Klinisk farmakologi för tandläkare. Lärobok för studenter vid tandläkare

  • Näring

Antihistaminer är en grupp läkemedel som konkurrerar konkurrerande histaminreceptorer i kroppen, vilket leder till hämning av effekterna förmedlade av dem.

Histamin som medlare kan påverka luftvägarna (orsakar svullnad i nässlemhinnan, bronkospasm, hypersekretion av slem), hud (klåda, blåsbildning-hyperemisk reaktion), mag-tarmkanalen (tarmkolik, stimulering av magsekretion), hjärt-kärlsystem (expansion kapillärkärl, ökad vaskulär permeabilitet, hypotension, hjärtrytmstörningar), glatta muskler (krampiga patienter).

I många avseenden är det överdrivningen av detta inflytande som orsakar allergiska reaktioner. Och antihistaminer används främst just för att bekämpa manifestationer av allergier..

Uppdelat i 2 grupper: 1) H1-histaminreceptorblockerare och 2) H2-histaminreceptorblockerare. H1-receptorblockerare har anti-allergiska egenskaper. Dessa inkluderar difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. De är konkurrenskraftiga antagonister mot histamin och eliminerar följande effekter: slät muskelkramp, hypotension, ökad kapillär permeabilitet, utveckling av ödem, hyperemi och klåda i huden. Utsöndringen av magkörtlarna påverkas inte.

Enligt effekten på det centrala nervsystemet kan läkemedel med en deprimerande effekt (difenhydramin, diprazin, suprastin) och läkemedel som inte påverkar det centrala nervsystemet (diazolin) särskiljas. Fencarol och tavegil har en mild lugnande effekt. Difenhydramin, diprasia och suprastin har en lugnande och hypnotisk effekt. De kallas läkemedel på natten; de har också en antispasmodisk och a-adrenerg blockerande effekt, och difenhydramin har en ganglion-blockerande effekt, så att de kan sänka blodtrycket. Diazolin kallas en "dagtid" antihistamin..

Dessa läkemedel används för omedelbara allergiska reaktioner. Med anafylaktisk chock är de inte särskilt effektiva. Agenter som trycker ner det centrala nervsystemet kan ordineras för sömnlöshet, för att förstärka anestesi, smärtstillande medel, lokalbedövningsmedel, för kräkningar av gravida kvinnor, parkinsonism, korea, vestibulära störningar. PE: torr mun, dåsighet. Beredningar med lugnande egenskaper rekommenderas inte för personer som är förknippade med operativt arbete, transportarbete etc..

TILL blockerare av H2-histaminreceptorer inkluderar ranitidin och cimetidin. De används för sjukdomar i magen och duodenalsår. De är ineffektiva för allergiska sjukdomar.

LS, hämmar frisättningen av histamin och andra allergifaktorer. Dessa inkluderar cromolyn-natrium (intal), ketotifen (zaditen) och glukokortikoider (hydrokortison, prednisolon, dexametason, etc.). Kromolinnatrium och ketotifen stabiliserar mastcellmembran, förhindrar kalciuminträngning och mastcellsdegranulering, vilket resulterar i en minskning av frisättningen av histamin, en långsamt verkande substans av anafylax och andra faktorer. De används för bronkialastma, allergisk bronkit, rinit, hösnuva, etc..

Glukokortikoider har olika effekter på ämnesomsättningen. Desensibiliserande antiallergisk effekt är förknippad med undertryckande av immunogenes, degranulering av mastceller, basofiler, neutrofiler och en minskning av frisättningen av anafylaxfaktorer (se föreläsning 28).

För att eliminera allvarliga allmänna manifestationer av anafylaxi (speciellt anafylaktisk chock, kollaps, laryngealt ödem, svår bronkospasme), epinefrin och euphyllin används vid behov strofantin, corglucon, digoxin, prednisolon, hydrokortison, plasmasubstituerande lösningar (hemodekineslu) och reumen.

För behandling av fördröjda allergier (autoimmuna sjukdomar) används läkemedel som hämmar immunogenes och läkemedel som minskar vävnadsskador. Grupp 1 inkluderar glukokortikoider, cyklosporin och cytostatika, som är immunsuppressiva. MD av glukokortikoider är associerad med hämning av spridningen av T-lymfocyter, processen för "igenkänning" av antigenet, en minskning av toxiciteten hos T-lymfocytdödare ("mördare") och med accelerationen av makrofagmigrering. Cytostatika (azatioprin och andra) undertrycker främst den proliferativa fasen av immunsvaret. Cyklosporin är ett antibiotikum. MD associeras med hämning av interleukinbildning och T-lymfocytproliferation. Till skillnad från cytostatika har den liten effekt på hematopoies, men har nefrotoxicitet och hepatoxicitet. Immunsuppressiva medel används för att övervinna vävnadsförenlighet vid organ- och vävnadstransplantation, vid autoimmuna sjukdomar (lupus erythematosus, ospecifik reumatoid artrit, etc.).

Läkemedlen som minskar vävnadsskador vid foci av aseptisk allergisk inflammation inkluderar steroid (glukokortikoider) och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (salicylater, ortofen, ibuprofen, naproxen, indometacin, etc.)

Det finns 3 generationer av antihistaminer:

1. Antihistaminer från första generationen (Diphenhydramine, Suprastin, Tavegil, Diazolin, etc.) används vid behandling av allergiska reaktioner hos vuxna och barn: urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda, allergisk rinit, anafylaktisk chock, Quinckesödem, etc. De utövar snabbt sin effekt, men utsöndras snabbt från kroppen, därför förskrivs de upp till 3-4 gånger om dagen.

2. Antihistaminer av andra generationen (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast, etc.) deprimerar inte nervsystemet och orsakar inte dåsighet. Läkemedel används vid behandling av urtikaria, allergisk rinit, klåda, bronkialastma osv. Andra generationens antihistaminer har en längre effekt och förskrivs därför 1-2 gånger om dagen.

3.Antihistaminer av tredje generationen (Terfenadine, Astemizole) används som regel vid långvarig behandling av allergiska sjukdomar: bronkialastma, atopisk dermatit, allergisk rinit året runt, etc. Dessa läkemedel har den längsta effekten och finns kvar i kroppen i flera dagar.

Kontraindikationer: Överkänslighet, glaukom i vinkelstängning, prostatahyperplasi, stenosering av magsår i magen och tolvfingertarmsår, stenos i urinblåsan, epilepsi. Med omsorg. Bronkial astma.
Biverkningar: Dåsighet, torr mun, domningar i munslemhinnan, yrsel, skakning, illamående, huvudvärk, asteni, minskad hastighet av psykomotorisk reaktion, fotosensitivitet, pares av boende, försämrad koordination av rörelser.

Granskning av effektiva antihistaminer

Antihistaminer eliminerar symptomen på en allergisk reaktion och förbättrar patientens tillstånd. För närvarande utövas användningen av dessa läkemedel i stor utsträckning. Antiallergiska läkemedel finns att köpa i alla apotekskedjor och presenteras i ett stort sortiment.

Vad är antihistaminer?

Därefter försöker vi förklara med enkla ord vad antihistaminer är. Detta är läkemedel vars handling syftar till att blockera histamin, som släpps ut i blodomloppet när ett allergen kommer in i orgasm. Histamin ackumuleras i kroppen på vissa ställen: på slemhinnor, nära nervändar, blodkärl, från hudens andningsorgan, nervsystem.

Antihistaminer har följande effekter:

  • anti-allergisk;
  • avsvällande medel;
  • antispast;
  • klådstillande.

Flera generationer av antihistaminer används nu, som skiljer sig i varaktigheten av effekten och verkningsmekanismen..

indikationer

Allergi är en manifestation av överkänslighet mot ett visst ämne. Följande kan fungera som ett allergen (irriterande):

Med eliminering av den faktor som orsakar allergin, passerar den negativa reaktionen efter ett tag. Men med efterföljande kontakt med detta allergen kommer kroppens reaktion att återupptas.

Antiallergiska läkemedel påverkar inte grundorsaken till den allergiska reaktionen. Deras uppgift är att eliminera symtom och lindra tillståndet..

Indikationer för användning är tillstånd med sådana allergiska manifestationer:

  • konjunktivit;
  • rinit;
  • dermatit (kontakt, atopisk);
  • allergi med insektsbett i form av klåda, rodnad, svullnad;
  • reaktion på pollen från blommande växter;
  • för mediciner;
  • Mat;
  • hushållskemikalier, kosmetika;
  • kallt eller varmt;
  • neurodermatit;
  • allergiskt eksem;
  • etc.

Kontra

  • svårt nedsatt njur- eller leverfunktion;
  • graviditet;
  • laktation;
  • individuell känslighet för läkemedlets aktiva substans.

Med speciella doser kan läkemedel förskrivas för äldre patienter, patienter med högt blodtryck. I detta fall justeras dosen av läkaren, med hänsyn tagen till patientens hälsa..
[adinserter block = "2 ″]

1: e generationens droger

De första antihistaminerna dök upp på 30-talet av förra seklet.

Åtgärden för denna grupp har följande funktioner:

  • snabb och uttalad terapeutisk effekt (eliminering av klåda, urticaria, etc.);
  • åtgärdens varaktighet - högst 8 timmar;
  • minskad muskelton;
  • lätt bedövningseffekt;
  • behovet av flera tillträde under dagen;
  • missbruk utvecklas, vilket minskar läkemedlets effektivitet;
  • långvarig användning kräver byte av läkemedlet var halv månad.
  • lugnande (svaghet, dåsighet, etc.);
  • ett stort antal möjliga biverkningar (hjärtklappning, störd avföring, torr mun osv.);
  • kan inte kombineras med alkohol eller psykotropa droger;
  • kan inte användas under körning, när man arbetar med mekanismer och i alla andra fall när en snabb reaktion krävs.

När man tar första generationens läkemedel kan det vara problem med mag-tarmkanalen (till exempel förstoppning), problem med synsklarhet, takykardi, torrhet i nasopharynx. Detta beror på läkemedlets antikolinergiska egenskaper, som främjar atropinliknande reaktioner. I det här fallet är det en antipumpande effekt och antiemetisk..

Gruppläkemedel kan orsaka en förvärring av följande sjukdomar:

  • glaukom;
  • bronkial astma;
  • BPH.

Populära droger inkluderar:

2: e generationens droger

Jämfört med första generationens läkemedel har denna grupp läkemedel inte en sådan lugnande effekt..

Beroende på effekten på kroppen skiljer sig andra generationens antihistaminer i följande funktioner:

  • varaktigheten av den terapeutiska effekten från en enda dos upprätthålls under en dag;
  • inget missbruk, kan användas från flera månader till ett år;
  • påverkar inte fysisk aktivitet;
  • minska inte mental aktivitet;
  • den terapeutiska effekten förlängs, kvarstår i en vecka efter avslutad behandlingskurs;
  • lätt lugnande;
  • bland bristerna - toxiska effekter på hjärtat;
  • begränsning av antagning vid ålderdom;
  • i de flesta fall tolereras läkemedlen väl och adsorberas inte i matsmältningsorganet.
  • klåda, urticaria och andra manifestationer elimineras;
  • vid långvarig användning är det nödvändigt att kontrollera hjärtans arbete (med undantag av Loratadin), eftersom det har en kardiotoxisk effekt;
  • vid störningar i hjärt- och blodkärlsarbetet förskrivs inte läkemedel av denna generation.

Bland de populära medlen för läkemedel i denna grupp:

  • Fenistil;
  • ebastin;
  • Kestin;
  • Aktivastin;
  • Claridol;
  • Clarisens;
  • Klarotadin;
  • Lomilan;
  • LauraHexal;
  • Claritin;
  • Rupafin;
  • loratadin;
  • Allergodil.

[adinserter block = "3 ″]
Det är kontraindicerat att kombinera intaget av dessa läkemedel med följande grupper av medel:

  • antidepressiva medel;
  • makrolider;
  • antifungal.

3: e generationens droger

Läkemedel i denna grupp har egenskapen att konverteras till farmakologiska metaboliter vid intag. Denna generation läkemedel är en förbättrad version av andra generationens läkemedel. De har ingen toxisk effekt på hjärtmuskeln, det har praktiskt taget ingen lugnande effekt. Detta gör det möjligt att använda antihistaminer av dem som är förknippade med typen av aktivitet med reaktionshastigheten.

Verkan av droger:

  • brist på lugnande;
  • betydande selektivitet;
  • kan användas för att lindra säsongsförvärringar;
  • lämplig för olika åldrar;
  • eliminera symtom (hudreaktioner, etc.);
  • snabb effekt av effekten (efter en kvarts timme);
  • varaktighet av konservering av effekt (upp till två dagar);
  • astma-behandling;
  • åtgärdens effekt kvarstår i flera dagar efter kursens slut;
  • kan användas vid allergisk reaktion under hela säsongen.

Populära namn:

Fjärde generationens droger

Dessa läkemedel är bland de mest innovativa. De är de säkraste och har följande särdrag:

  • nästan omedelbar början av antiallergisk effekt;
  • lång handlingsperiod;
  • möjlig långvarig behandling med läkemedel av denna generation;
  • inga biverkningar, inklusive på hjärtat och blodkärlen.

Trots fördelarna med läkemedlen bör deras användning överenskommas med läkaren. De kan inte förskrivas för gravida kvinnor, barn och omvårdnad.

Bland de kända namnen är:

  • Ksizal;
  • Cetrizin;
  • fenspirid;
  • bumpin;
  • fexofenadin;
  • ebastin;
  • desloratadin;
  • Erius;
  • levocetirizin;
  • Telfast.

Antihistaminer för barn

Barn, som vuxna, är benägna att allergier. I detta fall krävs mottagning av sparande, men samtidigt ganska effektiva medel. Endast en läkare kan välja ett läkemedel i varje enskilt fall. För barn i olika åldrar tillhandahålls en lämplig form av läkemedelsfrisättning, som kan anses vara den bekvämaste.

För barn är formen för frisättning av läkemedlet viktig:

  • från 6 år gamla - tabletter;
  • från 4 år gammal - sirap;
  • upp till 2 år - droppar.

Om du snabbt behöver lindra allergisymtom kan Fenistil och Suprastin rekommenderas. För långvarig behandling ges vanligtvis läkemedel från senare generationer. Till exempel kan Zyrtec användas från sex månader och Erius - från ett års ålder. Produkter som Ksizal eller Telfast, som tillhör den senaste generationen, kan rekommenderas för barn från sex års ålder.

Bland de moderna läkemedlen för barn är Claritin och Zyrtec, som har en långvarig effekt (24 timmar). För spädbarn förskrivs ofta Suprastin i en liten dos, det har också en ytterligare lugnande effekt. Suprastin kan också användas av ammande kvinnor.

Självmedicinering med anti-allergiska läkemedel av alla generationer kan vara hälsofarliga. Antihistaminer för att lindra allergisymtom bör förskrivas av en läkare med hänsyn till alla individuella egenskaper hos patienter.

Mer Om Allergiska Sjukdomar