Farmakologisk grupp - H1-antihistaminer

  • Symtom

Läkemedelsgrupper är undantagna. Gör det möjligt

Beskrivning

De första läkemedlen som blockerar H1-histaminreceptorer infördes i klinisk praxis i slutet av 1940-talet. De kallas antihistaminer, för effektivt hämmar reaktioner från organ och vävnader på histamin. Histamin H-blockerare1-receptorer försvagar hypotoni och spasmer i släta muskler (bronkier, tarmer, livmoder) orsakade av histamin, minskar kapillär permeabilitet, förhindrar utveckling av histaminödem, minskar hyperemi och klåda, och därmed förhindrar utvecklingen och underlättar allergiska reaktioner. Uttrycket "antihistaminer" återspeglar inte helt de farmakologiska egenskaperna hos dessa läkemedel, eftersom de har också ett antal andra effekter. Detta beror delvis på den strukturella likheten mellan histamin och andra fysiologiskt aktiva substanser såsom adrenalin, serotonin, acetylkolin och dopamin. Därför histamin H-blockerare1-receptorer kan i en eller annan grad uppvisa egenskaperna hos antikolinergika eller alfa-blockerare (antikolinergika kan i sin tur ha antihistaminisk aktivitet). Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, klorpyramin, etc.) har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, ökar effekten av allmänna och lokala anestetika, narkotiska smärtstillande medel. De används vid behandling av sömnlöshet, parkinsonism och som antiemetika. Samtidig farmakologisk effekt kan vara oönskad. Till exempel begränsar lugnande, åtföljd av slöhet, yrsel, försämrad rörelsekoordination och minskad koncentration av uppmärksamhet poliklinisk användning av vissa antihistaminer (difenhydramin, klorpyramin och andra företrädare för första generationen), särskilt hos patienter vars arbete kräver en snabb och samordnad mental och fysisk respons. Närvaron av antikolinergisk verkan i de flesta av dessa medel orsakar torrhet i slemhinnorna, förutsätter försämring av syn och urinering, gastrointestinal dysfunktion.

Generation I-läkemedel är reversibla konkurrerande antagonister mot H1-histaminreceptorer. De agerar snabbt och kort (föreskrivs upp till fyra gånger om dagen). Deras långvariga användning leder ofta till att den terapeutiska effektiviteten försvagas..

Nyligen blockerare av histamin H1-receptorer (antihistaminer II och III-generationen), kännetecknade av hög selektivitet av verkan på H1-receptorer (hifenadin, terfenadin, astemizol, etc.). Dessa läkemedel påverkar obetydligt andra medlarsystem (kolinergi, etc.), passerar inte genom BBB (påverkar inte centrala nervsystemet) och förlorar inte aktivitet vid långvarig användning. Många andra generationens läkemedel binder icke-konkurrenskraftigt till H1-receptorer, och det resulterande ligandreceptorkomplexet kännetecknas av en relativt långsam dissociation, vilket orsakar en ökning av varaktigheten av den terapeutiska verkan (föreskriven 1 gång per dag). Biotransformation av de flesta histamin H-antagonister1-receptorn uppträder i levern med bildandet av aktiva metaboliter. Ett antal H-blockerare1-histaminreceptorer är aktiva metaboliter av kända antihistaminer (cetirizin är en aktiv metabolit av hydroxyzin, fexofenadin är terfenadin).

Granskning av första och andra generationens antihistaminer, rationell metod att använda i klinisk praxis

Historiskt avser termen "antihistaminer" läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer, och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockat.

Historiskt hänvisar termen "antihistaminer" till läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockerare. De förstnämnda används för att behandla allergiska sjukdomar, de senare används som antisekretoriska medel.

Histamin, denna viktigaste förmedlare av olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen, syntetiserades kemiskt 1907. Därefter isolerades det från djur och mänskliga vävnader (Windaus A., Vogt W.). Ännu senare bestämdes dess funktioner: magsekretion, neurotransmitterfunktion i centrala nervsystemet, allergiska reaktioner, inflammation etc. Nästan 20 år senare, 1936, skapades de första substanserna med antihistaminaktivitet (Bovet D., Staub A.). Och redan på 60-talet bevisades heterogeniteten hos receptorer i kroppen mot histamin och tre av deras subtyper identifierades: H1, H2 och H3, olika i struktur, lokalisering och fysiologiska effekter till följd av deras aktivering och blockad. Från denna tidpunkt börjar den aktiva perioden för syntes och klinisk testning av olika antihistaminer..

Många studier har visat att histamin, som verkar på receptorerna i andningsorganen, ögon och hud, orsakar de karakteristiska symtomen på allergi och antihistaminer, som selektivt blockerar H1-typreceptorerna, kan förhindra och stoppa dem..

De flesta av de använda antihistaminerna har ett antal specifika farmakologiska egenskaper som karakteriserar dem som en separat grupp. Dessa inkluderar följande effekter: antiprurit, dekongestant, antispastisk, antikolinerg, antiserotonin, lugnande medel och lokalbedövning, samt förebyggande av histamininducerad bronkospasme. Vissa av dem beror inte på histaminblockad, utan strukturella funktioner.

Antihistaminer blockerar verkan av histamin på H1-receptorer genom konkurrerande hämning, och deras affinitet för dessa receptorer är mycket lägre än hos histamin. Därför kan dessa läkemedel inte förflytta histamin bundet till receptorn, de blockerar bara obefatta eller frisatta receptorer. Följaktligen är H1-blockerare mest effektiva för att förhindra omedelbara allergiska reaktioner, och i händelse av en reaktion som utvecklas förhindrar de frisättning av nya delar av histamin..

När det gäller deras kemiska struktur tillhör de flesta fettlösliga aminer, som har en liknande struktur. Kärnan (R1) representeras av en aromatisk och / eller heterocyklisk grupp och är kopplad av en kväve-, syre- eller kolmolekyl (X) till en aminogrupp. Kärnan bestämmer svårighetsgraden av antihistaminaktivitet och några av ämnets egenskaper. Genom att känna till dess sammansättning är det möjligt att förutsäga läkemedlets styrka och dess effekter, till exempel förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären.

Det finns flera klassificeringar av antihistaminer, även om ingen av dem är allmänt accepterad. Enligt en av de mest populära klassificeringarna är antihistaminer indelade i första och andra generationens läkemedel vid skapandet. Första generationens läkemedel kallas också lugnande medel (för den dominerande biverkningen), i motsats till icke-lugnande andra generationens läkemedel. För närvarande är det vanligt att isolera den tredje generationen: den innehåller grundläggande nya läkemedel - aktiva metaboliter som, utöver den högsta antihistaminaktiviteten, inte har någon lugnande effekt och den kardiotoxiska verkan som kännetecknar andra generationens läkemedel (se tabell).

Enligt den kemiska strukturen (beroende på X-bindningen) delas dessutom antihistaminer upp i flera grupper (etanolaminer, etylendiaminer, alkylaminer, derivat av alfakarbolin, kinuclidin, fenotiazin, piperazin och piperidin).

Första generationens antihistaminer (lugnande medel). Alla är lättlösliga i fetter och förutom H1-histamin blockerar de också kolinerga, muskariniska receptorer och serotoninreceptorer. Som konkurrerande blockerare binder de reversibelt till H1-receptorer, vilket leder till användning av ganska höga doser. Följande farmakologiska egenskaper är mest typiska för dem..

  • Den lugnande effekten bestäms av det faktum att de flesta av de första generationens antihistaminer, lätt upplösta i lipider, väl penetrerar blod-hjärnbarriären och binder till H1-receptorerna i hjärnan. Kanske består deras lugnande effekt av att blockera centrala serotonin- och acetylkolinreceptorer. Graden av manifestation av den första generationens lugnande effekt varierar mellan droger och hos olika patienter från måttlig till svår och förbättras i kombination med alkohol och psykotropa droger. Vissa används som sömntabletter (doxylamin). Sällan, i stället för lugnande, inträffar psykomotorisk agitation (oftare i medelterapeutiska doser hos barn och i höga toxiska doser hos vuxna). På grund av den lugnande effekten kan de flesta mediciner inte användas under arbete som kräver uppmärksamhet. Alla första generationens läkemedel förstärker effekten av lugnande och hypnotiska läkemedel, narkotiska och icke-narkotiska smärtstillande medel, monoaminoxidas och alkoholhämmare.
  • Den ångestdämpande effekten i hydroxin kan bero på undertryckandet av aktivitet i vissa områden i det centrala nervsystemets subkortikala region.
  • Atropin-liknande reaktioner associerade med läkemedlets antikolinergiska egenskaper är mest typiska för etanolaminer och etylendiaminer. Manifesteras genom torr mun och nasofarynx, urinretention, förstoppning, takykardi och nedsatt syn. Dessa egenskaper säkerställer effektiviteten hos de diskuterade medlen för icke-allergisk rinit. Samtidigt kan de intensifiera hinder i bronkialastma (på grund av en ökning av sputumets viskositet), orsaka en förvärring av glaukom och leda till hinder i blåsan i prostatadenom, etc..
  • Den antiemetiska och antipumpande effekten är förmodligen också förknippad med läkemedlets centrala antikolinergiska verkan. Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, cyklizin, meclizin) minskar stimuleringen av vestibulära receptorer och hämmar funktionen i labyrinten, och kan därför användas för rörelsesjukdomar.
  • Ett antal H1-histaminblockerare minskar symtomen på parkinsonism, vilket beror på den centrala hämningen av effekterna av acetylkolin.
  • Den antitussiva effekten är mest typisk för difenhydramin, den realiseras på grund av den direkta verkan på hostcentret i medulla oblongata.
  • Antiserotonineffekten, som främst kännetecknar cyproheptadin, bestämmer dess användning vid migrän.
  • Alfa-blockerande effekt med perifer vasodilatation, speciellt inneboende i fenotiazin-antihistaminer, kan leda till en kortvarig minskning av blodtrycket hos känsliga individer.
  • En lokalbedövningseffekt (kokainliknande) effekt är karakteristisk för de flesta antihistaminer (beror på en minskning av permeabiliteten hos membran för natriumjoner). Difenhydramin och prometazin är starkare lokalbedövningsmedel än novokain. Samtidigt har de systemiska kininliknande effekter, som manifesteras av förlängningen av den eldfasta fasen och utvecklingen av ventrikulär takykardi..
  • Takyfyx: en minskning av antihistaminaktiviteten vid långvarig användning, vilket bekräftar behovet av att byta läkemedel varannan 2-3 vecka.
  • Det bör noteras att den första generationens antihistaminer skiljer sig från den andra generationen under den korta exponeringstiden med en relativt snabb början av den kliniska effekten. Många av dem finns i parenteral form. Allt ovanstående, liksom de låga kostnaderna, bestämmer den utbredda användningen av antihistaminer idag..

Dessutom tillät många av de ifrågavarande egenskaperna de "gamla" antihistaminerna att ockupera sin nisch vid behandlingen av vissa patologier (migrän, sömnstörningar, extrapyramidala störningar, ångest, rörelsesjuka, etc.), inte förknippade med allergier. Många första generationens antihistaminer är en del av de kombinerade beredningarna som används för förkylning, som lugnande medel, hypnotika och andra komponenter.

De mest använda är kloropyramin, difenhydramin, clemastin, cyproheptadin, prometazin, fencarol och hydroxyzin.

Klorpyramin (Suprastin) är en av de mest använda sedativa antihistaminerna. Det har betydande antihistaminisk aktivitet, perifer antikolinergisk effekt och måttlig kramplösande effekt. Effektivt i de flesta fall för behandling av säsongsbunden och året runt allergisk rinokonjunktivit, Quinckes ödem, urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda av olika etiologier; i parenteral form - för behandling av akuta allergiska tillstånd som kräver akutvård. Tillhandahåller ett brett utbud av terapeutiska doser som ska användas. Det ansamlas inte i blodserum, därför orsakar det inte en överdos vid långvarig användning. Suprastin kännetecknas av en snabb effekt av effekten och kort varaktighet (inklusive sida) av verkan. I detta fall kan klorpyramin kombineras med icke-lugnande H1-blockerare för att öka varaktigheten av antiallergisk verkan. Suprastin är för närvarande en av de mest sålda antihistaminerna i Ryssland. Detta är objektivt relaterat till den bevisade höga effektiviteten, kontrollerbarheten för dess kliniska effekt, tillgängligheten av olika doseringsformer, inklusive injicerbara och låga kostnader..

Diphenhydramine (Diphenhydramine) är en av de första syntetiserade H1-blockerarna. Det har en relativt hög antihistaminaktivitet och minskar svårighetsgraden av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. På grund av den betydande antikolinergiska effekten har den en antitussiv, antemetisk effekt och orsakar samtidigt torrhet i slemhinnorna, urinretention. På grund av dess lipofilicitet ger Diphenhydramin uttalad lugnande och kan användas som en hypnotisk. Det har en betydande lokalbedövningseffekt, varför det ibland används som ett alternativ för intolerans mot novokain och lidokain. Difenhydramin presenteras i olika dosformer, inklusive för parenteral användning, vilket har bestämt dess utbredda användning i akutterapi. Ett betydande antal biverkningar, oförutsägbarhet av konsekvenser och effekter på centrala nervsystemet kräver emellertid ökad uppmärksamhet under dess användning och om möjligt användningen av alternativa medel.

Clemastine (Tavegil) är en mycket effektiv antihistamin som liknar effekten av difenhydramin. Den har en hög antikolinergisk aktivitet, men i mindre utsträckning penetrerar den blod-hjärnbarriären, vilket är anledningen till den låga frekvensen av observation av den lugnande effekten - upp till 10%. Det finns också i en injicerbar form, som kan användas som ett ytterligare botemedel mot anafylaktisk chock och angioödem, för att förebygga och behandla allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. Överkänslighet mot klemastin och andra antihistaminer med liknande kemisk struktur är emellertid känd..

Dimetendene (Fenistil) är det närmaste till andra generationens antihistaminer, det skiljer sig från den första generationens läkemedel med en betydligt mindre uttalad beroligande och muskarin effekt, hög antiallergisk aktivitet och verkningstid.

Således har första generationens antihistaminer som påverkar både H1 och andra receptorer (serotonin, centrala och perifera kolinerga receptorer, alfa-adrenerga receptorer) olika effekter, vilket har bestämt deras användning under många tillstånd. Men svårighetsgraden av biverkningar tillåter dem inte att betraktas som läkemedel av första val vid behandling av allergiska sjukdomar. Erfarenheterna under deras användning tillät utvecklingen av enkelriktade läkemedel - den andra generationen av antihistaminer.

Andra generationens antihistaminer (icke-lugnande). Till skillnad från den föregående generationen har de nästan inga lugnande och antikolinerga effekter, men skiljer sig i sin selektivitet av verkan på H1-receptorer. Men för dem noterades den kardiotoxiska effekten i varierande grad..

De vanligaste för dem är följande egenskaper.

  • Hög specificitet och hög affinitet för H1-receptorer utan effekt på kolin- och serotoninreceptorer.
  • Snabbt början av klinisk effekt och verkningens varaktighet. Förlängning kan uppnås på grund av hög bindning till protein, ansamling av läkemedlet och dess metaboliter i kroppen och försenad utsöndring.
  • Minimal sedation vid användning av läkemedel i terapeutiska doser. Det förklaras av den svaga passagen av blod-hjärnbarriären på grund av de strukturella egenskaperna hos dessa fonder. Vissa särskilt känsliga individer kan ha lätt dåsighet.
  • Brist på takyfylax vid långvarig användning.
  • Förmågan att blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, som är förknippad med förlängning av QT-intervallet och störningar i hjärtrytmen. Risken för denna biverkning ökar när antihistaminer kombineras med svampdämpande medel (ketokonazol och intrakonazol), makrolider (erytromycin och klaritromycin), antidepressiva medel (fluoxetin, sertralin och paroxetin), vid användning av grapefruktjuice, samt hos patienter med svår leverfunktion..
  • Frånvaro av parenterala former är emellertid vissa av dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tillgängliga som aktuella former.

Nedan finns andra generationens antihistaminer med de mest karakteristiska egenskaperna för dem..

Loratadin (Claritin) är ett av de mest köpta andra generationens läkemedel, vilket är ganska förståeligt och logiskt. Dess antihistaminiska aktivitet är högre än för astemizol och terfenadin, på grund av den högre styrkan av bindning till perifera H1-receptorer. Läkemedlet har ingen lugnande effekt och förstärker inte effekten av alkohol. Dessutom interagerar loratadin praktiskt taget inte med andra läkemedel och har ingen kardiotoxisk effekt..

Följande antihistaminer är aktuella preparat och är avsedda att lindra lokala manifestationer av allergier.

Azelastin (Allergodil) är ett mycket effektivt botemedel för behandling av allergisk rinit och konjunktivit. Azelastin appliceras som nässpray och ögondroppar är praktiskt taget utan systemisk verkan.

Cetirizine (Zyrtec) är en mycket selektiv antagonist av perifera H1-receptorer. Det är en aktiv metabolit av hydroxyzin, som har en mycket mindre uttalad lugnande effekt. Cetirizine metaboliseras nästan inte i kroppen, och hastigheten för dess eliminering beror på njurfunktionen. Dess karakteristiska kännetecken är dess höga förmåga att penetrera huden och följaktligen dess effektivitet i hudallergi manifestationer. Varken experimentellt eller på kliniken visade cetirizin någon arytmogen effekt på hjärtat.

Slutsatser

Så i en läkars arsenal finns det ett tillräckligt antal antihistaminer med olika egenskaper. Det måste dock komma ihåg att de endast ger symptomlindring från allergier. Beroende på den specifika situationen kan du dessutom använda både olika läkemedel och deras olika former. Det är också viktigt för läkaren att komma ihåg säkerheten hos antihistaminer..

Nackdelarna med de flesta första generationens antihistaminer inkluderar fenomenet takyfylax (beroende), som kräver byte av läkemedlet var sjunde dag, även om dimetinden (Fenistil) och klemastin (Tavegil) till exempel visar sig vara effektiva inom 20 dagar utan utveckling av takyfylax ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Verkningstiden är från 4-6 timmar för difenhydramin, 6-8 timmar för dimetinden, upp till 12 (och i vissa fall 24) timmar för klemastin, därför förskrivs läkemedlen 2-3 gånger om dagen.

Trots ovannämnda nackdelar har första generationens antihistaminer en stark position i allergologisk praxis, särskilt inom pediatrik och geriatri (Luss L. V., 2009). Närvaron av injicerbara former av dessa läkemedel gör dem oumbärliga i akuta och brådskande situationer. Den ytterligare antikolinergiska effekten av kloropyramin reducerar avsevärt klåda och hudutslag i atopisk dermatit hos barn; minskar volymen av näsutsöndring och stoppar nysningar i ARVI. Den terapeutiska effekten av första generationens antihistaminer vid nysningar och hosta kan till stor del bero på blockeringen av H1 och muskarinreceptorer. Cyproheptadin och klemastin, tillsammans med antihistaminverkan, har en uttalad antiserotoninaktivitet. Dimentiden (Fenistil) hämmar dessutom verkan av andra allergimedierare, särskilt kininer. Dessutom har kostnaden för första generationens antihistaminer visat sig vara lägre jämfört med andra generationens läkemedel..

Effekten av första generationens orala antihistaminer indikeras; deras användning i kombination med orala avsvämningsmedel rekommenderas inte.

Följaktligen är fördelarna med första generationens antihistaminer: lång erfarenhet (över 70 år) av användning, god kunskap, möjligheten till doserad användning av dem hos spädbarn (för dimetinden), oumbärlig i akuta allergiska reaktioner på mat, läkemedel, bitar insekter, under förmedling, i kirurgisk praxis.

Funktionerna hos andra generationens anhistaminer är hög affinitet (affinitet) för H1-receptorer, verkningstid (upp till 24 timmar), låg permeabilitet genom blod-hjärnbarriären i terapeutiska doser, ingen inaktivering av läkemedlet genom mat och ingen takyfylax. I praktiken metaboliseras dessa läkemedel inte i kroppen. De orsakar inte lugnande, men vissa patienter kan uppleva dåsighet när de använder dem.

Fördelarna med andra generationens antihistaminer är följande:

  • På grund av deras lipofobicitet och dåliga penetrering genom blod-hjärnbarriären har läkemedel av andra generationen praktiskt taget ingen lugnande effekt, även om det hos vissa patienter kan observeras.
  • Åtgärdens varaktighet är upp till 24 timmar, så de flesta av dessa läkemedel förskrivs en gång om dagen.
  • Brist på beroende, vilket gör det möjligt att förskriva sig under lång tid (från 3 till 12 månader).
  • Efter avslutad läkemedel kan den terapeutiska effekten pågå i en vecka..

Antihistaminer av andra generationen kännetecknas av anti-allergiska och antiinflammatoriska effekter. Vissa anti-allergiska effekter har beskrivits, men deras kliniska betydelse är fortfarande oklar.

Långvarig (år) terapi med orala antihistaminer av både första och andra generationen är säker. Vissa, men inte alla, läkemedel i denna grupp metaboliseras i levern av cytokrom P450-systemet och kan interagera med andra läkemedel. Säkerheten och effekten av orala antihistaminer hos barn har fastställts. De kan till och med tilldelas små barn..

Med ett så stort antal antihistaminer har läkaren alltså möjlighet att välja ett läkemedel beroende på patientens ålder, specifika kliniska situation och diagnos. Antihistaminer från första och andra generationen är fortfarande en integrerad del av den komplexa behandlingen av allergiska sjukdomar hos vuxna och barn..

Litteratur

  1. Gushchin I.S. Antihistamines. En guide för läkare. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 sid..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A.Antihistamines i praktiken av en barnläkare. Manual för läkare. M., 2001, 48 sid..
  3. Luss L. V. Val av antihistaminer vid behandling av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner // Ros. allergologisk tidskrift. 2009, nr 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Allergi. 2008. V. 63 (Suppl. 86). S. 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Andra generationen H1-antagonister styrka mot selektivitet // Årsmöte i European Hisamine Research Society, 2002, 22 maj, Eger, Ungern.

O.B. Polosyants, kandidat för medicinska vetenskaper

City Clinical Hospital nr 50, Moskva

Kontaktinformation om författaren för korrespondens: 127206, Ryssland, Moskva, st. Vuchetich, 217

Antihistaminer: klassificering, verkningsmekanism, indikationer för användning, kontraindikationer och biverkningar.

Antihistaminer är en grupp läkemedel som konkurrerar konkurrerande histaminreceptorer i kroppen, vilket leder till hämning av effekterna förmedlade av dem.

Histamin som medlare kan påverka luftvägarna (orsakar svullnad i nässlemhinnan, bronkospasm, hypersekretion av slem), hud (klåda, blåsbildning-hyperemisk reaktion), mag-tarmkanalen (tarmkolik, stimulering av magsekretion), hjärt-kärlsystem (expansion kapillärkärl, ökad vaskulär permeabilitet, hypotension, hjärtrytmstörningar), glatta muskler (krampiga patienter).

I många avseenden är det överdrivningen av detta inflytande som orsakar allergiska reaktioner. Och antihistaminer används främst just för att bekämpa manifestationer av allergier..

Uppdelat i 2 grupper: 1) H1-histaminreceptorblockerare och 2) H2-histaminreceptorblockerare. H1-receptorblockerare har anti-allergiska egenskaper. Dessa inkluderar difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. De är konkurrenskraftiga antagonister mot histamin och eliminerar följande effekter: slät muskelkramp, hypotension, ökad kapillär permeabilitet, utveckling av ödem, hyperemi och klåda i huden. Utsöndringen av magkörtlarna påverkas inte.

Enligt effekten på det centrala nervsystemet kan läkemedel med en deprimerande effekt (difenhydramin, diprazin, suprastin) och läkemedel som inte påverkar det centrala nervsystemet (diazolin) särskiljas. Fencarol och tavegil har en mild lugnande effekt. Difenhydramin, diprasia och suprastin har en lugnande och hypnotisk effekt. De kallas läkemedel på natten; de har också en antispasmodisk och a-adrenerg blockerande effekt, och difenhydramin har en ganglion-blockerande effekt, så att de kan sänka blodtrycket. Diazolin kallas en "dagtid" antihistamin..

Dessa läkemedel används för omedelbara allergiska reaktioner. Med anafylaktisk chock är de inte särskilt effektiva. Agenter som trycker ner det centrala nervsystemet kan ordineras för sömnlöshet, för att förstärka anestesi, smärtstillande medel, lokalbedövningsmedel, för kräkningar av gravida kvinnor, parkinsonism, korea, vestibulära störningar. PE: torr mun, dåsighet. Beredningar med lugnande egenskaper rekommenderas inte för personer som är förknippade med operativt arbete, transportarbete etc..

TILL blockerare av H2-histaminreceptorer inkluderar ranitidin och cimetidin. De används för sjukdomar i magen och duodenalsår. De är ineffektiva för allergiska sjukdomar.

LS, hämmar frisättningen av histamin och andra allergifaktorer. Dessa inkluderar cromolyn-natrium (intal), ketotifen (zaditen) och glukokortikoider (hydrokortison, prednisolon, dexametason, etc.). Kromolinnatrium och ketotifen stabiliserar mastcellmembran, förhindrar kalciuminträngning och mastcellsdegranulering, vilket resulterar i en minskning av frisättningen av histamin, en långsamt verkande substans av anafylax och andra faktorer. De används för bronkialastma, allergisk bronkit, rinit, hösnuva, etc..

Glukokortikoider har olika effekter på ämnesomsättningen. Desensibiliserande antiallergisk effekt är förknippad med undertryckande av immunogenes, degranulering av mastceller, basofiler, neutrofiler och en minskning av frisättningen av anafylaxfaktorer (se föreläsning 28).

För att eliminera allvarliga allmänna manifestationer av anafylaxi (speciellt anafylaktisk chock, kollaps, laryngealt ödem, svår bronkospasme), epinefrin och euphyllin används vid behov strofantin, corglucon, digoxin, prednisolon, hydrokortison, plasmasubstituerande lösningar (hemodekineslu) och reumen.

För behandling av fördröjda allergier (autoimmuna sjukdomar) används läkemedel som hämmar immunogenes och läkemedel som minskar vävnadsskador. Grupp 1 inkluderar glukokortikoider, cyklosporin och cytostatika, som är immunsuppressiva. MD av glukokortikoider är associerad med hämning av spridningen av T-lymfocyter, processen för "igenkänning" av antigenet, en minskning av toxiciteten hos T-lymfocytdödare ("mördare") och med accelerationen av makrofagmigrering. Cytostatika (azatioprin och andra) undertrycker främst den proliferativa fasen av immunsvaret. Cyklosporin är ett antibiotikum. MD associeras med hämning av interleukinbildning och T-lymfocytproliferation. Till skillnad från cytostatika har den liten effekt på hematopoies, men har nefrotoxicitet och hepatoxicitet. Immunsuppressiva medel används för att övervinna vävnadsförenlighet vid organ- och vävnadstransplantation, vid autoimmuna sjukdomar (lupus erythematosus, ospecifik reumatoid artrit, etc.).

Läkemedlen som minskar vävnadsskador vid foci av aseptisk allergisk inflammation inkluderar steroid (glukokortikoider) och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (salicylater, ortofen, ibuprofen, naproxen, indometacin, etc.)

Det finns 3 generationer av antihistaminer:

1. Antihistaminer från första generationen (Diphenhydramine, Suprastin, Tavegil, Diazolin, etc.) används vid behandling av allergiska reaktioner hos vuxna och barn: urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda, allergisk rinit, anafylaktisk chock, Quinckesödem, etc. De utövar snabbt sin effekt, men utsöndras snabbt från kroppen, därför förskrivs de upp till 3-4 gånger om dagen.

2. Antihistaminer av andra generationen (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast, etc.) deprimerar inte nervsystemet och orsakar inte dåsighet. Läkemedel används vid behandling av urtikaria, allergisk rinit, klåda, bronkialastma osv. Andra generationens antihistaminer har en längre effekt och förskrivs därför 1-2 gånger om dagen.

3.Antihistaminer av tredje generationen (Terfenadine, Astemizole) används som regel vid långvarig behandling av allergiska sjukdomar: bronkialastma, atopisk dermatit, allergisk rinit året runt, etc. Dessa läkemedel har den längsta effekten och finns kvar i kroppen i flera dagar.

Kontraindikationer: Överkänslighet, glaukom i vinkelstängning, prostatahyperplasi, stenosering av magsår i magen och tolvfingertarmsår, stenos i urinblåsan, epilepsi. Med omsorg. Bronkial astma.
Biverkningar: Dåsighet, torr mun, domningar i munslemhinnan, yrsel, skakning, illamående, huvudvärk, asteni, minskad hastighet av psykomotorisk reaktion, fotosensitivitet, pares av boende, försämrad koordination av rörelser.

antihistaminer

Index för läkemedelsbeskrivningar

diphenhydramine
clemastin
Loratadin
Mebhydrolin
Promethazine
fexofenadin
Hifenadine
Chloropyramine
cetirizin

Allergi är en förvärvad överkänslighet hos kroppen mot exogena eller endogena substanser med antigena egenskaper. Under vissa förhållanden bildas antikroppar mot antigener i kroppen. Allergiska reaktioner är baserade på en förening vid upprepad kontakt av ett antigen (allergen) med antikroppar eller sensibiliserade lymfocyter. Allergiska reaktioner eller överkänslighetsreaktioner innehåller delar av en försvarsmekanism, men eftersom de patologiskt ökar immunresponsen mot ett antigen, medför de skador på sina egna vävnader.

Det finns två typer av allergiska reaktioner:

  • omedelbara reaktioner (urticaria, anafylaktisk chock, serumsjukdom, etc.) orsakas av interaktion mellan antigener och antikroppar och utvecklas inom några minuter eller timmar efter kontakt med antigenet;
  • fördröjda reaktioner (kontaktdermatit, transplantatavstötningsreaktion, autoimmuna skador, etc.) är associerade med cellulär immunitet, beror på närvaron av sensibiliserade T-lymfocyter och utvecklas efter flera dagar.
För omedelbar allergi, använd:
  • medel som förhindrar frisättning av histamin och andra mediatorer av allergi av mastceller (cromoglycic acid, ketotifen, GCS);
  • medel som främjar produktionen av antikroppar mot histamin (histaglobin);
  • antihistaminer som konkurrerar med mediatorer av allergi för receptorer (difenhydramin, klemastin, loratadin, mebhydrolin, hifenadin, klorpyramin, cetirizin, etc.);
  • symtomatiska medel som är funktionella antagonister mot allergimedierare (adrenomimetika och myotropa bronkodilatorer).
För försenad typ av allergier, applicera:
  • medel som undertrycker immunogenes (GCS, cytostatika);
  • antiinflammatoriska läkemedel.
Histamin spelar en ledande roll i patogenesen av allergiska sjukdomar. Histamin är en biologiskt aktiv förening som är involverad i regleringen av vitala funktioner och spelar en viktig roll i patogenesen av ett antal patologiska tillstånd. De mest använda antihistaminläkemedlen för allergiska reaktioner i tandläkare.

Verkningsmekanism och farmakologiska effekter

Antihistaminer som används för allergiska reaktioner tävlar med histamin för H1-histaminreceptorer på cellmembran, som är lokaliserade i släta muskler (bronkier, tarmar, blodkärl). De lindrar spasmerna av släta muskler orsakade av histamin, minskar kapillär permeabilitet, förhindrar utveckling av histaminödem, förhindrar utvecklingen och underlättar förloppet av allergiska reaktioner och inflammation, minskar den hypotensiva effekten av histamin.

Antihistaminer från första generationen (difenhydramin, prometazin, klorpyramin, etc.) är lipofila, penetrerar BBB och blockerar central histamin-, serotonin- och acetylkolinreceptorer, trycker ner det centrala nervsystemet, har en lugnande, hypnotisk effekt, påverkar det autonoma nervsystemet (det autonoma nervsystemet verkan), har antiemetisk, antipumpande, lokalbedövningseffekt. Khifenadin har låg lipofilicitet, penetrerar dåligt BBB, har inte en uttalad lugnande, hypnotisk, adrenerg och antikolinerg verkan. Läkemedlet aktiverar diaminoxidas, ökar inaktiveringen av histamin, vilket minskar dess innehåll i vävnader.

Antihistaminer av andra generationen (loratadin, ebastin, astemizol, terfenadin, etc.) har en lätt lugnande effekt, har inte en antikolinerg effekt. Många läkemedel i denna grupp interagerar inte konkurrerande med receptorn och är svårare att förskjuta, deras effekt varar längre.

Antihistaminer erhållna på basis av aktiva metaboliter av kända antihistaminläkemedel (desloratadin, fexofenadin, cetirizin), verkar snabbt, har hög aktivitet, har ingen kardiotoxisk effekt, de har ingen eller mycket svag lugnande effekt.

farmakokinetik

Antihistaminer absorberas väl när de tas oralt. Verkan av första generationens antihistaminläkemedel (difenhydramin, prometazin, klorpyramin) börjar om 15-40 minuter, verkningens varaktighet är 4-6 timmar. De flesta penetrerar BBB och verkar på det centrala nervsystemet.

Antihistaminer av andra generationen (klemastin, loratadin, mebhydrolin och cetirizin) och hifenadin börjar verka inom 1-3 timmar, varaktigheten av effekten - från 6-8 (för hifenadin) till 24 timmar (för loratadin), 48 timmar (för mebhydrolin).

De flesta antihistaminläkemedel metaboliseras i levern, genomgår metylering och bildar N-oxider, utsöndras i urinen och delvis i avföringen. Difenhydramin och klorpyramin, som är inducerare av leverenzymer, påskyndar sin egen biotransformation och metabolism av läkemedel som används tillsammans med dem.

Analoger av dyra mediciner mot allergier

Forskare kämpar fortfarande med orsakerna till allergier. Forskare från Australien har identifierat en koppling mellan matallergier och brist på vitamin D, och deras kollegor från England hävdar att "sterilitet" är skylden - det är bättre att introducera barnet till ny mat så snart som möjligt så att kroppen i framtiden inte misstar det för ett allergen, till exempel jordnötssmör.

Tyvärr kan inte allergier botas, men du kan bekämpa symtomen som uppstår på grund av att histamin "slås på". Denna substans är aktiv och orsakar bekanta allergiska reaktioner: hosta, rinnande näsa och klåda.

Apotekare delar upp allergitabletter i två generationer med hänsyn till varaktigheten av verkan, effektiviteten och effekten på det centrala nervsystemet. Glukokortikosteroider isoleras separat - medel från denna grupp produceras vanligtvis i form av geler, salvor och lotioner.

Den "tredje generationen" av piller för allergi är fortfarande reserverad för grundläggande nya läkemedel, vars verkan kommer att skilja sig från pillerna i den andra generationen. Den ryska allergistföreningen nämner inte i sina kliniska riktlinjer några generationer, förutom den första och den andra.

Från varje grupp tog vi de mest populära allergipillerna och valde billiga. Vi ser nyttan som i en livsmedelsbutik: vi jämför priser för massan av det aktiva ämnet.

Uppmärksamhet! Om en läkare har ordinerat ett läkemedel, kontrollera möjligheten att ersätta det med ett annat, men med samma sammansättning. Kanske, utöver den huvudsakliga aktiva ingrediensen, spelar hjälpmedel också en roll: i ett substitut kan de vara oförenliga med andra läkemedel som används.

Analoger eller synonymer?

I samtalet talar folk läkemedel från olika tillverkare analogt, men med samma aktiva substans. Apotekare och farmakologer invänder: analoger är läkemedel med olika aktiva ingredienser, men används för att behandla samma sjukdomar. Och läkemedel från olika tillverkare med samma aktiva ingrediens är synonymer.

I den här artikeln använder vi ordet "analog" i allmän mening - som ett läkemedel med samma ämne, men billigare. Apotekare och farmakologer, förlåt oss.

Första generationens antihistaminer

Första generationens allergipiller orsakar dåsighet genom att påverka det centrala nervsystemet. Men de agerar direkt - detta är viktigt när en allergisk reaktion utvecklas snabbt.

Suprastin

En av de billigaste och effektivaste allergimedlemmarna. Suprastin verkar i 4-6 timmar, men långvarig användning orsakar tolerans mot läkemedlet - det vill säga med tiden kan det inte vara lika effektivt i samma dos.

Den aktiva ingrediensen i Suprastin-tabletter är klorpyramin.

Antihistaminer 1: a, 2: a och 3: e generationen

1: a generationens antihistaminer

De dök upp 1936 och fortsätter att användas. Dessa läkemedel ingår ett reversibelt förhållande med H1-receptorer, vilket förklarar behovet av hög dos och hög administreringsfrekvens..

Första generationens antihistaminer kännetecknas av följande farmakologiska egenskaper:

minska muskeltonen;
ha en lugnande, hypnotisk och antikolinerg effekt;
förstärka effekterna av alkohol;
ha en lokalbedövningseffekt;
ge en snabb och stark, men kortvarig (4-8 timmar) terapeutisk effekt;
långvarig användning minskar antihistaminaktiviteten, så varje 2-3 veckor byts medel.

Huvuddelen av första generationens antihistaminer är fettlösliga, kan övervinna blod-hjärnbarriären och binda till H1-receptorerna i hjärnan, vilket förklarar den lugnande effekten av dessa läkemedel, som ökar efter att ha tagit alkohol eller psykotropa läkemedel. När man tar medelstora terapeutiska doser av barn och vuxna med hög gift kan psykomotorisk agitation observeras. På grund av den lugnande effekten föreskrivs inte första generationens antihistaminer för personer vars aktiviteter kräver ökad uppmärksamhet..


De antikolinergiska egenskaperna hos dessa läkemedel orsakar atropinliknande reaktioner såsom takykardi, torrhet i nasofarynx och munhålan, urinretention, förstoppning och synskada. Dessa funktioner kan vara fördelaktiga för rinit, men de kan förvärra luftvägsobstruktion orsakad av bronkialastma (ökad viskositet i sputum), förvärra prostatadenom, glaukom och andra sjukdomar. Samtidigt har dessa läkemedel en antiemetisk och pumpande effekt, vilket minskar manifestationen av parkinsonism.

Ett antal av dessa antihistaminer ingår i kombinationsrättsmedel som används vid migrän, förkylning, rörelsesjuka eller har en lugnande eller hypnotisk effekt..

En omfattande lista över biverkningar från att ta dessa antihistaminer gör dem mindre benägna att användas vid behandling av allergiska sjukdomar. Många utvecklade länder har förbjudit genomförandet.

diphenhydramine

Difenhydramin föreskrivs för hösnuva, urtikaria, sjösjuka, luftsjukdom, vasomotorisk rinit, bronkialastma, för allergiska reaktioner orsakade av administrering av läkemedel (till exempel antibiotika), vid behandling av magsår, dermatoser etc..

fördelar: hög antihistaminaktivitet, minskning i svårighetsgraden av allergiska, pseudo-allergiska reaktioner. Difenhydramin har en antemetisk och antitussiv effekt, har en lokalbedövningseffekt, vilket gör det till ett alternativ till Novocaine och Lidocaine om de är intoleranta.

minuses: oförutsägbarhet av konsekvenserna av att ta läkemedlet, dess effekt på centrala nervsystemet. Det kan orsaka urinretention och torra slemhinnor. Biverkningar inkluderar lugnande och hypnotiska effekter..

Diazolin

Diazolin har samma indikationer för användning som andra antihistaminer, men skiljer sig från dem när det gäller funktionernas egenskaper.

fördelar: en mild lugnande effekt tillåter användning där det är oönskat att ha en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet.

minuses: irriterar slemhinnorna i mag-tarmkanalen, orsakar yrsel, nedsatt urinering, dåsighet, bromsar mentala och motoriska reaktioner. Det finns information om läkemedlets toxiska effekter på nervceller.

Suprastin

Suprastin föreskrivs för behandling av säsongsbunden och kronisk allergisk konjunktivit, urtikaria, atopisk dermatit, Quinckes ödem, klåda i olika etiologier, eksem. Det används i parenteral form för akuta allergiska tillstånd som kräver akut hjälp..

fördelar: i blod serum inte ansamlas, därför, även vid långvarig användning orsakar inte en överdos. På grund av den höga antihistaminaktiviteten observeras en snabb läkande effekt.

minuses: biverkningar - dåsighet, yrsel, hämning av reaktioner etc. - förekommer, även om de är mindre uttalade. Den terapeutiska effekten är kortvarig, för att förlänga den kombineras Suprastin med H1-blockerare som inte har lugnande egenskaper.

Tavegil

Tavegil i form av injektioner används för angioödem, såväl som anafylaktisk chock, som ett profylaktiskt och terapeutiskt medel för allergiska och pseudo-allergiska reaktioner.

fördelar: har en längre och starkare antihistamineffekt än difenhydramin och har en mildare lugnande effekt.

minuses: kan orsaka en allergisk reaktion av sig själv, har viss hämmande effekt.

Fenkarol

Fenkarol förskrivs när beroende på andra antihistaminer förekommer..

fördelar: har en svag svårighetsgrad av lugnande egenskaper, utövar inte en uttalad hämmande effekt på det centrala nervsystemet, har låg toxicitet, blockerar H1-receptorer, kan reducera innehållet av histamin i vävnader.

minuses: mindre antihistaminisk aktivitet i jämförelse med difenhydramin. Fenkarol används med försiktighet i närvaro av sjukdomar i mag-tarmkanalen, hjärt-kärlsystemet och levern.

2: e generationens antihistaminer

De har fördelar jämfört med första generationens läkemedel:

det finns ingen lugnande och antikolinerg effekt, eftersom dessa läkemedel inte passerar blod-hjärnbarriären, bara vissa människor upplever måttlig dåsighet;
mental aktivitet, fysisk aktivitet lider inte;
läkemedlets verkan når 24 timmar, så de tas en gång om dagen;
de är inte beroendeframkallande, vilket gör att de kan förskrivas under lång tid (3-12 månader);
när du slutar ta läkemedel varar den terapeutiska effekten ungefär en vecka;
läkemedel adsorberas inte med mat i matsmältningskanalen.

Men antihistaminer av andra generationen har en kardiotoxisk effekt i varierande grad, därför, när de tas, övervakas hjärtaktiviteten. De är kontraindicerade hos äldre patienter och patienter som lider av störningar i hjärt-kärlsystemet..

Förekomsten av en kardiotoxisk effekt förklaras av förmågan hos andra generationens antihistaminer att blockera hjärtat kaliumkanaler. Risken ökar när dessa läkemedel kombineras med svampdödande läkemedel, makrolider, antidepressiva medel från att dricka grapefruktjuice och om patienten har svår leverfunktion.

Claridol

Claridol används för att behandla såväl säsongsmässig som cyklisk allergisk rinit, urtikaria, allergisk konjunktivit, Quinckes ödem och ett antal andra sjukdomar med allergiskt ursprung. Det handlar om pseudo-allergiska syndrom och insektsbettallergier. Ingår i omfattande åtgärder för behandling av kliande dermatoser.

fördelar: Claridol har antipruritisk, anti-allergisk, anti-exudativ effekt. Läkemedlet minskar kapillärpermeabilitet, förhindrar utveckling av ödem, lindrar spasm av släta muskler. Det har ingen effekt på det centrala nervsystemet, har ingen antikolinerg och lugnande effekt.

minuses: ibland efter att ha tagit Claridol, klagar patienter över torr mun, illamående och kräkningar.

Clarisens

Clarisens kan undertrycka frisättningen av histamin och leukotrien C4 från mastceller. Det används för att behandla och förebygga manifestationer av allergier såsom rinit, konjunktivit, dermatos. Läkemedlet ingår i den komplexa behandlingen av Quinckes ödem och olika allergiska insektsbett. I närvaro av pseudo-allergiska reaktioner kan Clarisens snabbt lindra patientens tillstånd.

fördelar: läkemedlet är inte beroendeframkallande, påverkar inte det centrala nervsystemets arbete, har en anti-exudativ effekt, lindrar ödem och spasmer av släta muskler Den terapeutiska effekten inträffar inom en halvtimme efter att du tagit läkemedlet och varar en dag.

minuses: en biverkning uppstår när patienten har en individuell intolerans mot läkemedlet och uttrycks av dyspepsi, svår huvudvärk, trötthet, allergiska reaktioner.

Clarotadine

Clarotadine innehåller den aktiva substansen loratadin, som är en selektiv blockerare av H1-histaminreceptorer, på vilken den har en direkt effekt, vilket gör att du kan undvika de oönskade effekter som ingår i andra antihistaminer. Indikationer för användning är allergisk konjunktivit, akut kronisk och idiopatisk urtikaria, rinit, pseudo-allergiska reaktioner i samband med frisättning av histamin, allergiska insektsbett, kliande dermatoser.

fördelar: läkemedlet har inte en lugnande effekt, orsakar inte beroende, verkar snabbt och under lång tid.

minuses: de oönskade konsekvenserna av att ta Clarodin inkluderar störningar i nervsystemet: asteni, ångest, dåsighet, depression, amnesi, skakningar, agitation hos ett barn. Dermatit kan förekomma på huden. Ofta och smärtsam urinering, förstoppning och diarré. Viktökning på grund av hormonstörning. Andningens nederlag kan manifesteras genom hosta, bronkospasm, bihåleinflammation och liknande manifestationer.

Lomilan

Lomilan är indicerat för säsongsbunden och ihållande allergisk rinit (rinit), hudutslag av allergisk uppkomst, pseudo-allergier, reaktioner på insektsbett, allergisk inflammation i ögongulans slemhinna..

fördelar: Lomilan kan lindra klåda, minska tonen i mjuka muskler och produktionen av exsudat (en speciell vätska som förekommer under den inflammatoriska processen), förhindra vävnadsödem efter en halvtimme efter att läkemedlet tagits. Den största effektiviteten inträffar efter 8-12 timmar och avtar sedan. Lomilan är inte beroendeframkallande och har ingen negativ effekt på nervsystemets aktivitet.

minuses: biverkningar är sällsynta, manifesteras av huvudvärk, trötthet och dåsighet, inflammation i magslemhinnan, illamående.

LauraHexal

LoraGeksal rekommenderas för helårs- och säsongsbunden allergisk rinit, konjunktivit, kliande dermatoser, urtikaria, Quinckes ödem, allergiska insektsbett och olika pseudo-allergiska reaktioner.

fördelar: läkemedlet har varken antikolinerg eller central verkan, dess intag påverkar inte patientens uppmärksamhet, psykomotoriska funktioner, prestanda och mentala egenskaper.

minis: LoraGeksal tolereras vanligtvis bra, men ibland orsakar det trötthet, mun i munnen, huvudvärk, takykardi, yrsel, allergiska reaktioner, hosta, kräkningar, gastrit, leverdysfunktion.

Claritin

Claritin innehåller en aktiv ingrediens - loratadin, som blockerar H1-histaminreceptorer och förhindrar frisättning av histamin, bradicanin och serotonin. Effekten mot antihistamin varar en dag och terapeutisk effekt sker efter 8-12 timmar. Claritin föreskrivs för behandling av rhinit av allergisk etiologi, allergiska hudreaktioner, matallergier och mild astma.

fördelar: hög effektivitet vid behandling av allergiska sjukdomar, läkemedlet orsakar inte beroende, dåsighet.

minuses: fall av biverkningar är sällsynta, de manifesteras av illamående, huvudvärk, gastrit, agitation, allergiska reaktioner, dåsighet.

Rupafin

Rupafin har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, som kännetecknas av antihistaminaktivitet och selektiv verkan på perifera H1-histaminreceptorer. Det föreskrivs för kronisk idiopatisk urtikaria och allergisk rinit..

fördelar: Rupafin behandlar effektivt symptomen på ovanstående allergiska sjukdomar och påverkar inte centrala nervsystemet.

minuses: oönskade konsekvenser av att ta läkemedlet - asteni, yrsel, trötthet, huvudvärk, dåsighet, torr mun. Det kan påverka luftvägarna, nervsystemet, muskuloskeletala och matsmältningssystemen samt metabolism och hud..

Kestin

Kestin blockerar histaminreceptorer som ökar vaskulär permeabilitet, vilket orsakar muskelspasmer, vilket leder till en allergisk reaktion. Det används för att behandla allergisk konjunktivit, rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.

fördelar
: läkemedlet verkar en timme efter applicering, den terapeutiska effekten varar 2 dagar. Ett fem dagars intag av Kestin gör att du kan bibehålla antihistamineffekten i cirka 6 dagar. Sedation hittas nästan aldrig.

minuses: Applicering av Kestin kan orsaka sömnlöshet, buksmärtor, illamående, dåsighet, asteni, huvudvärk, bihåleinflammation, torr mun.

Nya antihistaminer, 3: e generationen

Dessa ämnen är förläkemedel, vilket innebär att när de kommer in i kroppen omvandlas de från sin ursprungliga form till farmakologiskt aktiva metaboliter..

Alla tredje generationens antihistaminer har inte en kardiotoxisk och lugnande effekt, så de kan användas av personer vars aktiviteter är förknippade med en hög koncentration av uppmärksamhet.

Dessa läkemedel blockerar H1-receptorer och har också en ytterligare effekt på allergiska manifestationer. De har hög selektivitet, övervinner inte blod-hjärnbarriären, därför kännetecknas de inte av negativa konsekvenser från centrala nervsystemet, det finns inga biverkningar på hjärtat.

Närvaron av ytterligare effekter främjar användningen av tredje generationens antihistaminer för långvarig behandling av de flesta allergiska manifestationer.

Gismanal

Gismanal föreskrivs som ett terapeutiskt och profylaktiskt medel för hösnuva, allergiska hudreaktioner, inklusive urtikaria, allergisk rinit. Effekten av läkemedlet utvecklas inom 24 timmar och når maximalt efter 9-12 dagar. Dess varaktighet beror på den tidigare behandlingen.

fördelar: läkemedlet har praktiskt taget ingen lugnande effekt, ökar inte effekten av att ta sömnpiller eller alkohol. Det har inte heller någon effekt på körförmågan eller mentala prestanda..

minuses: Gismanal kan orsaka ökad aptit, torra slemhinnor, takykardi, dåsighet, arytmi, förlängning av QT-intervallet, hjärtklappning, kollaps.

Trexil

Trexil är en snabbverkande selektivt aktiv antagonist av H1-receptorer, härrörande från buterofenol, som skiljer sig i kemisk struktur från analoger. Det används för allergisk rinit för att lindra dess symtom, allergiska dermatologiska manifestationer (dermografism, kontaktdermatit, urtikaria, atoniskt eksem,), astma, atonisk och provoserad fysisk ansträngning, samt i samband med akuta allergiska reaktioner på olika irritationsmedel..

fördelar: brist på lugnande och antikolinerg effekt, påverkan på psykomotorisk aktivitet och människors välbefinnande. Läkemedlet är säkert att använda hos patienter med glaukom och prostatasjukdomar.

minuses: om den rekommenderade dosen överskreds, observerades en svag manifestation av lugnande, samt reaktioner från mag-tarmkanalen, hud och luftvägar..

Telfast

Telfast är ett mycket effektivt antihistaminläkemedel som är en metabolit av terfenadin, därför har den en stor likhet med histamin H1-receptorer. Telfast binder till och blockerar dem och förhindrar deras biologiska manifestationer som allergiska symtom. Membranens membran stabiliseras och frisättningen av histamin från dem minskar. Indikationer för användning är Quinckes ödem, urtikaria, hösnuva.

fördelar: visar inte lugnande egenskaper, påverkar inte reaktionshastigheten och koncentrationen av uppmärksamhet, hjärtfunktion, är inte beroendeframkallande, mycket effektiv mot symtom och orsaker till allergiska sjukdomar.

minuses: sällsynta konsekvenser av att ta läkemedlet är huvudvärk, illamående, yrsel, isolerade bevis på andnöd, anafylaktisk reaktion, hyperkemi.

Zyrtec

Zyrtec är en konkurrenskraftig antagonist av hydroxyzinmetaboliten histamin. Läkemedlet underlättar kursen och förhindrar ibland utvecklingen av allergiska reaktioner. Zyrtec begränsar frisättningen av medlar, minskar migrationen av eosinofiler, basofiler, neutrofiler. Läkemedlet används mot allergisk rinit, bronkialastma, urtikaria, konjunktivit, dermatit, feber, klåda, anti-neurotiskt ödem.

fördelar: effektivt förhindrar förekomst av ödem, minskar kapillärpermeabilitet, lindrar spasm av släta muskler. Zyrtec har inte antikolinerga och antiserotonineffekter.

minuses: Felaktig användning av läkemedlet kan leda till yrsel, migrän, dåsighet, allergiska reaktioner.

Antihistaminer för barn

Antihistaminer från alla tre generationerna används för att behandla allergiska manifestationer hos barn..

Antihistaminer av första generationen skiljer sig åt att de snabbt visar sina läkande egenskaper och utsöndras från kroppen. De är efterfrågade för behandling av akuta manifestationer av allergiska reaktioner. De förskrivs på korta kurser. Den mest effektiva i denna grupp anses Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

En betydande andel av biverkningarna leder till en minskning i användningen av dessa läkemedel för barnallergier.

Antihistaminer av andra generationen orsakar inte lugnande, de agerar under längre tid och används vanligtvis en gång om dagen. Få biverkningar. Bland läkemedlen i denna grupp används Ketitofen, Fenistil, Tsetrin, Erius för att behandla manifestationerna av barnallergier..

Den tredje generationen av antihistaminer för barn inkluderar Gismanal, Terfen och andra. De används för kroniska allergiska processer eftersom de kan stanna kvar i kroppen under lång tid. Inga biverkningar.

1: a generationen: huvudvärk, förstoppning, takykardi, dåsighet, torr mun, suddig syn, urinretention och brist på aptit;
2: e generationen: negativa effekter på hjärtat och levern;
3: e generationen: har inte, rekommenderas för användning från 3 år.

För barn produceras antihistaminer i form av salvor (allergiska reaktioner på huden), droppar, sirap och tabletter för oral administrering.

Antihistaminer under graviditet

Under graviditetens första trimester är det förbjudet att ta antihistaminer. I det andra föreskrivs de endast i extrema fall eftersom inga av dessa åtgärder är absolut säkra..

Naturliga antihistaminer, som inkluderar C-vitamin, B12, pantotensyra, olja och niacin, zink, fiskolja, kan hjälpa till att bli av med några allergiska symtom..

De säkraste antihistaminerna är Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, men deras användning måste också överenskommas med en läkare..