Blockerare av H1-histaminreceptorer vid behandling av allergiska sjukdomar hos barn

  • Kinds

XX-talet kännetecknas av en ökning av olika allergiska sjukdomar bland alla åldersgrupper i befolkningen, och det antas också att denna trend kommer att fortsätta under XXI-talet. Allergiska manifestationer och sjukdomar hos barn kan observeras från de första månaderna av livet. Studier av bildandet av barnets immunstatus indikerar möjligheten till utveckling av en atopisk fenotyp redan under prenatalperioden. Följaktligen är ett särdrag hos det fosterliga immunsystemet en reducerad produktion av typ I-cytokiner och ökad produktion av typ 2-cytokiner, som är nödvändiga för den normala graviditetsförloppet. Källan till cytokiner av den andra typen under den intrauterina perioden är moders kropp och omogna, "naiva" fostertymocyter, som kan utsöndra dem spontant. Denna cytokinmikromiljö leder till differentiering av omogna fostertymocyter i enlighet med den fetala Th2-riktningen av immunitet, som postnatalt ersätts av Th1-riktningen genom mikrobiell stimulering genom intercurrentinfektioner och den normala floran i mag-tarmkanalen. Avsaknaden av dessa regulatoriska signaler och misslyckandet av Th1-selektiva funktioner hos nyfödda kan leda till en automatisk avvikelse av primära immunsvar mot Th2-vägen. Påverkan av ogynnsamma faktorer orsakade av en gravid kvinnas hälsotillstånd, ökad belastning av läkemedel och olämplig näring under graviditeten kan leda till utvecklingsstörningar i olika länkar i fostrets immunsystem och bildande av en atopisk fenotyp redan under den perinatala livstiden, särskilt hos barn med en familjehistoria med atopi..

Molekylära genetiska studier har visat att gener spelar en nyckelroll i många atopiska fenotyper. De första manifestationerna av allergier inkluderar reaktioner på mat..

Hos barn noteras ofta en kombination av olika allergiska manifestationer. Enligt modern statistik förekommer atopisk dermatit hos 5-6% av barnen, bronkialastma - hos 1-10%; Allergisk rinit hos barn 5-8 år gamla, enligt olika författare, förekommer från 9 till 25% av fallen. Kronisk inflammation som utvecklas med allergisk rinit predisponerar också för utvecklingen av kronisk bihåleinflammation och otitis media.

Den huvudsakliga medlaren av allergiska störningar är histamin, som verkar genom minst två subtyper av receptorer: H1-histaminreceptorn och H2-receptorn. Histamin lagras i granulerna i mastceller och basofiler tillsammans med proteolytiska enzymer såsom tryptas, kemotaktiska och aktiverande faktorer. Frisättningen av histamin från mastcellgranulat utlöses av antigen-antikroppskomplexet.

Blockerare av H1-histaminreceptorer är läkemedel för behandling av allergiska sjukdomar, som har sin egen historia av användning. Sedan upptäckten av H1-histaminreceptorantagonisterna Bovet och Staub 1937 har de använts för behandling av olika manifestationer av allergier. Emellertid förblev den verkliga mekanismen för deras verkan okänd fram till 60-talet, då en hypotes lades fram om verkan av histamin genom två subtyper av H1- och H2-receptorer (Ash A.S.F, Scild H.O., 1966). Det visades att antihistaminer är konkurrerande blockerare av H1-histaminreceptorer, medan de inte signifikant påverkar bildningen och förstörelsen av histamin. Effekten av läkemedel börjar vanligtvis på 15-30 minuter, den maximala effekten uppnås efter 1 timme, och exponeringens varaktighet är 3-6 timmar, men vissa moderna läkemedel håller mycket längre - upp till 24 timmar. kapillärpermeabilitet och irritation av känsliga nervändar, hyperemi, klåda och nysningar, ökad slemproduktion.

Hittills har en stor klinisk erfarenhet samlats i behandlingen av allergiska sjukdomar hos barn; tre generationer av antihistaminer har redan skapats. Ett särdrag hos den första generationen antihistaminer (diazolin, suprastin, difenhydramin, tavegil, fenistil, fenkarol, peritol, pipolfen) är det faktum att de lätt tränger igenom blod-hjärnbarriären och har en lugnande effekt, dessutom hämmar några av dem ledningen av nervös spänning i nerv vegetativa ganglia, som ger en antikolinerg effekt (synskada, slemhinnans torrhet). Antihistaminer av den andra generationen (Zyrtec, Claritin, Zaditen, Ketotifen, Kestin) skiljer sig från de första antihistaminerna i många egenskaper, varav två är de viktigaste: kinetiken för bindning och dissociation från H1-receptorer; samtidigt är antikolinergiska effekter och biverkningar på centrala nervsystemet praktiskt taget frånvarande i andra generationens läkemedel. Andra generationens antihistaminer kallas också "icke-metaboliter", eftersom i kroppen som ett resultat av metaboliska processer, tillsammans med moderläkemedlet, cirkulerar dess aktiva metaboliter och utövar deras effekt.

en ny, tredje generation av antihistaminer som kallas "metaboliter" är fexofenadin (telfast), som är den slutliga aktiva metaboliten av terfenadin, som inte genomgår biotransformation i levern och därför inte interagerar med andra läkemedel som metaboliseras av levern. Dessutom har läkemedlet en uttalad tropism för H1-receptorer, hög specificitet, kännetecknas av en snabb effekt av effekten och långvarig effekt. Studier har visat att fexofenadin inte påverkar funktionerna i centrala nervsystemet, inte tränger igenom blod-hjärnbarriären, inte har lugnande verkan, antikolinerg och antiadrenerg aktivitet, kännetecknande för många andra antihistaminer från första och andra generationen.

Atopisk dermatit börjar i tidig barndom och är ofta den första manifestationen av atopi, föregående av matkänslighet. Urtikaria är en annan vanlig allergisk sjukdom hos barn med hud manifestationer. Urtikaria kännetecknas av urtikaria, i vilken klåda noteras. Utslag kan vara lokala, utbredda och generaliserade, i allvarliga fall kombinerade med hypertermi, smärta i buken och lederna. Effekten av antihistaminer vid hudallergi-manifestationer är obestridlig. Indikationerna för deras utnämning kan tjäna som en förvärring av den kroniska processen och akuta allergiska reaktioner. Dessutom kan antihistaminer hos barn förskrivas under lång tid för att förhindra utveckling av andra sjukdomar, särskilt såsom bronkialastma. För barn med atopisk dermatit används både första och andra generationens antihistaminer. Under perioden med svår klåda föredras att förskriva första generationens antihistaminer som har en lugnande effekt (suprastin, difenhydramin, peritol, fenistil). Om dessa läkemedel används för långa kurser för terapeutiska eller profylaktiska effekter rekommenderas det att använda andra generationens antihistaminer som inte har en lugnande effekt (klaritin, zyrtec, ketotifen). Andra generationens antihistaminer används inte hos barn under 2 år, eftersom det inte finns tillräcklig information om deras användning hos små barn. Det bör emellertid noteras att trots långvarig användning av första generationens antihistaminer finns det inte tillräcklig information om säkerheten för deras användning hos små barn..

H1-antihistaminer är viktiga läkemedel vid behandling av allergisk rinit. Användningen av de första antihistaminerna var begränsad på grund av de välkända biverkningarna associerade med deras mångfacetterade effekter på kroppen. Utan tvekan är det viktigaste sättet att minska allergiska manifestationer hos barn att begränsa eller utesluta kontakt med allergener. Utvecklingen av allvarliga allergiska symtom kräver dock användning av läkemedel som snabbt kan förbättra patientens tillstånd och förhindra utvecklingen av sjukdomen. Antihistaminer minskar symptomen på allergisk rinit avsevärt. Nasalallergi spelar en viktig roll för att ändra funktionen i de nedre luftvägarna på grund av direkt och indirekt verkan, symptomen på allergisk rinit kan föregå eller sammanfalla med början av bronkialastma, och därför anses förekomsten av allergisk rinit vara en riskfaktor för utvecklingen av bronkialastma. Med tanke på detta faktum, hos barn med allergisk rinit, är det nödvändigt att använda säkra antiallergiska läkemedel som effektivt påverkar manifestationerna av sjukdomen och inte har lugnande medel..

Vi genomförde en jämförande studie av fexofenadin (Telfast) i doser på 120 och 180 mg hos barn över 12 år med säsongsbunden allergisk rinit. Läkemedlets effektivitet och säkerhet i båda doserna visades hos 42 barn som lider av allergisk rinit och konjunktivit under säsongens förvärring. Nästan alla barn (32) hade andra allergiska sjukdomar (mild bronkialastma, atopisk dermatit). Diagnosen av allergisk rinit fastställdes i genomsnitt vid en ålder av 8,7 ± 2,8 år. Alla barn hade en hög nivå av total IgE - 684,0 ± 220,5 U / L, sensibilisering för pollen av björk, alder, en blandning av änggräs, djurhår, husdamm.

H1 antihistaminer

Beskrivning

De första läkemedlen som blockerar H1-histaminreceptorer infördes i klinisk praxis i slutet av 1940-talet. De kallas antihistaminer, för effektivt hämmar reaktioner från organ och vävnader på histamin. Histamin H-blockerare1-receptorer försvagar hypotoni och spasmer i släta muskler (bronkier, tarmer, livmoder) orsakade av histamin, minskar kapillär permeabilitet, förhindrar utveckling av histaminödem, minskar hyperemi och klåda, och därmed förhindrar utvecklingen och underlättar allergiska reaktioner. Uttrycket "antihistaminer" återspeglar inte helt de farmakologiska egenskaperna hos dessa läkemedel, eftersom de har också ett antal andra effekter. Detta beror delvis på den strukturella likheten mellan histamin och andra fysiologiskt aktiva substanser såsom adrenalin, serotonin, acetylkolin och dopamin. Därför histamin H-blockerare1-receptorer kan i en eller annan grad uppvisa egenskaperna hos antikolinergika eller alfa-blockerare (antikolinergika kan i sin tur ha antihistaminisk aktivitet). Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, klorpyramin, etc.) har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, ökar effekten av allmänna och lokala anestetika, narkotiska smärtstillande medel. De används vid behandling av sömnlöshet, parkinsonism och som antiemetika. Samtidig farmakologisk effekt kan vara oönskad. Till exempel begränsar lugnande, åtföljd av slöhet, yrsel, försämrad rörelsekoordination och minskad koncentration av uppmärksamhet poliklinisk användning av vissa antihistaminer (difenhydramin, klorpyramin och andra företrädare för första generationen), särskilt hos patienter vars arbete kräver en snabb och samordnad mental och fysisk respons. Närvaron av antikolinergisk verkan i de flesta av dessa medel orsakar torrhet i slemhinnorna, förutsätter försämring av syn och urinering, gastrointestinal dysfunktion.

Generation I-läkemedel är reversibla konkurrerande antagonister mot H1-histaminreceptorer. De agerar snabbt och kort (föreskrivs upp till fyra gånger om dagen). Deras långvariga användning leder ofta till att den terapeutiska effektiviteten försvagas..

Nyligen blockerare av histamin H1-receptorer (antihistaminer II och III-generationen), kännetecknade av hög selektivitet av verkan på H1-receptorer (hifenadin, terfenadin, astemizol, etc.). Dessa läkemedel påverkar obetydligt andra medlarsystem (kolinergi, etc.), passerar inte genom BBB (påverkar inte centrala nervsystemet) och förlorar inte aktivitet vid långvarig användning. Många andra generationens läkemedel binder icke-konkurrenskraftigt till H1-receptorer, och det resulterande ligandreceptorkomplexet kännetecknas av en relativt långsam dissociation, vilket orsakar en ökning av varaktigheten av den terapeutiska verkan (föreskriven 1 gång per dag). Biotransformation av de flesta histamin H-antagonister1-receptorn uppträder i levern med bildandet av aktiva metaboliter. Ett antal H-blockerare1-histaminreceptorer är aktiva metaboliter av kända antihistaminer (cetirizin är en aktiv metabolit av hydroxyzin, fexofenadin är terfenadin).

Antihistaminer: generation efter generation

Kära vänner, jag hälsar er!

I dag, i fortsättning på det föregående ämnet, kommer vi att prata om antihistaminer..

Ärligt talat, varje gång jag kommer ner på ett ämne relaterat till jordbruk. läkemedel, jag lovar mig själv att binda med denna rubrik, eftersom jag har en medicinsk, men inte en läkemedelsutbildning. Och jag tror att det inte är helt korrekt att berätta, specialister, om droger. Du vet detta mycket bättre än mig. På det medicinska institutet är farmakologin så detaljerad. som du inte studerar.

När jag skapade min blogg ville jag skriva här främst om merchandising, ortopedi på apotek, försäljning. Och gården. läkemedel under rubriken "läkemedel. cirkel "Jag planerade att överväga endast i tandem med medicin, så att du förstår essensen i medicinska recept och på ett kompetent sätt kan erbjuda en heltäckande lösning på köparens problem.

Själv förstod jag inte hur det hände att jag var tvungen att fördjupa mig i rent farmakologiska frågor..

Till exempel ville jag inte skriva om antihistaminer, men igen efter det senaste samtalet kom frågan från dig: "kommer vi att ta isär läkemedlen?"

Så jag försöker klippa det...

Jag kommer att säga dig uppriktigt sagt: Jag vill inte göra det, för jag är orolig för att jag ska ge dig fel information, för det första jag inte har instruktioner för läkemedel till hands, som du. För det andra är det jag tycker på Internet inte alltid samlat på ett ställe, inte alltid korrekt och relevant. För det tredje av det skäl som jag nämnde ovan.

Därför, om något går fel, är jag ledsen.

Vad är Histamin?

Det är ett vävnadshormon som reglerar viktiga kroppsfunktioner och spelar en primär roll vid allergiska reaktioner och allergisk inflammation.

Histamin bildas av aminosyran histidin och är hem till mastceller och basofiler.

Mastceller är bindvävets immunceller spridda i kroppen, medan basofiler är en typ av vita blodkroppar. Båda innehåller ett stort antal granuler, som innehåller biologiskt aktiva ämnen, inklusive histamin. Varje granulat är omgivet av sitt eget membran. På ytan på mastceller och basofiler finns receptorer som antikroppar (IgE) binder till. När ett antigen (dvs allergen) kombineras med en antikropp förstörs granulmembranen och biologiskt aktiva substanser frigörs i blodet. Allt detta visade jag dig i den senaste konversationen.

Histamin verkar på organ inte av sig själv, utan igen genom receptorer som finns på deras yta. För att hjälpa dig förstå bättre kan du föreställa dig att histaminmolekyler är nycklar och receptorer är lås som låses upp av samma nycklar..

Det finns tre typer av histaminreceptorer:

H1-receptorer finns i de släta musklerna i bronkierna, magen, tarmen, gallblåsan, urinblåsan och den inre fodret i blodkärlen. Effekten av histamin på dem manifesteras i form av bronkospasm, buksmärta, ökad vaskulär permeabilitet, ökad utsöndring av slemhinnan i bronkierna, näsan, ödem.

H2 - receptorer finns i cellerna i magen som producerar saltsyra. Genom dem reglerar histamin gastrisk sekretion. Kommer du ihåg gruppen H2-blockerare - histaminreceptorer? Dessa läkemedel används vid behandling av magsårssjukdom, när det är nödvändigt att minska surhetsgraden hos magsaft (Cimetidine, Famotidine, etc.).

H3-receptorer finns i nervsystemet. De deltar i ledningen av en nervimpuls. Åtgärderna på denna grupp receptorer förklarar den hypnotiska effekten av den gamla skyddet av antihistaminer..

Antihistaminer fungerar som en spjäll. De "stänger" receptorerna från histamin, och det kan inte ha sin skadliga effekt.

Men dessa fonder "stänger" bara gratis receptorer. Om receptorn redan är i en allians med histamin är det inte lätt att förstöra denna sammanslutning, och läkemedlets antihistamineffekt är otillräcklig för att helt ta bort de befintliga symtomen. De försvagar det bara. Därför försvinner inte allergisymtom alls, utan blir bara mindre uttalade..

Och ytterligare en viktig punkt. I ett försök att neutralisera effekten av histamin stänger "gamla" antihistaminer också andra receptorer som är mycket lik histamin. Och vad händer? Andra biologiskt aktiva ämnen (serotonin, bradykinin, leukotriener, etc.) "ser inte" sina receptorer och utövar inte deras reglerande inflytande på organ. Det är här massorna av biverkningar kommer från att ha tagit första generationens antihistaminer..

Generationer av antihistaminer

Antihistaminer kategoriseras olika i olika publikationer. Vissa skiljer två generationer, andra tre, några fyra. I det senare fallet förstod jag inte riktigt vilka läkemedel som tillhör den fjärde generationen..

Men jag förstår klassificeringen, när alla antihistaminer är indelade i tre generationer.

1: a generationen - läkemedel som har en lugnande effekt.

2: e generationen - läkemedel som inte har en lugnande effekt.

3: e generationen - aktiva metaboliter av läkemedel i den andra gruppen.

1: a generationens antihistaminer

Den mest kända: Diphenhydramine, Suprastin, Tavegil, Pipolfen, Diazolin, Fenkarol. Tyvärr, jag ringer handelsnamn, för enligt mina observationer kommer många av er inte ihåg deras INN.

Deras proffs:

  1. Ge en snabb och stark helande effekt.
  2. Det finns injicerbara former, så de används för akuta allergiska reaktioner.
  3. Vissa av dem har antiemetiska och antipumpande effekter (Diphenhydramine, Pipolfen, Dramina), tack vare vilka de används för att förhindra rörelsesjuka.
  4. Vissa förbättrar smärtstillande medel. Till exempel, för att sänka temperaturen, är en blandning av analgin med difenhydramin fortfarande en klassiker av genren..

minuses:

  1. De penetrerar BBB *, har en lugnande och hypnotisk effekt.
  2. Kortsiktigt.
  3. Förbättrar effekterna av alkohol.
  4. Sänk reaktionshastigheten, därför är transportförare kontraindicerade.
  5. De orsakar många biverkningar: torrhet i näsa och mun, takykardi, förstoppning, synskador, kan förvärra prostatadenom, förvärra utflödet av intraokulär vätska, etc..
  6. Beroendeframkallande. Därför måste de bytas var tionde dag..

* BBB är blod-hjärnbarriären, som är nära belägna endotelceller i hjärnans kapillärer, och dess uppgift är att förhindra mikroorganismer, toxiner, läkemedel från att komma in i hjärnan.

1: e generationens läkemedel upplöses i endoteliala lipider, vilket öppnar dörren för dem till det heliga.

Massan av biverkningar beror också på att dessa läkemedel är icke-selektiva och verkar oskärpa på alla typer av histaminreceptorer, även om instruktionerna indikerar att de är H1-receptorblockerare (genom deras dominerande verkan).

2: e generationens antihistaminer

Jag kallar dem INN här eftersom de är välkända för dig..

De populäraste i den andra gruppen är: loratadin (Claritin, Lomilan, Clarisens, etc.), cetirizine (Zirtek, Zodak, Parlazin, Letizen, etc.), ebastine (Kestin), dimetinden (Fenistil).

De ursprungliga förberedelserna framhölls i fetstil. Kommer du ihåg vad deras fördelar är jämfört med generiska? Vi pratade om det här.

Detta inkluderade också akrivastin (Semprex) och terfenadin, men de orsakade allvarliga hjärtrytmier, till och med döden, och försvann därför från hyllorna..

Fördelar :

  1. Hög selektivitet för H1-receptorer.
  2. De har inte en lugnande effekt.
  3. Giltigt under lång tid.
  4. Biverkningar när du tar dem är mycket mindre vanliga..
  5. De orsakar inte beroende, därför kan de användas under lång tid.

minuses:

Säker i rekommenderade doser. De passerar genom levern och metaboliseras av dess enzymer. Men om leverfunktionerna är nedsatta, samlas icke-metaboliserade former av den aktiva substansen i blodet, vilket kan orsaka störningar i hjärtrytmen. Du har antagligen sett att vissa kommentarer nämner QT-intervallet. Detta är ett speciellt område i elektrokardiogrammet, vars förlängning indikerar sannolikheten för ventrikelflimmer och plötslig död..

I detta avseende måste patienter med nedsatt lever- och njurfunktion ändra dosen..

3: e generationens antihistaminer

Läkemedlen i denna grupp inkluderar desloratadin (Erius, Lordestin, Desal, etc.), levocetirizin (Ksizal, Suprastinex, etc.), fexofenadin (Allegra, Fexadin, Fexofast, etc.).

Dessa är aktiva metaboliter av andra generationens läkemedel, så deras metaboliska produkter samlas inte i blodet, orsakar hjärtproblem och interagerar inte med andra läkemedel, vilket orsakar biverkningar.

Fördelar:

  • Överträffar sina föregångare i effektivitet.
  • Snabbt och långvarigt.
  • De har inte en lugnande effekt.
  • Minska inte reaktionshastigheten.
  • Förbättra inte effekterna av alkohol.
  • De är inte beroendeframkallande, så de kan användas under lång tid.
  • Har inte en toxisk effekt på hjärtmuskeln.
  • Inget behov av att ändra dosen hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion.
  • Den säkraste.

Jag hittade inga minus för gruppen som helhet.

Väl. Det förberedande arbetet är gjort, du kan gå vidare till förberedelserna.

Först och främst, låt oss skissa ut vad som kan intressera en allergikare som ber dig om en allergimedicin..

Han vill ha drogen:

  • Var effektiv.
  • Började agera snabbt.
  • Tog en gång om dagen.
  • Orsakade inte dåsighet.
  • Minskade inte reaktionshastigheten (för bilförare).
  • Var kompatibel med alkohol.

Och du och jag, som alltid, är fortfarande intresserade av gravida kvinnor, ammande kvinnor, barn och äldre..

Så här analyserar vi de aktiva substanserna med hjälp av exemplet med de mest populära läkemedlet utan disk..

antihistaminer

1: a generationen.

Suprastin tabletter

  • Börjar agera på 15-30 minuter, handlingen varar 3-6 timmar.
  • Det är indicerat för alla allergiska reaktioner, med undantag för bronkialastma. Generellt sett är antihistaminer inte de viktigaste läkemedlen mot astma. De är ganska svaga för astmatiker. Om det används, bara i kombination med bronkodilatatorer. Och den första generationen orsakar helt torra slemhinnor, vilket gör det svårt för sputum att passera.
  • Orsakar dåsighet.
  • Gravid, ammande är kontraindicerat.
  • Barn - från 3 år (för detta formulär).
  • Sidans massa.
  • Det är bättre att inte rekommendera till äldre.
  • Drivrutiner är inte tillåtna.
  • Effekten av alkohol ökar.

Tavegil tabletter

Allt är samma som suprastin, bara det varar längre (10-12 timmar), därför tas det mindre ofta.

  • Sedation jämfört med Suprastin är mindre, men den terapeutiska effekten är svagare.
  • Barn - från 6 år (för detta formulär).

Diazolintabletter, piller

  • Börjar agera på 15-30 minuter, åtgärden kan pågå i en okänd tid. De skriver det upp till 2 dagar. Sedan tas frågorna upp av mottagningsfrekvensen.
  • Barn från 3 år. Upp till 12 år - en enda dos på 50 mg, sedan - 100 mg.
  • Kan orsaka irritabilitet hos barn.
  • Gravida, ammande kvinnor bör inte.
  • Inte att rekommendera till äldre.
  • Drivrutiner är inte tillåtna.

Fenkarol tabletter

  • Det penetrerar BBB dåligt, så den lugnande effekten är obetydlig.
  • Börjar agera om en timme.
  • Från 3 till 12 år - 10 mg tabletter, från 12 år - 25 mg, från 18 år - 50 mg.
  • Under graviditeten - väga risk / nytta, kontraindicerat i första trimestern.
  • Omvårdnad är inte tillåtet.
  • Det finns betydligt färre biverkningar än de som diskuterats ovan..
  • Bilförare noggrant.

2: e generationen

Claritin (loratadine) tabletter, sirap

  • Börjar agera 30 minuter efter förtäring.
  • Åtgärden varar 24 timmar.
  • Orsakar inte dåsighet.
  • Orsakar inte arytmier.
  • Indikationer: hösnuva, urtikaria, allergisk dermatit.
  • Amning - inte tillåtet.
  • Graviditet - med försiktighet.
  • Barn - sirap från 2 år, tabletter från 3 år.
  • Förbättrar inte effekterna av alkohol.
  • Förare kan.

Jag märkte att instruktionerna för generika indikerar att det är kontraindicerat under graviditeten. Varför i det här fallet finns det ett "kryphål" för klaritin i form av en vag "med försiktighet"?

Zyrtec (cetirizine) - tabletter, droppar för oral administrering

  • Det träder i kraft inom en timme, effekten varar 24 timmar.
  • Har inte en lugnande effekt (i terapeutiska doser).
  • Indikationer: hösnuva, urtikaria, dermatit, Quinckes ödem.
  • Effektivt för förkylningsallergier.
  • Den största effekten visades vid behandling av hudallergier.
  • Graviditet och amning - kontraindicerat.
  • Barn - droppar från 6 månader, tabletter - från 6 år.
  • Avstå från alkohol.
  • Drivrutiner - var försiktig.

Kestin (ebastine) - belagda tabletter 10 mg, 20 mg och lyofiliserade 20 mg.

  • Handlingen av filmdragerade tabletter börjar om 1 timme och varar i 48 timmar (rekordhållare!).
  • Efter 5 dagars användning kvarstår effekten i 72 timmar.
  • Indikationer: hösnuva, urtikaria, andra allergiska reaktioner.
  • Graviditet, amning - kontraindicerat.
  • Barn: från 12 år.
  • Förare kan.
  • Till kärnorna - med omsorg.
  • Filmdragerade tabletter 20 mg - rekommendera om en lägre dos är ineffektiv.
  • Lyofiliserade tabletter 20 mg upplöses direkt i munnen: för dem som har svårt att svälja. De är också praktiska att ta med dig på vägen - du behöver inte dricka dem med vatten.

Fenistil (dimetinden) droppar, gel

  • Droppar - maximal koncentration i blod efter 2 timmar.
  • Indikationer: hösnuva, allergiska dermatoser.
  • Droppar för barn - från 1 månad. Försiktighet i upp till 1 år för att undvika apné (andningsstopp) på grund av lugnande.
  • Graviditet - med undantag för första trimestern.
  • Omvårdnad är inte tillåtet.
  • Kontraindicerat - bronkialastma, prostatadenom, glaukom.
  • Effekten av alkohol ökar.
  • Förare bättre inte.
  • Gel - för huddermatoser, insektsbett.
  • Emulsion - lätt att ta på vägen, idealisk för biter: tack vare påföringsapplikatorn kan den appliceras punktvis.

3: e generationen

Erius (desloratadine) - tabletter, sirap.

  • Börjar om 30 minuter och varar 24 timmar.
  • Indikationer: pollinos, urticaria.
  • Det är särskilt effektivt för allergisk rinit - det eliminerar nästoppning. Det har inte bara anti-allergisk, utan också antiinflammatorisk effekt.
  • Graviditet och amning - kontraindicerat.
  • Barn - tabletter från 12 år, sirap från 6 månader.
  • Biverkningar är mycket sällsynta.
  • Förare kan (försiktigt).
  • Effekterna av alkohol ökar inte.

Allegra (fexofenadine) - flik. 120, 180 mg

  • Börjar träda i kraft på en timme och effekten varar i 24 timmar.
  • Indikationer: allergisk rinit (tab.120 mg), urticaria (tab.180 mg).
  • Graviditet och amning - kontraindicerat.
  • Barn - från 12 år.
  • Drivrutiner - var försiktig.
  • Äldre - var försiktig.
  • Effekter av alkohol - ingen indikation.

Nasala och okulära antihistaminer

Allergodil - nässpray.

Den används för allergisk rinit för barn från 6 år och för vuxna två gånger om dagen.

Lämplig för långvarig användning.

Allergodil ögondroppar - för barn från 4 år och vuxna två gånger om dagen med allergisk konjunktivit.

Gravida och ammande kvinnor rekommenderas inte.

Sanorin-anallergin

Det har använts sedan 16 års ålder för allergisk rinit. Bra eftersom den innehåller vasokonstriktor och antihistaminkomponenter, dvs verkar både på orsaken till den allergiska rinit och på symptomet (trängsel). Börjar agera på 10 minuter och effekten varar 2-6 timmar.

Gravida och ammande kvinnor är kontraindicerade.

Vizin Alerji - ögondroppar.

Innehåller endast en antihistaminkomponent. Används från 12 år, inte på linser. Rekommenderas inte för gravida och ammande.

Slutligen har jag frågor till dig:

  1. Vilka andra populära antihistaminer har jag inte nämnt här? Deras funktioner, chips?
  2. Vilka frågor bör du ställa en köpare som ber om ett allergi?
  3. Något att lägga till? Skriva.

Med kärlek till dig, Marina Kuznetsova

Mina kära läsare!

Om du gillade artikeln, om du vill fråga något, lägga till något, dela din erfarenhet, kan du göra det i en speciell form nedan.

Var snäll och håll dig inte tyst! Dina kommentarer är min främsta motivation för nya skapelser för DIG.

Jag skulle vara mycket tacksam om du delar länken till den här artikeln med dina vänner och kollegor på sociala nätverk..

Klicka bara på sociala knappar. nätverk du tillhör.

Klicka på sociala knappar nätverk ökar den genomsnittliga kontrollen, intäkter, löner, sänker socker, blodtryck, kolesterol, lindrar osteokondros, platta fötter, hemorrojder!

Histamin H1-receptorblockerare antiallergiskt läkemedel

Begreppet Allergi myntades 1906 av den österrikiska barnläkaren Clemens Pirquet (1874 - 1929) som nämnde barnens ovanliga reaktion på injektioner av serum mot difteri. Samtidigt, i början av 1900-talet, upptäckte engelsmannen Henry Hallet Dale (1875-1968) histamin, som är den främsta skyldigheten i allergiska reaktioner..
Det har nu fastställts att alla typer av allergier är nära besläktade med nedsatt cellulär immunitet..

Prekursorn för biosyntes av histamin är Histidin. Tillsammans med lysin och arginin bildar histidin en grupp basiska aminosyror. En av de essentiella aminosyrorna som främjar vävnadstillväxt och reparation. Det finns i stora mängder i hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin är en monoamin som fungerar som en neurotransmitter. Det spelar en särskilt viktig roll som modulator i hjärnan hos spädbarn. Histaminergiska nervceller finns i den bakre hypotalamus och är förknippade med många områden i hjärnan, där de påverkar vakenhet, muskelaktivitet, matintag, sexuella relationer och metaboliska processer i hjärnan.
På grund av dessa neurons engagemang i reglering av sömn och vakenhet, orsakar många antihistaminer ett dåsighetstillstånd. Utanför CNS spelar histamin också en viktig roll, till exempel vid utsöndring av magsaft. Dessutom är histaminens roll hög i inflammationsprocesser..
Frisättningen av histamin tillsammans med andra mediatorer av inflammation - leukotriener, cytokiner - och enzymer sker när antigen interagerar med fixerat IgE. Histamin, frisatt när mastceller och basofiler aktiveras, orsakar så varierande förändringar i hjärt-kärlsystemet, andningsorganen, mag-tarmkanalen och huden, såsom:
- Kontraktion av släta muskler i bronkierna.
- Svullnad i slemhinnan i luftvägarna.
- Ökad produktion av slem i luftvägarna, vilket leder till hinder.
- Kontraktion av mjuka muskler i mag-tarmkanalen (tenesmus, kräkningar, diarré).
- Minskning av vaskulär ton och ökning av deras permeabilitet.
- Erytem, ​​urticaria, Quinckes ödem på grund av ökad vaskulär permeabilitet.
- Minskad BCC på grund av minskad venös avkastning.

I början av 80-talet. H3-receptorer upptäcktes. Det har visats att de reglerar syntesen och utsöndringen av histamin genom en negativ feedbackmekanism..

Histamin kan produceras av mikroorganismer närvarande i luftvägarna (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Under normala förhållanden lagras histamin i mastceller i inaktivt tillstånd.
Frisättningen av histamin från mastceller sker under påverkan av ämnen såsom d-tubokurarin, morfin, radioaktivt jodinnehållande läkemedel och andra föreningar med hög molekylvikt.

Den maximala koncentrationen av histamin i blodet registreras 5 minuter efter det att det frigörs från mastceller med hög överkänslighet i kroppen, och histamin sprids sedan snabbt in i de omgivande vävnaderna. Histamin orsakar glatt muskelkramp (inklusive bronkialmuskel), kapillär dilatation och hypotension.

Endast 2-3% av histamin utsöndras oförändrat, resten metaboliseras med deltagande av diaminoxidas till imidazoleaättiksyra (http://www.chem21.info/info/99748/) Ett annat sätt att metabolisera histamin är kvävemetylering).

Koncentrationen av histamin i cellerna är ganska hög och uppgår till S respektive 1 mg / 106 i mastceller respektive basofiler. Innehållet i histamin i blodet (i genomsnitt cirka 300 pg / ml) utsätts för fluktuationer under dagen med ett maximum under de tidiga morgontimmarna. Histamin utsöndras från kroppen huvudsakligen i form av metaboliter (metylhistamin och imidazolättiksyra), den dagliga utsöndringen når 10 μg.

Under de senaste åren har det visat sig att histamin inte bara är en förmedlare av vissa patofysiologiska tillstånd, utan också fungerar som en neurotransmitter. (Det är möjligt att den lugnande effekten av vissa lipofila histaminantagonister (antihistaminer som penetrerar blod-hjärnbarriären, till exempel difenhydramin) är associerade med deras blockerande effekt på centrala H3-histaminreceptorer..
Det finns stort intresse för histamin H3-receptorn som ett potentiellt terapeutiskt mål på grund av dess engagemang i den neurala mekanismen bakom många H3R-kognitiva nedsättningar. (Https://ru.wikipedia.org/wiki/H3-histamine_receptor)

H3-receptorn finns främst i det centrala nervsystemet och, i mindre utsträckning, det perifera nervsystemet, där de fungerar som autoreceptorer i presynaptiska histaminerga nervceller och kontrollerar också histaminomsättningen genom att hämma histamin och dess frisättning genom feedback. Det centrala histaminergiska systemet är modulerat vid neurodegenerativa sjukdomar och demens, liksom i alkoholism, eftersom vägarna för histamin och etanolmetabolism i hjärnan delar ett gemensamt enzym, aldehyddehydrogenas. Medan många biokemiska studier rapporterar förändringar i histaminmetabolism i hjärnan efter administrering av etanol, saknas fortfarande den morfologiska grunden för denna åtgärd..

3 typer av histaminreceptorer har identifierats: H1-, H2-, H3-receptorer.

Stimulering av histamin H1-receptorer orsakar ökad vaskulär permeabilitet, muskel-, bronkial- och tarmsjukdomar och vasodilatation (vasodilatation är den medicinska termen som används för att beskriva avslappnande av glatt muskel i blodkärlens väggar. Detta är resultatet av frisättning av histamin och heparin från mastceller, vilket leder till expansion vaskulär lumen och vidhäftning (vidhäftning och penetration från kärlet) av T-lymfocyter i inflammationsfokus. Den motsatta processen med vasodilatation är vasokonstriktion).

Det mest karakteristiska för excitation av H2-receptorn är en ökning av utsöndring av magkörtlarna. H2-receptorer är involverade i regleringen av hjärtfunktionerna (möjlig hjärtrytm orsakad av en hög nivå av histamin i blodet), slät muskelton i livmodern, tarmarna och blodkärlen. H2-receptorer, tillsammans med H1-receptorer, är involverade i allergiska och immunreaktioner.

Alla tre typer av histaminreceptorer representeras i det centrala nervsystemet: H1 och H2-receptorer är belägna på de postsynaptiska membranen, H3-receptorer är huvudsakligen lokaliserade i presynaptiska.

Studier som genomförts under senare år ger anledning att räkna med möjligheten att skapa specifika medel som verkar på H3-receptorer för behandling av sjukdomar i centrala nervsystemet, inklusive för behandling av Alzheimers sjukdom och annan senil demens, psykos och epilepsi..

Det finns två grupper av läkemedel som påverkar histaminerg överföring: histaminolytika (direkt stimulerar receptorer eller ökar innehållet av frigiven endogen histamin) och histaminolytika (farmakologisk grupp av histaminolytika). Den senare, som interagerar med H-receptorer, förhindrar bindning av histamin till receptorer eller minskar nivån av fri histamin i kroppen.

Histaminolytika - en grupp histaminolytiska läkemedel inkluderar medel som förhindrar interaktion mellan histamin och vävnadsreceptorer som är känsliga för det (antihistaminer) eller hämmar frisättningen av histamin från vävnader som är involverade i dess biosyntes och avsättning, inkl. från sensibiliserade mastceller (mastcellmembranstabilisatorer). Handlingsmekanismen för antihistaminer beror på konkurrens med histamin för receptorer. Genom att interagera med histaminreceptorer förhindrar de att histamin binder till dem och förhindrar således utvecklingen eller försvagar dess effekter. Beroende på typen av den blockerade receptorn är antihistaminer indelade i H1-, H2- och H3-histaminblockerare.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1-receptorblockerare (dessa kallas vanligen "antihistaminer") används för att förebygga och behandla allergiska sjukdomar i hud, ögon, etc. (se H1-ANTIHISTAMINE DRUGS).

H2-blockerare används huvudsakligen i gastroenterologisk praxis som läkemedelsdämpande läkemedel (se H2-ANTIHISTAMINE DRUGS).

Selektiva antagonister av H3-receptorer för klinisk användning har ännu inte skapats.
(se H3-ANTI-HISTAMINE DRUGS, H4-ANTI-HISTAMINE DRUGS)
Stabilisatorer av mastcellmembran reducerar intaget av kalciumjoner i dem och hämmar frigörandet av histamin och andra biologiskt aktiva ämnen från mastceller utan att undertrycka reaktionen på redan frisatt histamin.

H1-ANTI-HISTAMINE AGENTS
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
De första läkemedlen som blockerar H1-histaminreceptorer infördes i klinisk praxis i slutet av 1940-talet. De kallas antihistaminer, för effektivt hämmar reaktioner från organ och vävnader på histamin. Blockerare av histamin H1-receptorer försvagar hypotoni och spasmer i släta muskler (bronkier, tarmar, livmoder) orsakade av histamin, minskar kapillär permeabilitet, förhindrar utveckling av histaminödem, minskar hyperemi och klåda och på så sätt förhindrar utvecklingen och underlättar allergiska reaktioner. Uttrycket "antihistaminer" återspeglar inte helt de farmakologiska egenskaperna hos dessa läkemedel, eftersom de har också ett antal andra effekter. Detta beror delvis på den strukturella likheten mellan histamin och andra fysiologiskt aktiva substanser såsom adrenalin, serotonin, acetylkolin och dopamin. Därför kan blockerare av histamin H1-receptorer, i en eller annan grad, uppvisa egenskaperna hos antikolinergika eller alfa-blockerare (antikolinergika kan i sin tur ha antihistaminisk aktivitet). Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, klorpyramin, etc.) har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, ökar effekten av allmänna och lokala anestetika, narkotiska smärtstillande medel. De används vid behandling av sömnlöshet, parkinsonism och som antiemetika. Samtidig farmakologisk effekt kan vara oönskad. Till exempel begränsar lugnande, åtföljd av slöhet, yrsel, försämrad rörelsekoordination och minskad koncentration av uppmärksamhet poliklinisk användning av vissa antihistaminer (difenhydramin, klorpyramin och andra företrädare för första generationen), särskilt hos patienter vars arbete kräver en snabb och samordnad mental och fysisk respons. Närvaron av antikolinergisk verkan i de flesta av dessa medel orsakar torrhet i slemhinnorna, förutsätter försämring av syn och urinering, gastrointestinal dysfunktion.

Generation I-läkemedel är reversibla konkurrerande antagonister av H1-histaminreceptorer. De agerar snabbt och kort (föreskrivs upp till fyra gånger om dagen). Deras långvariga användning leder ofta till att den terapeutiska effektiviteten försvagas..

Nyligen har blockerare av histamin H1-receptorer (antihistaminer från II- och III-generationer) skapats, vilka kännetecknas av en hög selektivitet av verkan på H1-receptorer (hifenadin, terfenadin, astemizol, etc.). Dessa läkemedel påverkar obetydligt andra medlarsystem (kolinergi, etc.), passerar inte genom BBB (påverkar inte centrala nervsystemet) och förlorar inte aktivitet vid långvarig användning. Många läkemedel av den andra generationen binder icke-konkurrenskraftigt till H1-receptorer, och det resulterande ligandreceptorkomplexet kännetecknas av en relativt långsam dissociation, vilket leder till en ökning av den terapeutiska effekten (föreskrivs en gång om dagen). Biotransformation av de flesta histamin H1-receptorantagonister sker i levern med bildning av aktiva metaboliter. Ett antal H1-histaminreceptorblockerare är aktiva metaboliter av kända antihistaminer (cetirizin är en aktiv metabolit av hydroxyzin, fexofenadin är terfenadin).

H2-antihistaminer
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminer hämmar produktionen av saltsyra och pepsin av parietalceller. Excitation av histamin H2-receptorer åtföljs av stimulering av alla matsmältnings-, saliv-, mag- och bukspottkörtlar samt gallutsöndring. Emellertid är de parietala cellerna i magen som producerar saltsyra mest aktiverade. Denna effekt beror huvudsakligen på en ökning av innehållet i cAMP (H2-receptorer i magen är förknippade med adenylatcyklas), vilket ökar aktiviteten för kolsyreanhydras, som är involverat i bildningen av fria joner av klor och väte.

För närvarande används H2-antihistaminer vid behandling av magsår och duodenalsår i stor utsträckning (ranitidin, famotidin, etc.), som hämmar utsöndring av magsaft (både spontan och stimulerad av histamin), och också minskar frisättningen av pepsin. Dessutom har de en effekt på immunförfaranden (eftersom de blockerar effekten av histamin), minskar frisättningen av inflammatoriska mediatorer och allergiska reaktioner från mastceller och basofiler. Ytterligare utveckling i denna grupp av föreningar syftar till att hitta ämnen som är mer selektiva i förhållande till histamin H2-receptorer med minimala biverkningar..

Dessa experimentella läkemedel har ännu inte definitiv klinisk användning, även om ett antal läkemedel för närvarande testas på människor. H3-antihistaminer har stimulerande och nootropiska effekter, medan H4-antihistaminer verkar fungera som immunmodulatorer.
H3-antihistaminer

H3-antihistaminer är läkemedel som används för att hämma histaminens verkan på H3-receptorn. H3-receptorer finns huvudsakligen i hjärnan och är hämmande autoreceptorer lokaliserade på histaminerga nervändar som modulerar frisättningen av histamin. Frisättningen av histamin i hjärnan orsakar sekundär frisättning av excitatoriska neurotransmittorer såsom glutamat och acetylkolin genom stimulering av H1-receptorerna i hjärnbarken. Till skillnad från H1-antihistaminer, som har en lugnande effekt, är H3-antihistaminer därför stimulerande och kan förbättra kognitiv funktion hos människor. Exempel på selektiva H3-antihistaminer inkluderar:

En av de främsta fördelarna med fjärde generationens antihistaminer är att deras intag inte skadar hjärt-kärlsystemets arbete, och därför kan de betraktas som ganska säkra..

Fjärde generationens bästa antihistaminer
Faktum är att den fjärde generationen antihistaminer isolerades av specialister för inte så länge sedan. Därför finns det idag inte så många nyaste antiallergiska läkemedel. Och följaktligen är det omöjligt att ta ut de bästa fjärde generationens antihistaminer från en liten lista. Alla rättsmedel är bra på sitt sätt, och vi kommer att prata om vart och ett av läkemedlen mer detaljerat senare i artikeln..

En av de tre antihistaminerna i fjärde generationen, dess namn är populärt känt som Suprastinex eller Cesera. Oftast förskrivs detta läkemedel för personer som lider av pollenallergi (hösnuva). Levocetirizine hjälper till med både säsongs- och helårs manifestationer av allergiska reaktioner. Detta botemedel är också bra för konjunktivit och allergisk rinit. Levocetirizine ska tas antingen på morgonen eller med mat. Det rekommenderas inte att dricka alkohol under behandlingen.

Antihistamin fjärde generationen Erius

Han är Desloratadine. Presenteras i form av tabletter och sirap. Erius hjälper till med kronisk urtikaria och allergisk rinit. Sirapen är lämplig för barn över ett år, och från tolv års ålder kan barnet redan överföras till tabletter.

En fjärde generationen antihistamin känd som Telfast (H1-blockerare). Det är en av de mest populära antihistaminerna i världen. Det föreskrivs för nästan vilken diagnos som helst..

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
EFFEKT AV THIOPERAMIDE, OMVÄNDIG AGONIST AV H3-HISTAMINRECEPTORER, PÅ GRÄCKVÅGDELADNINGAR AV ROTTER AV WAG / Rij LINE

Histamin (HA) har väckt forskarnas uppmärksamhet under lång tid efter dess upptäckt (Sir Henry Dale, 1910) i samband med allergiska reaktioner och inflammation. Det var först mot slutet av 1900-talet som förekomsten och distributionen av histamininnehållande neuroner i hjärnan visades. Histamin-neurons kroppar är belägna i hypotalamus, i den så kallade tuberomamillära kärnan, och deras prognoser skiljer sig åt nästan alla delar av centrala nervsystemet. Det antas att histamin-neuromoduleringssystemet är involverat i regleringen av spontan lokomotorisk aktivitet, døgnrytmen i sömn-vakningscykeln och allmän aktivering av centrala nervsystemet (upphetsning). Histamin utför sina funktioner genom att verka på postsynaptiska H1- och H2-receptorer.

Det finns också H3-receptorer, som är autoreceptorer och reglerar syntesen och frisättningen av histamin, belägna på kropparna och processerna för histaminuroner. En omvänd agonist av H3-autoreceptorer, till exempel tioperamid, stabiliserar receptorn i ett inaktivt tillstånd, vilket reducerar dess spontana (konstitutionella) aktivitet, vilket leder till en ökning av syntesen och frisättningen av neuronal histamin.

En ökande mängd litteraturuppgifter indikerar att hjärnans histaminergiska system spelar en viktig roll i patogenesen för olika typer av epileptiska anfall. Således en ökning i nivån av histamin på grund av införandet av dess föregångare
L-histidin eller tioperamid leder till en minskning av nivån av epileptisk aktivitet.
(.) De flesta av de arbeten som ägnats åt att studera det histaminergiska systemets roll i patogenesen för anfallsaktivitet har utförts på olika modeller av krampaktig epilepsi. (.) Det är känt att varaktigheten för enskilda faser i sömn-vakningscykeln kan förändras under påverkan av histaminergiska läkemedel. (.) Tioperamid användes som ett farmakologiskt medel som aktiverar histaminsystemet, vilket enligt litteraturen väsentligt ökar nivån av extracellulär histamin och har en antikvulsiv effekt.

Histamin öppnades 1876. Det är en biogenisk förening som produceras i kroppen vid dekarboxylering av aminosyrahistidin. Histamin kan också produceras av mikroorganismer närvarande i luftvägarna (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Det är en del av vissa gifter och hemligheter, irriterande.

Under normala förhållanden lagras histamin i granuler av mastceller och basofiler bundna, inaktivt tillstånd. Olika patologiska stater (anafylaktisk chock, brännskador, frostskada, hösnuva, nässelfeber och andra allergiska sjukdomar), samt intag av vissa befriande kemiska ämnen åtföljt av frisläppandet av histamin från depån. Liberatore histamin är i synnerhet d-tubokurarin, morfin, radiokontrastjodinnehållande läkemedel, poliglyukin och andra högmolekylära föreningar. När allergiska reaktioner av pre-sensibiliserade mastceller frisätts histamin tillsammans med genererade mediatorer (leukotriener och prostaglandiner). Utsöndring av histamin är en konsekvens av interaktionen mellan s3a och s5a-komponenten av komplementet med specifika membranreceptorer, eller resultatet av bindning till antigenet i fasta celler, IgE. Den maximala koncentrationen av histamin i blodet registreras på 5 minuter efter det att den frisätts i reaktioner med omedelbar överkänslighet, och sedan diffunderar den snabbt in i den omgivande vävnaden. Fri histamin orsakar spasmer av glatta muskler (inklusive bronkiernas muskler), expansion av kapillärer och hypotoni. På grund av inverkan av histaminstasi av blod i kapillärerna och ökad permeabilitet hos deras väggar åtföljs av svullnad i de omgivande vävnaderna. I samband med reflexexcitering av binjuremedlen utsöndras epinefrin (förträngning av arterioler och takykardi). Histamin stimulerar utsöndring av magsaft.

Endast 2-3% av histamin utsöndras oförändrat, den återstående delen metaboliseras med deltagande av diaminoksidazy till imidazoluksusnoysyra.

1950-55. Ash och Schild antog att effekten av histamin förmedlas genom minst två subtyper av receptorer: H1 och H2. Under de senaste åren har det visat sig att histamin inte bara är en förmedlare av vissa patofysiologiska stater, utan också fungerar som en neurotransmitter. 1983, J.-M. Arrang et al. identifieras i CNS för en ny subtyp histaminerg receptor - H3.

H1-, H2-, H3-receptorkonformation och olika vävnadslokalisering. Stimulering av histamin H1-receptorer orsakar vasodilatation, ökad vaskulär permeabilitet, bronkial glatt muskelkramp och tarm. Det mest karakteristiska för excitation av H2-receptorn är att öka utsöndringen av magkörtlarna. H2-receptorer är involverade i regleringen av hjärtfunktionerna, livmoderns släta muskelton, tarmar, blodkärl. Tillsammans med H1 är receptorer involverade i allergiska och immunsvar. I CNS presenteras alla tre typer av histaminreceptorer: H1- och H2-receptorer är belägna på postsynaptiska membran, H3 - lokaliserade huvudsakligen presynaptiska. Stimuleringen av H3-receptorer inhiberade frisättningen av nervändarna hos ett antal medlar, inklusive histamin, inhiberade överföringen av excitation i det sympatiska nervsystemet. Genom dem förmedlas av sådana funktioner som sömn / vakenhet, hormonell sekretion, kardiovaskulär kontroll, etc. Studier som genomförts under senare år ger grund att räkna med möjligheten att upprätta särskilda medel, som verkar på H3-receptorer, för behandling av sjukdomar i centrala nervsystemet, inklusive stimulanser av kognitiva funktioner för behandling av Alzheimers sjukdom och andra senil demens, psykoser och epilepsi.

Det finns två grupper av läkemedel som påverkar histaminerg överföring: gistaminolitiki (stimulerar direkt receptorer eller ökar innehållet av fri endogen histamin) och gistaminolitiki. Till sist, interagerar med receptorn, förhindrar bindningen av histamin med dem eller sänker nivån av fri histamin i kroppen.