukos / galaktosabsorption.

Vid förskrivning av en sirap för patienter med diabetes mellitus är det nödvändigt att ta hänsyn till att den innehåller raffinerat socker.

Loratadins analoger

Loratadins analoger i komposition (synonymer): Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loratadin Stoma, Loratadin Stada, Loratadin-OBL, Alerpriv, Klallergin, Klargotil, Clarisens, Claridol, Claritin, Clarifer, Klarotadin, Loraen Solomilolo, Erolin.

Liknande läkemedel med en liknande verkningsmekanism: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.

Vilket är bättre - Loratadin eller Claritin?

Huvudkomponenten i Claritin är loratadin (och ämnet finns i tabletter och sirap i samma koncentration som i Loratadine).

Farmaceutiskt ekvivalenta läkemedel skiljer sig avsevärt i pris. Claritin producerat av Schering-Plough är en storleksordning dyrare än dess ryska motsvarighet.

Loratadin och Desloratadin, skillnader

Desloratadine är den primära metabolitten av Loratadine, men den tillhör den tredje generationen av antihistaminer.

Deras grundläggande skillnad från sina föregångare är att de inte kan påverka QT-intervallet..

Andra generationens läkemedel kan blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, vilket är förknippat med utvecklingen av arytmier och förlängning av QT-intervallet. Det är mer troligt att denna biverkning uppstår:

  • när man kombinerar Loratadine med makrolider, antimykotika, antidepressiva medel;
  • när du använder drogen med grapefruktjuice;
  • hos patienter med svår leverfunktion.

Jämförande studier av Loratadine och Desloratadine (i jämförbara doser) visade inga skillnader mellan deras toxicitetsindikatorer (både kvantitativa och kvalitativa).

Vilket är bättre: Cetirizine eller Loratadine?

Cetirizine är en andra generationens antihistamin, en mycket selektiv antagonist av perifera histamin H1-receptorer. De egenskaper som är gemensamma för alla andra generationens läkemedel är:

  • snabb effekt på effekten;
  • minimal svårighetsgrad av antikolinergiska och lugnande effekter vid användning i terapeutiska doser;
  • åtgärdens varaktighet;
  • frånvaro av takyphylax mot bakgrund av långvarig användning.

Läkemedlet kännetecknas av förmågan att tränga väl in i huden och därigenom effektivt eliminera hud manifestationer av allergier.

I samband med studier efter marknadsföring mot bakgrund av användningen av ämnet cetirizin registrerades sällsynta men potentiellt allvarliga biverkningar: hemolytisk anemi, anafylaxi, aggressiv reaktion, svårighetsgrad, kolestas, hallucinationer, glomerulonefrit, dödliga självmordstendenser och självmord, hepatit, svår hypotoni, pleural dyskinesi, död trombocytopeni.

Tsetrin eller Loratadin - vilket är bättre?

Tsetrin är en dyrare analog till Cetirizine. Dess bas är samma aktiva ingrediens - cetirizin. Läkemedlet är att föredra för att lindra hud manifestationer av allergier.

Loratadine och alkohol

Läkemedlet förstärker inte den hämmande effekten av alkohol på det centrala nervsystemet.

Loratadine under graviditet och amning

Det finns mycket få uppgifter om användningen av läkemedlet under graviditeten. Djurstudier har inte visat någon reproduktiv toxicitet. Tillverkaren rekommenderar dock att man undviker användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor..

Fysikokemiska data indikerar att läkemedlets aktiva substans och dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Eftersom de potentiella riskerna för barnet inte kan uteslutas i detta avseende, rekommenderas inte Loratadine för amning..

Recensioner om Loratadin

Loratadine är en av de mest populära andra generationens allergimediciner. Den uppvisar signifikant större antihistaminisk aktivitet i jämförelse med vissa analoger, vilket förklaras av en högre bindningsstyrka med perifera H1-typreceptorer.

Läkarnas kommentarer bekräftar det faktum att Loratadine är berövad en lugnande effekt, inte förstärker effekten av etanol, inte har en kardiotoxisk effekt, nästan inte interagerar med andra läkemedel och orsakar inte beroende.

Enligt patienter är Loratadinsirap och tabletter mot allergier ett effektivt och prisvärt botemedel som verkar under lång tid och mycket försiktigt. Dessutom är det bekvämt att ta (både för vuxna och små barn).

Det bör noteras att recensioner om Loratadin Teva praktiskt taget inte skiljer sig från recensioner om billigare ryska droger, som produceras under samma handelsnamn..

Hur mycket är Loratadin?

Priset på Loratadine beror på vilket företag detta läkemedel producerar av. Så till exempel är priset på Loratadine i tabletter från OAO Tatkhimfarmpreparaty 27-35 rubel. för paket nr 10 och 7 tabletter med Loratadin-Teva kan köpas för i genomsnitt 150 rubel. Sirappris - 125-150 rubel.

Loratadin pris i Ukraina från 5,8 UAH. Det är så mycket Loratadin Stoma som produceras i Kharkov kostar. Priset för läkemedlet i läkemedelsföretaget "Darnitsa" är något högre - cirka 9-11 UAH. Det genomsnittliga priset på en sirap är 28 UAH.

Loratadine finns inte i form av en salva, men du kan hitta Grippferon med Loratadine nasal salva på apotek. Läkemedlet används för att behandla influensa och ARVI, inklusive hos patienter med allergisk rinit. Du kan köpa det för i genomsnitt 200 rubel.

Loratadin

Loratadin: bruksanvisning och recensioner

Latinskt namn: Loratadine

ATX-kod: R06AX13

Aktiv ingrediens: loratadine (loratadine)

Producent: OJSC Biosintez, OJSC Tatkhimfarmpreparaty, CJSC VERTEX, Pharmacor Production, LLC Ozon (Ryssland), Morepen Laboratories, Hetero Drugs, Tonira Pharma (Indien), Natur Produkt Europe B. V. (Nederländerna)

Beskrivning och foto uppdaterat: 2012-08-13

Priser på apotek: från 13 rubel.

Loratadine - antiallergisk, H-blockerare1-receptorer.

Släpp form och sammansättning

  • Tabletter: nästan vitt eller vitt, rund plattcylindrisk form, med en avfasning och en delningslinje (10 st. I en blister, i en kartong 1, 2 eller 3 förpackningar; 10 st. I blåsor eller remsor, i en kartong 1 blister eller 1 remsa; 10 st. i polymerburkar, i en kartong 1 burk; 30 st. i en blisterremsa, i en kartong 1 paket);
  • Sirap (50 eller 100 ml i glasflaskor i mörk färg, i en kartong 1 flaska komplett med en doskopp eller sked).

Den aktiva substansen är loratadin:

  • 1 tablett - 10 mg;
  • 5 ml sirap - 5 mg.

Hjälpkomponenter i Loratadintabletter: laktosmonohydrat, majsstärkelse, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, natriumkarboximetylstärkelse, mikrokristallin cellulosa, talk.

Hjälpkomponenter i Loratadinsirap: propylparahydroxibensoat (E 218), metylparahydroxibensoat (E 216), citronsyra-monohydrat, natriumsackarin, propylenglykol, sorbitollösning (innehåller E 420, kristalliserar inte), glycerol, renat vatten, aroma 434 Skogjordgubb AK innehåller E 124, E 122).

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Loratadine är en tricyklisk förening med en uttalad antihistamineffekt. Det tillhör selektiva blockerare av perifert H1-histaminreceptorer, kännetecknad av en snabb och långvarig anti-allergisk verkan. Läkemedlet träder i kraft inom 30 minuter efter oral administrering. Den maximala antihistamineffekten registreras 8–12 timmar efter början av loratadinverkan och varar mer än 1 dag.

Loratadine har inte förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären och påverkar inte heller processerna i centrala nervsystemet. Det kännetecknas inte av kliniskt signifikanta lugnande och antikolinergiska effekter, det vill säga användningen av läkemedlet leder inte till dåsighet och förändrar inte hastigheten för psykomotoriska reaktioner när det tas i terapeutiska doser. Loratadine-behandling förlänger inte QT-intervallet på EKG.

Med långtidsterapi fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i resultaten av laboratorietester eller elektrokardiografi, fysiska undersökningsdata och parametrar för vitala funktioner.

Loratadine kännetecknas inte av betydande selektivitet med avseende på H2-histaminreceptorer. Det hämmar inte återupptagandet av noradrenalin och påverkar praktiskt taget inte pacemakerns funktion eller hjärt-kärlsystemets tillstånd..

farmakokinetik

Loratadine absorberas snabbt och till stor del från mag-tarmkanalen. Dess maximala koncentration i blodplasma uppnås på 1-1,5 timmar. För den aktiva metaboliten av denna substans, desloratadin, är denna siffra 1,5-3,7 timmar. Om du tar läkemedlet med måltider ökar tiden för att nå den maximala koncentrationen av den aktiva substansen själv och desloratadin. under cirka en timme, men påverkar inte läkemedlets effektivitet. Den maximala koncentrationen av loratadin och desloratadin är oberoende av matintaget.

Hos patienter med kronisk njursjukdom ökar den maximala koncentrationen och AUC (området under koncentrationstidskurvan) av loratadin och dess metabolit, som har farmakologisk aktivitet, jämfört med patienter med normal njurfunktion. Samtidigt förändras praktiskt taget inte halterna av loratadin och desloratadin hos patienter med nedsatt njurfunktion..

Hos patienter med alkoholhaltig leverskada är AUC och den maximala koncentrationen av loratadin och desloratadin två gånger högre än hos patienter med normal leverfunktion.

Loratadine binder till plasmaproteiner i hög grad (cirka 97–99%). Dess metabolit desloratadin uppvisar en måttlig bindningsgrad till plasmaproteiner (cirka 73-76%).

Den metaboliska processen, under vilken loratadin omvandlas till desloratadin, genomförs med deltagande av cytokrom P4503A4-systemet och i mindre utsträckning cytokrom P4502D6-systemet.

Läkemedlet utsöndras i urin (ungefär 40% av den orala dosen) och avföring (ungefär 42% av den orala dosen) i mer än 10 dagar, främst i form av konjugerade metaboliter. Cirka 27% av den dos som tas oralt utsöndras genom njurarna inom 24 timmar efter intag av Loratadine. Mindre än 1% av den aktiva ingrediensen i läkemedlet utsöndras oförändrat i urinen inom 24 timmar efter administrering.

Biotillgängligheten för loratadin och desloratadin är direkt proportionell mot dosen av läkemedlet som tas.

Studier med friska och äldre friska frivilliga har visat att de farmakokinetiska profilerna för loratadin och dess metabolit i båda fallen förblir nästan identiska..

Halveringstiden för loratadin varierar från 3 till 20 timmar (i genomsnitt är denna parameter 8,4 timmar) och desloratadin - från 8,8 till 92 timmar (medelvärdet för parametern är 28 timmar). Hos äldre patienter är denna indikator 6,7–37 timmar (i genomsnitt 18,2 timmar) respektive 11–39 timmar (i genomsnitt 17,5 timmar). Vid leverskador förknippade med alkoholmissbruk ökar halveringstiden (det exakta värdet bestäms av sjukdomens svårighetsgrad) och förblir oförändrad i närvaro av kronisk njursvikt.

Hos patienter med kroniskt njursvikt har hemodialys sessioner ingen signifikant effekt på de farmakokinetiska parametrarna för loratadin och desloratadin..

Indikationer för användning

  • Året runt och säsongsbunden allergisk konjunktivit, rinit, akut urtikaria, Quinckes ödem;
  • Allergiska reaktioner orsakade av insektsbett;
  • Pseudoallergiska syndrom med symtom på histaminergier orsakade av användning av histaminoliberater;
  • Komplex behandling av pruritiska dermatoser, inklusive kroniskt eksem och kontaktallergisk dermatit.

Kontra

  • Perioden för graviditet och amning;
  • Ålder upp till 2 år;
  • Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Instruktioner för användning av Loratadin: metod och dosering

Enligt instruktionerna tas Loratadin i form av tabletter eller sirap oralt en gång per dag.

Rekommenderad daglig dosering:

  • Patienter över 12 år och barn som väger mer än 30 kg - 10 mg;
  • Barn 2-12 år och väger upp till 30 kg - 5 mg.

Bieffekter

  • Hjärt-kärlsystem: sällan - takykardi;
  • Nervsystem: sällan - huvudvärk, ökad trötthet hos barn - excitabilitet;
  • Matsmältningssystem: sällan - illamående, torr mun, gastrit, kräkningar; i vissa fall - funktionella leversjukdomar;
  • Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag; i isolerade fall - anafylaktiska reaktioner;
  • Dermatologiska reaktioner: i vissa fall - alopecia.

Överdos

En överdos manifesteras av symtom som huvudvärk, takykardi, dåsighet. I detta fall måste du omedelbart kontakta en specialist som vanligtvis föreskriver stödjande och symptomatisk terapi. Magsköljning och absorption av adsorbenter tillåts (aktivt kol krossas och blandas med vatten). Hemodialys för att ta bort loratadin från kroppen anses vara ineffektiv. Efter akutvård rekommenderas det att fortsätta övervaka patientens tillstånd..

speciella instruktioner

Utvecklingen av krampande tillstånd, särskilt hos disponerade patienter, när man tar loratadin, kan inte uteslutas helt.

Användningen av läkemedlet vid nedsatt njur- eller leverfunktion är endast möjlig efter en lämplig dosjustering.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Ingen negativ effekt av loratadin på förmågan att köra fordon eller utföra arbete som kräver ökad koncentration och koncentration av uppmärksamhet har identifierats.

Det finns emellertid isolerade fall av dåsighet när man tar läkemedlet, vilket kan påverka patientens förmåga att köra bil helt eller arbeta med komplexa mekanismer.

Läkemedelsinteraktioner

Kombinationen av loratadin med läkemedel som hämmar isoenzymema CYP2D6 och CYP3A4, eller de som metaboliseras i levern med deras deltagande, inklusive erytromycin, cimetidin, ketokonazol, flukonazol, kinidin, fluoxetin, kan bidra till en förändring i plasmanivån för dessa läkemedel och / eller.

Samtidig användning med etanol, fenytoin, barbiturater, tricykliska antidepressiva medel, rifampicin, zixorin, fenylbutazon (inducerare av mikrosomal oxidation) orsakar en minskning av den kliniska effekten av loratadin.

analoger

Loratadins analoger är: Loratadin-Akrikhin, Lorahexal, Lomilan, Claritin, Clarisens, Erolin, Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loratadin Stoma, Loratadin Stada, Loratadin-OBL, Alerpriv, Klallerdin, Klargotilolom, Clarhotil, Lotaren, Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.

Villkor för lagring

Förvara på en torr, mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvara utom räckhåll för barn.

Hållbarhet - 3 år.

Villkor för dispensering från apotek

Finns utan recept.

Recensioner om Loratadin

Enligt recensioner är Loratadin ett av de mest populära andra generationens antiallergiska läkemedel. Jämfört med vissa analoger kännetecknas det av en betydligt högre antihistaminisk aktivitet, vilket beror på en högre bindningsstyrka med perifera receptorer relaterade till H1-typ.

Experter säger att Loratadine inte uppvisar en lugnande effekt, inte kännetecknas av en kardiotoxisk effekt, inte ökar effekten av etylalkohol, praktiskt taget inte interagerar med andra droger och orsakar inte beroende.

Många patienter anser att Loratadinsirap och tabletter är ett effektivt och prisvärt läkemedel med en mild och långvarig effekt. Det är också mycket lätt att använda för både vuxna och barn..

Loratadin-pris på apotek

Det ungefärliga priset för Loratadine i form av tabletter beror på tillverkaren och varierar från 24 till 55 rubel (för ett paket som innehåller 10 st.) Eller från 55 till 239 rubel (för ett paket som innehåller 30 st.). Du kan köpa sirap för 148–178 rubel (för en 100 ml flaska).

Loratadin

Läkemedlet Loratadin är ett långverkande antiallergiskt läkemedel - en långverkande H1-histaminreceptorblockerare. Hämmar frisättningen av histamin och leukotrien C4 från mastceller. Förhindrar utvecklingen och underlättar förloppet av allergiska reaktioner. Det har anti-allergisk, antipruritisk, anti-exudativ verkan. Minskar kapillärpermeabiliteten, förhindrar utveckling av vävnadsödem, lindrar spasmer av släta muskler. Den antiallergiska effekten utvecklas 30 minuter efter att ha tagit Loratadine, når maximalt efter 8-12 timmar och varar 24 timmar. Loratadin påverkar praktiskt taget inte centrala nervsystemet och orsakar inte beroende, eftersom det inte tränger igenom blod-hjärnbarriären..

Indikationer för användning:
Läkemedlet Loratadin används för säsongsbunden och året runt allergisk rinit, konjunktivit, hösnuva, urtikaria (inklusive kronisk idiopatisk), Quinckes ödem, kliande dermatos; pseudo-allergiska reaktioner orsakade av frisättning av histamin; allergiska reaktioner på insektsbett, klåda i olika etiologier.

Användningsläge:
Loratadin tabletter tas oralt.
Vuxna och barn över 12 år - 10 mg (1 tab.) 1 gång per dag.
Barn i åldern 2 till 12 år med en kroppsvikt mindre än 30 kg - 5 mg (1/2 tabell) 1 gång per dag.
Med en kroppsvikt på mer än 30 kg - 10 mg (1 tabell) 1 gång per dag.
För leversvikt är den initiala dosen 5 mg / dag.

Bieffekter:
Från nervsystemet: ångest, agitation (hos barn), asteni, dåsighet, hyperkinesi, parestesi, tremor, amnesi, depression, ökad trötthet.
På huden: dermatit.
Från könssystemet: missfärgning av urin, smärtsam lust att urinera; dysmenorrhea, menorrhagia, vaginitis.
Från metabolismens sida: viktökning, svettning, törst.
Från muskuloskeletalsystemet: kramper i kalvmusklerna, artralgi, myalgia.
Från matsmältningssystemet: torr mun, förändring i smak, anorexi, förstoppning eller diarré, dyspepsi, gastrit, flatulens, ökad aptit, stomatit, illamående, kräkningar.
Från andningsorganen: hosta, bronkospasm, torr nässlemhinna, bihåleinflammation.
Från sinnen: nedsatt syn, konjunktivit, smärta i ögon och öron.
Från det kardiovaskulära systemet: minskning eller ökning av blodtryck, hjärtklappning.
Andra: fotosensitivitet, ryggsmärta, bröstsmärta, feber, frossa, bröstsmärta, blefarospasm, dysfoni.

Kontraindikationer:
Intag av Loratadine är kontraindicerat vid överkänslighet, med försiktighet - leversvikt

Interaktion med andra läkemedel:
Med samtidig användning av Loratadine med läkemedel som hämmar isoenzymerna CYP3A4 och CYP2D6 eller metaboliseras i levern med deras deltagande (inklusive cimetidin, erytromycin, ketokonazol, kinidin, flukonazol, fluoxetin), en förändring i plasmakoncentrationen av loratadin och / eller läkemedel. Mikrosomala oxidationsinducerare (fenytoin, etanol, barbiturater, zixorin, rifampicin, fenylbutazon, tricykliska antidepressiva medel) minskar effektiviteten.

Graviditet:
Loratadine ska inte användas under graviditet och amning.
I experimentella studier på djur hade loratadin i medelstora doser inte någon negativ effekt på fostret; vid administrering i höga doser observerades vissa fetotoxiska effekter.

Överdos:
Symtom på en överdos av Loratadine: huvudvärk, dåsighet, takykardi. Hos barn som väger mindre än 30 kg, vid intag av sirap i en dos av mer än 10 mg, extrapyramidala störningar noterades hjärtklappning.
Behandling: induktion av kräkningar med ipecac sirap, magsköljning, administrering av aktivt kol; symptomatisk och stödjande terapi. Hemodialys är ineffektiv.

Förvaringsförhållanden:
På ett torrt, mörkt ställe, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° С.
Hållbarhet - 2 år.

Sammansättning:
En tablett innehåller 10 mg loratadin;
10 eller 20 tabletter per förpackning.

analoger:
Alerpriv, Kallergin, Klargotil, Lomilan, Erolin, Tirlor, Lotaren.