2.4.2. Antiallergiska och antihistaminer

  • Kliniker

Allergi är ett tillstånd av ökad känslighet för kroppen för ämnen med antigena egenskaper. Allergiska reaktioner kan utvecklas mycket snabbt (inom några minuter) och de senaste timmarna - reaktioner av omedelbar typ (anafylaktisk chock, serumsjukdom, Quinckes ödem, hösnuva, urtikaria, etc.), och kan växa i timmar och dagar och pågå i veckor - reaktioner med försenad typ (dermatit, autoimmuna reaktioner, avstötning av transplanterade vävnader etc.). Allergiska sjukdomar är utbredda och täcker enligt WHO cirka 40% av världens befolkning. Orsaken till utvecklingen av allergiska reaktioner är allergener (antigener), som orsakar ett tillstånd av ökad känslighet i kroppen. De kan vara av exogent och endogent ursprung. Dessa inkluderar läkemedel, vissa livsmedelskomponenter, växtpollen, hushållskemikalier, smittämnen, etc. Under vissa förhållanden orsakar de alla bildande av antikroppar i kroppen (sensibilisering av kroppen), och vid upprepad kontakt provocerar antigen-antikroppinteraktion en allergisk reaktion.

Det finns två typer av antikroppar: cellulära (fixerade), som orsakar allergiska reaktioner med försenad typ, och fria antikroppar som är involverade i allergiska reaktioner av omedelbar typ. Bildandet av komplex av ett allergen med antikroppar aktiverar proteolytiska och lipolytiska enzymer, frigör biologiskt aktiva ämnen från celler - histamin, serotonin, bradykinin, etc..

Histamin spelar en ledande roll i patogenesen av allergiska reaktioner. Frisättningen av histamin beror på förhållandet mellan cyklisk AMP och HMP i cellen. Den första deprimerar, och den andra stimulerar hans frisläppande. De så kallade histaminfrigörarna (tubokurarin, morfin, nässlor, gift- och ormgifter, etc.) ökar produktionen. Befriare kan också bildas i kroppen vid kemiska omvandlingar av näringsämnen (jordgubbar, ostron, kycklingäggulor, etc.).

Inaktivering av histamin utförs på flera sätt: oxidativ deamination (histaminas), acetylering eller metylering, bindning med heparin eller vävnadsproteiner.

Vid fysiologiska koncentrationer är histamin nödvändigt för att upprätthålla normal vital aktivitet, vid högre koncentrationer orsakar det ett antal specifika effekter: kapillärer expanderar och deras permeabilitet ökar, vilket leder till en minskning av mängden cirkulerande blod och blodtrycksfall med möjlig utveckling av otillräcklig blodtillförsel till vitala organ, chock, förlust av medvetande, tonen i släta muskler ökar, utsöndringen av magsaft ökar, frisättningen av adrenalin och glukokortikoider ökar.

Serotonin finns i nästan alla organ och vävnader. Allergiska reaktioner tillsammans med histamin involverar också andra biologiskt aktiva ämnen - serotonin (finns i nästan alla organ och vävnader) bradykinin, acetylkolin, heparin, "långsamt reagerande allergisubstans".

Förekomsten av en allergisk sjukdom beror på många tillstånd: kroppens reaktivitet, allergenets egenskaper, barriärsystemets tillstånd och hormonreglering. Den mest allvarliga allergiska reaktionen är anafylaktisk chock (se kapitlet "Nödsituationer").

Rationell behandling av allergiska processer inkluderar flera steg: avslutning av kontakt med allergenet, hämning av bildningen av biologiskt aktiva ämnen, hämning av deras interaktion med receptorer, aktivering av sönderdelning och bindning av histamin, hämning av bildandet av antikroppar och antigen-antikroppskomplex, stimulering av utarmningen av antikroppsreserver (specifik desensitisering). För omedelbara allergier används följande huvudsakligen:

1) läkemedel som förhindrar frisättning av histamin och andra mediatorer av allergi - glukokortikoider och ACTH, cromoglycic acid (cromolyn natrium, intal);

För allergier med försenad typ används läkemedel som undertrycker immunogenes och inflammation (glukokortikoider, cytostatika, NSAID).

Antihistaminer inkluderar difenhydramin (difenhydramin), klorpyramin (suprastin), prometazin (diprazin, pipolfen), mebhydrolin (diazolin), clemastin (tavegil), hifenadin (fencarol). De tävlar med histamin för receptorer på cellmembran utan att det påverkar dess frisättning signifikant. Membraner har två typer av histaminreceptorer H1 och H2. Excitation med histamin H 1- receptorer leder till vasodilatation, glatt muskelkramp och andra manifestationer av allergier. Reaktion av histamin med H2-receptorer återspeglas i utsöndring av magsaft. "Stäng" H 2-receptorer cimetidin, ranitidin, famocid (famotidin). Dessa läkemedel används för att minska magsekretion i magsår och gastrit.

Antihistaminer som används för allergiska sjukdomar blockerar huvudsakligen H 1-cellreceptorer. Den mest uttalade aktiviteten har (i minskande ordning): diprazin, tavegil, suprastin, difenhydramin. Nx föreskrivs för olika allergiska processer: anafylaktisk chock, hösnuva, allergisk dermatit, Quinckes ödem, urtikaria, läkemedelsallergier etc..

Antihistaminer har också andra farmakologiska effekter. Så har dessa läkemedel lugnande egenskaper (diprazin, suprastin, difenhydramin), och därför används de som lugnande medel, men inte för poliklinisk behandling av personer vars yrke kräver ökad uppmärksamhet (förare, avsändare, etc.); i sådana fall är det nödvändigt att förskriva andra antihistaminer (fencarol, diazolin) som inte påverkar det centrala nervsystemet.

Dessutom har dessa läkemedel lugnande egenskaper (diprazin, suprastin, difenhydramin), och därför används de som lugnande medel, men inte för poliklinisk behandling av personer vars yrke kräver ökad uppmärksamhet (förare, sändare, etc.), och sådant fall är det nödvändigt att förskriva andra antihistaminer (fencarol, diazolin) som inte påverkar det centrala nervsystemet. De har en lokalbedövnings- och smärtstillande effekt, förstärker effekten av smärtstillande medel, lokalbedövningsmedel, hypnotika, barbiturater, lugnande medel, läkemedel (särskilt diprazin). Alla dem (mer diprazin, mindre difenhydramin) hämmar illamående och kräkningar. Difenhydramin, diprazin, suprastin har adrenolytiska, ganglion-blockerande och centrala antikolinergiska egenskaper.

Vid långvarig användning av antihistaminer försvagas den terapeutiska effekten gradvis, vilket gör det tillrådligt att regelbundet ersätta ett läkemedel med ett annat.

Biverkningar kan manifesteras av en minskning av saliv, nedsatt boende, hypotoni med snabb intravenös administrering och CNS-depression. Höga doser orsakar motorisk och mental agitation, sömnlöshet, skakningar och ökad reflex excitabilitet. Vid lever- och njursjukdomar bör antihistaminer användas med försiktighet..

En speciell plats i behandlingen av allergiska processer upptas av binjurebarkhormoner - glukokortikoider (se kapitlet "Hormonala läkemedel"). Glukokortikoider förändrar produktionen av antikroppar, spridning av lymfocyter, hämmar bildningen av histamin och funktionen av T-mördare. Starkast undertrycker de det inflammatoriska svaret. Beroende på form och svårighetsgrad av den allergiska processen förskrivs glukokortikoider parenteralt, oralt och topiskt. Varaktighet, dos och receptbelagd behandling bestäms individuellt. Lokal applicering av glukokortikoider är mycket viktig eftersom deras nivå minskas i fokus på allergisk skada. För lokal behandling av allergiska sjukdomar används glukokortikoidsalvor "Ftorocort", "Sinalar", "Lorinden" och andra i stor utsträckning..

Kromolinnatrium (intal) och ketotifen (zaditen) är läkemedel som blockerar frisättningen av allergimedierare från mastceller. Det hämmar fosfodiesterasaktivitet, som åtföljs av cAMP-ansamling, och stabiliserar mastcellmembranet. De används för att förebygga atopisk bronkialastma, med allergisk rinit, konjunktivit, etc. Kalciumantagonister (verapamil, fenigidin) kan också hindra frigöring av histamin från mastceller.

För allergiska sjukdomar kan du använda medel som förbättrar bindningen av histamin. För detta ändamål föreskrivs histaglobin (histaglobulin).

För autoallergiska processer används immunsuppressiva medel (azatioprin, metotrexat, cyklofosfamid eller cyklofosfamid, cytostatisk antibiotika). De hämmar samverkan av immunceller, spridningen av lymfocyter och bildandet av antikroppar.

Ofta föreskrivs också medel vars handlingsriktning är motsatt till allergimedierare (funktionella antagonister). Dessa läkemedel inkluderar adrenalin, efedrin, mezaton (adrenomimetika), aminofyllin, papaverin (antispasmodika), etc..

Det appliceras oralt, intramuskulärt, intravenöst (dropp) och externt.

Finns i pulver, 0,02 tabletter; 0,03 och 0,05 g; ampuller och sprutrör med 1 ml 1% lösning.

Administreras oralt, intramuskulärt och intravenöst.

Finns i tabletter på 0,025 g; i ampuller med 1 ml 2% lösning.

Tilldela oralt (efter måltider), intramuskulärt och intravenöst som en del av lytiska blandningar.

Finns i tabletter och piller på 0,025 g: piller med 0,025 och 0,05 g i ampuller med 2 ml av en 2,5% lösning.

Tilldela inuti (efter måltider).

Finns i piller på 0,05 och 0,1 g.

Finns i kapslar och tabletter, 0,001 g vardera; i en sirap innehållande 0,2 mg läkemedel i 1 ml.

Det administreras oralt, intramuskulärt eller intravenöst.

Finns i tabletter på 0,001 g; i ampuller med 2 ml 0,1% lösning.

Antihistaminer: myter och sanning

Natalya Stefanova, läkare i den högsta kategorin, kandidat i medicinska vetenskaper, allergist-immunolog vid centrumet "Health for You" (City Clinical Hospital No. 31, Moskva)
New Pharmacy, oktober 2011, s. 96–97

Idag lider var tredje person av en eller annan allergisk patologi och antalet allergikare växer snabbt från år till år. Antihistaminer är en av de mest använda grupperna av läkemedel för behandling av allergier. De har varit kända sedan 40-talet av förra århundradet, och under denna mer än halvhundratalet historia av deras användning har många myter samlats, både bland konsumenterna i denna produktgrupp och bland specialister: läkare och farmaceuter.

Vi pratade om detta med Natalya Igorevna Stefanova, en läkare i den högsta kategorin, kandidat i medicinska vetenskaper, allergist-immunolog vid Health for You Center (City Clinical Hospital No. 31, Moskva).

Som ni vet är histamin ansvarig för förekomsten av en allergisk reaktion i kroppen - den viktigaste mediatoren av inflammation, under vilken inflytande ett antal fysiologiska och patologiska processer inträffar. Många studier har visat att detta ämne, som verkar på receptorerna i andningsorganen, ögonen och huden, orsakar de karakteristiska symtomen på allergi..

Histamin syntetiserades kemiskt 1907, senare kunde forskare isolera det från djur och mänskliga vävnader. Och redan 1936 skapades ämnen som kan blockera histaminens verkan i kroppen. På grundval av detta dök de första antihistaminerna upp. Denna term betyder läkemedel som selektivt blockerar effekten av histamin på H1-receptorer och används för att behandla allergiska sjukdomar.

Alla antihistaminer har gemensamma funktioner. Till exempel har varje läkemedel i denna grupp följande effekter: antiprurit, dekongestant, antiexudativ, men verkningsmekanismerna och spektrumet av biverkningar av dessa läkemedel är olika.

Myte nr 1: Antihistaminer kan bota allergier.

Tyvärr kan dessa läkemedel inte bota allergier, de hjälper bara till att kontrollera sjukdomen. Deras verkningsmekanism är som följer: genom att blockera H1-receptorer tillåter läkemedel i denna grupp inte den inflammatoriska medlaren, histamin, att ansluta till celler. Samtidigt stoppar stimuleringen av nervändar och frisättningen av allergimedierare från cellerna, ödem, inflammatorisk reaktion och klåda minskar..

Myte nr 2: den mest effektiva och säkraste är tredje generationens antihistaminer.

Många tror att det finns tre generationer av antihistaminer. Detta strider helt mot den allmänt accepterade klassificeringen. Enligt Antihistamines Consensus finns det bara två generationer av dessa läkemedel..

Första generationens läkemedel orsakar dåsighet, trycker ner centrala nervsystemet och minskar koncentrationen. Därför kan de flesta av dessa läkemedel inte användas vid arbete som kräver uppmärksamhet..

Andra generationens läkemedel penetrerar praktiskt taget inte blod-hjärnbarriären, därför minskar de inte patientens mentala och fysiska aktivitet. Dessutom skiljer sig den första och andra generationen av antihistaminer från varandra i närvaro eller frånvaro av biverkningar förknippade med stimulering av andra typer av receptorer, varaktighet av verkan, utveckling av missbruk.

Myte nr 3: Första generationens antihistaminer har den största bevisbasen och är också mycket bra för sömnlöshet.

Missuppfattning igen. Första generationens läkemedel registrerades långt innan tillsynsmyndigheter började kräva bevis för deras effektivitet och säkerhet, så förut har representanter för den andra generationen av antihistaminer mer av dessa studier.

Dessutom har föråldrade första generationens läkemedel ett brett spektrum av biverkningar, varför implementeringen i många utvecklade länder är begränsad..

Även i fall av sömnlöshet är det bäst att inte använda första generationens antihistaminer. Faktum är att den sömn de orsakar inte är fysiologisk. Dessa läkemedel hämmar REM-sömnfasen, med ett uttalat abstinenssyndrom, och därför vaknar en person överväldigad, inte vilad när han vaknar upp. Dessutom kan de hämma andningen och öka risken för sömnapné..

Myt 4: Det finns antihistaminer som inte orsakar dåsighet 100% av tiden..

Tyvärr är detta inte heller fallet. För första generationens läkemedel är sedation vanligt. För andra generationens läkemedel, snarare, ett undantag, en sällsynt individuell reaktion, som tyvärr fortfarande inträffar, även om du i mycket sällsynta fall hos särskilt känsliga individer, i instruktionerna från alla AHP, kan du hitta en lugnande effekt i biverkningar.

Myt 5: Antihistaminer är samma hastighet och varaktighet.

Det är i grund och botten fel. "Klassiska" läkemedel mot allergier börjar verka snabbt, men deras terapeutiska effekt varar inte länge. Och ett sådant läkemedel som Cetrin ® börjar verka inom 20 minuter efter att ha tagit det och behåller dess effektivitet under hela dagen, så det kan tas bara en gång om dagen. Dessutom utvecklas missbruk inte för andra generationens läkemedel, så det finns inget behov att stoppa administrationsförloppet efter 7-10 dagar, vilket görs vid behandling med gamla läkemedel.

Myte nr 6: Alla andra generationens läkemedel är nästan identiska med varandra..

Det är inte sant. Innan du tar en andra generationens antihistamin bör du läsa noga dess kontraindikationer. Vissa av dem orsakar kardiotoxiska effekter, det vill säga de har en dålig effekt på hjärtat. Därför bör de inte tas av patienter med hjärt-kärlsjukdomar och äldre..

Ett antal läkemedel som genomgår levermetabolism kan inte användas vid nedsatt leverfunktion och kan inte heller kombineras med makrolidantibiotika, svampdödande läkemedel och kan inte tas med grapefruktjuice.

Läkemedel som inte metaboliseras i levern är säkrare. En av dem är Cetrin®. Det kommer inte att skada, även om det kombineras med andra läkemedel, tas för leversjukdomar, prostatadenom, magsår, bronkialastma, glaukom.

Förutom säkerheten är detta läkemedel mycket effektivt. Det blockerar inte bara selektivt histamin H1-receptorer, utan har också en antiinflammatorisk effekt. På grund av detta är Cetrin ® effektiv vid behandling av säsongsbunden och året runt allergisk rinit, konjunktivit, allergiska dermatoser, återkommande urtikaria, angioödem..

Myte nr 7: Med tillkomsten av säkrare andra generationens läkemedel finns det inget utrymme för äldre antihistaminer.

Detta är inte fallet. Endast första generationens antihistaminer finns tillgängliga i form av injektioner, så de är nödvändiga för akutvård. Vissa av dem (kloropyramin, dimetinden) är registrerade för barn från 1 månad och andra generationens läkemedel - endast från 6 månader (cetirizin). Dessutom är de effektiva vid behandling av många patologier som inte är förknippade med allergier (migrän, ångest, rörelsesjuka, etc.), vilket utvidgar tillämpningsområdet..

Myte 8: Nya läkemedel är betydligt dyrare än första generationens läkemedel.

Det är inte sant. Det är alltid nödvändigt att inte uppskatta kostnaden för ett paket utan kostnaden för 1 dag av behandling eller kursbehandling. Så till exempel kommer Cetrin ® när det gäller behandling naturligtvis att kosta mer ekonomiskt än många första generationens antihistaminer.

FRAMSTÄLLNINGAR AV ANTIHISTAMIN: från difenhydramin till telfast

Historiskt avser termen "antihistaminer" läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer, och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockat.

Historiskt hänvisar termen "antihistaminer" till läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockerare. De förstnämnda används för att behandla allergiska sjukdomar, de senare används som antisekretoriska medel.

Histamin, denna viktigaste förmedlare av olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen, syntetiserades kemiskt 1907. Därefter isolerades det från djur och mänskliga vävnader (Windaus A., Vogt W.). Ännu senare bestämdes dess funktioner: magsekretion, neurotransmitterfunktion i centrala nervsystemet, allergiska reaktioner, inflammation etc. Nästan 20 år senare, 1936, skapades de första substanserna med antihistaminaktivitet (Bovet D., Staub A.). Och redan på 60-talet bevisades heterogeniteten hos receptorer i kroppen mot histamin och tre av deras subtyper identifierades: H1, H2 och H3, olika i struktur, lokalisering och fysiologiska effekter till följd av deras aktivering och blockad. Från denna tidpunkt börjar den aktiva perioden för syntes och klinisk testning av olika antihistaminer..

Många studier har visat att histamin, som verkar på receptorerna i andningsorganen, ögon och hud, orsakar de karakteristiska symtomen på allergi och antihistaminer, som selektivt blockerar H1-typreceptorerna, kan förhindra och stoppa dem..

De flesta av de använda antihistaminerna har ett antal specifika farmakologiska egenskaper som karakteriserar dem som en separat grupp. Dessa inkluderar följande effekter: antiprurit, dekongestant, antispastiskt, antikolinergt, antiserotonin, lugnande medel och lokalbedövning, samt förebyggande av histamininducerad bronkospasme. Vissa av dem beror inte på histaminblockad, utan strukturella funktioner.

Antihistaminer blockerar verkan av histamin på H1-receptorer genom konkurrerande hämning, och deras affinitet för dessa receptorer är mycket lägre än hos histamin. Därför kan dessa läkemedel inte förflytta histamin bundet till receptorn, de blockerar bara obefatta eller frisatta receptorer. Följaktligen är H1-blockerare mest effektiva för att förhindra omedelbara allergiska reaktioner, och i händelse av en reaktion som utvecklas förhindrar de frisättning av nya delar av histamin..

När det gäller deras kemiska struktur tillhör de flesta fettlösliga aminer, som har en liknande struktur. Kärnan (R1) representeras av en aromatisk och / eller heterocyklisk grupp och är kopplad av en kväve-, syre- eller kolmolekyl (X) till en aminogrupp. Kärnan bestämmer svårighetsgraden av antihistaminaktivitet och några av ämnets egenskaper. Genom att känna till dess sammansättning är det möjligt att förutsäga läkemedlets styrka och dess effekter, till exempel förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären.

Det finns flera klassificeringar av antihistaminer, även om ingen av dem är allmänt accepterad. Enligt en av de mest populära klassificeringarna är antihistaminer indelade i första och andra generationens läkemedel vid skapandet. Första generationens läkemedel kallas också lugnande medel (för den dominerande biverkningen), i motsats till icke-lugnande andra generationens läkemedel. För närvarande är det vanligt att skilja den tredje generationen: den innehåller grundläggande nya läkemedel - aktiva metaboliter, som, utöver den högsta antihistaminaktiviteten, uppvisar frånvaro av en lugnande effekt och den kardiotoxiska verkan som kännetecknar andra generationens läkemedel (se tabell).

Enligt den kemiska strukturen (beroende på X-bindningen) delas dessutom antihistaminer upp i flera grupper (etanolaminer, etylendiaminer, alkylaminer, derivat av alfakarbolin, kinuclidin, fenotiazin, piperazin och piperidin).

Första generationens antihistaminer (lugnande medel). Alla är lättlösliga i fetter och förutom H1-histamin blockerar de också kolinerga, muskariniska receptorer och serotoninreceptorer. Som konkurrerande blockerare binder de reversibelt till H1-receptorer, vilket leder till användning av ganska höga doser. Följande farmakologiska egenskaper är mest typiska för dem..

  • Den lugnande effekten bestäms av det faktum att de flesta av de första generationens antihistaminer, lätt upplösta i lipider, väl penetrerar blod-hjärnbarriären och binder till H1-receptorerna i hjärnan. Kanske består deras lugnande effekt av att blockera centrala serotonin- och acetylkolinreceptorer. Graden av manifestation av den första generationens lugnande effekt varierar mellan droger och hos olika patienter från måttlig till svår och förbättras i kombination med alkohol och psykotropa droger. Vissa används som sömntabletter (doxylamin). Sällan, i stället för lugnande, inträffar psykomotorisk agitation (oftare i medelterapeutiska doser hos barn och i höga toxiska doser hos vuxna). På grund av den lugnande effekten kan de flesta mediciner inte användas under arbete som kräver uppmärksamhet. Alla första generationens läkemedel förstärker effekten av lugnande och hypnotiska läkemedel, narkotiska och icke-narkotiska smärtstillande medel, monoaminoxidas och alkoholhämmare.
  • Den ångestdämpande effekten i hydroxin kan bero på undertryckandet av aktivitet i vissa områden i det centrala nervsystemets subkortikala region.
  • Atropin-liknande reaktioner associerade med läkemedlets antikolinergiska egenskaper är mest typiska för etanolaminer och etylendiaminer. Manifesteras genom torr mun och nasofarynx, urinretention, förstoppning, takykardi och nedsatt syn. Dessa egenskaper säkerställer effektiviteten hos de diskuterade medlen för icke-allergisk rinit. Samtidigt kan de intensifiera hinder i bronkialastma (på grund av en ökning av sputumets viskositet), orsaka en förvärring av glaukom och leda till hinder i blåsan i prostatadenom, etc..
  • Den antiemetiska och antipumpande effekten är förmodligen också förknippad med läkemedlets centrala antikolinergiska verkan. Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, cyklizin, meclizin) minskar stimuleringen av vestibulära receptorer och hämmar funktionen i labyrinten, och kan därför användas för rörelsesjukdomar.
  • Ett antal H1-histaminblockerare minskar symtomen på parkinsonism, vilket beror på den centrala hämningen av effekterna av acetylkolin.
  • Den antitussiva effekten är mest typisk för difenhydramin, den realiseras på grund av den direkta verkan på hostcentret i medulla oblongata.
  • Antiserotonineffekten, som främst kännetecknar cyproheptadin, bestämmer dess användning vid migrän.
  • a1-blockerande effekt med perifer vasodilatation, speciellt inneboende i antihistaminer i fenotiazinserien, kan leda till en kortvarig minskning av blodtrycket hos känsliga individer.
  • En lokalbedövningseffekt (kokainliknande) effekt är karakteristisk för de flesta antihistaminer (beror på en minskning av permeabiliteten hos membran för natriumjoner). Difenhydramin och prometazin är starkare lokalbedövningsmedel än novokain. Samtidigt har de systemiska kininliknande effekter, som manifesteras av förlängningen av den eldfasta fasen och utvecklingen av ventrikulär takykardi..
  • Takyfyx: en minskning av antihistaminaktiviteten vid långvarig användning, vilket bekräftar behovet av att byta läkemedel var 2-3: e vecka.
  • Det bör noteras att den första generationens antihistaminer skiljer sig från den andra generationen under den korta exponeringstiden med en relativt snabb början av den kliniska effekten. Många av dem finns i parenteral form. Allt ovanstående, liksom de låga kostnaderna, bestämmer den utbredda användningen av antihistaminer idag..

Dessutom tillät många av de ifrågavarande egenskaperna de "gamla" antihistaminerna att ockupera sin nisch vid behandlingen av vissa patologier (migrän, sömnstörningar, extrapyramidala störningar, ångest, rörelsesjuka, etc.), inte förknippade med allergier. Många första generationens antihistaminer är en del av de kombinerade beredningarna som används för förkylning, som lugnande medel, hypnotika och andra komponenter.

De mest använda är kloropyramin, difenhydramin, clemastin, cyproheptadin, prometazin, fencarol och hydroxyzin.

Kloropyramin (Suprastin) är en av de mest använda sedativa antihistaminerna. Det har betydande antihistaminisk aktivitet, perifer antikolinergisk effekt och måttlig kramplösande effekt. Effektivt i de flesta fall för behandling av säsongsbunden och året runt allergisk rinokonjunktivit, Quinckes ödem, urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda av olika etiologier; i parenteral form - för behandling av akuta allergiska tillstånd som kräver akutvård. Tillhandahåller ett brett utbud av terapeutiska doser som ska användas. Det ansamlas inte i blodserum, därför orsakar det inte en överdos vid långvarig användning. Suprastin kännetecknas av en snabb effekt av effekten och kort varaktighet (inklusive sida) av verkan. I detta fall kan klorpyramin kombineras med icke-lugnande H1-blockerare för att öka varaktigheten av antiallergisk verkan. Suprastin är för närvarande en av de mest sålda antihistaminerna i Ryssland. Detta är objektivt relaterat till den bevisade höga effektiviteten, kontrollerbarheten för dess kliniska effekt, tillgängligheten av olika doseringsformer, inklusive injicerbara och låga kostnader..

Diphenhydramine, mest känt i vårt land under namnet difenhydramin, är en av de första syntetiserade H1-blockerarna. Det har en relativt hög antihistaminaktivitet och minskar svårighetsgraden av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. På grund av den betydande antikolinergiska effekten har den en antitussiv, antemetisk effekt och orsakar samtidigt torrhet i slemhinnorna, urinretention. På grund av dess lipofilicitet ger difenhydramin uttalad lugnande och kan användas som en hypnotisk. Det har en betydande lokalbedövningseffekt, varför det ibland används som ett alternativ för intolerans mot novokain och lidokain. Difenhydramin presenteras i olika dosformer, inklusive för parenteral användning, vilket har bestämt dess utbredda användning i akutterapi. Ett betydande antal biverkningar, oförutsägbarhet av konsekvenser och effekter på centrala nervsystemet kräver emellertid ökad uppmärksamhet under dess användning och om möjligt användningen av alternativa medel.

Clemastine (tavegil) är en mycket effektiv antihistamin, liknande effekt som difenhydramin. Den har en hög antikolinergisk aktivitet, men i mindre utsträckning penetrerar den blod-hjärnbarriären. Det finns också i en injicerbar form, som kan användas som ett ytterligare botemedel mot anafylaktisk chock och angioödem, för att förebygga och behandla allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. Överkänslighet mot klemastin och andra antihistaminer med liknande kemisk struktur är emellertid känd..

Cyproheptadin (peritol), tillsammans med en antihistamin, har en betydande antiserotonineffekt. I detta avseende används det främst för vissa former av migrän, dumpningssyndrom, som ett sätt att öka aptiten, för anorexi av olika ursprung. Är det läkemedel som valts för kall urticaria.

Prometazin (pipolfen) - en uttalad effekt på det centrala nervsystemet bestämde dess användning vid Menières syndrom, korea, encefalit, sjösjuka och luftsjukdom, som ett antiemetikum. Vid anestesiologi används prometazin som en komponent i lytiska blandningar för potentiering av anestesi.

Quifenadine (fencarol) - har mindre antihistaminisk aktivitet än difenhydramin, men det kännetecknas också av mindre penetrering genom blod-hjärnbarriären, vilket bestämmer en lägre svårighetsgrad av dess lugnande egenskaper. Dessutom blockerar fencarol inte bara histamin H1-receptorer, utan minskar också innehållet av histamin i vävnader. Kan användas när man utvecklar tolerans mot andra lugnande antihistaminer.

Hydroxyzin (atarax) - trots sin antihistaminaktivitet, används det inte som ett antiallergiskt medel. Det används som ett ängslöst, lugnande medel, muskelavslappnande och antipruritiskt medel.

Således har första generationens antihistaminer som påverkar både H1 och andra receptorer (serotonin, centrala och perifera kolinerga receptorer, a-adrenerga receptorer) olika effekter, vilket har bestämt deras användning under många tillstånd. Men svårighetsgraden av biverkningar tillåter dem inte att betraktas som läkemedel av första val vid behandling av allergiska sjukdomar. Erfarenheterna under deras användning tillät utvecklingen av enkelriktade läkemedel - den andra generationen av antihistaminer.

Andra generationens antihistaminer (icke-lugnande). Till skillnad från den föregående generationen har de nästan inga lugnande och antikolinerga effekter, men skiljer sig i sin selektivitet av verkan på H1-receptorer. Men för dem noterades den kardiotoxiska effekten i varierande grad..

De vanligaste för dem är följande egenskaper.

  • Hög specificitet och hög affinitet för H1-receptorer utan effekt på kolin- och serotoninreceptorer.
  • Snabbt början av klinisk effekt och verkningens varaktighet. Förlängning kan uppnås på grund av hög bindning till protein, ansamling av läkemedlet och dess metaboliter i kroppen och försenad utsöndring.
  • Minimal sedation vid användning av läkemedel i terapeutiska doser. Det förklaras av den svaga passagen av blod-hjärnbarriären på grund av de strukturella egenskaperna hos dessa fonder. Vissa särskilt känsliga individer kan uppleva lätt dåsighet, vilket sällan är orsaken till droguttag.
  • Brist på takyfylax vid långvarig användning.
  • Förmågan att blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, som är förknippad med förlängning av QT-intervallet och störningar i hjärtrytmen. Risken för denna biverkning ökar när antihistaminer kombineras med svampdämpande medel (ketokonazol och intrakonazol), makrolider (erytromycin och klaritromycin), antidepressiva medel (fluoxetin, sertralin och paroxetin), vid användning av grapefruktjuice, samt hos patienter med svår leverfunktion..
  • Frånvaro av parenterala former är emellertid vissa av dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tillgängliga som aktuella former.

Nedan finns andra generationens antihistaminer med de mest karakteristiska egenskaperna för dem..

Terfenadin är det första antihistaminläkemedlet utan depressiva effekter på centrala nervsystemet. Skapandet 1977 var resultatet av en studie av både typer av histaminreceptorer och funktionerna i strukturen och verkan hos befintliga H1-blockerare och markerade början på utvecklingen av en ny generation av antihistaminer. För närvarande används terfenadin mindre och mindre, vilket är förknippat med den avslöjade ökade förmågan att orsaka dödliga arytmier associerade med förlängning av QT-intervallet (torsade de pointes).

Astemizol är ett av de längstverkande läkemedlen i gruppen (halveringstiden för dess aktiva metabolit är upp till 20 dagar). Det kännetecknas av irreversibel bindning till H1-receptorer. Nästan ingen lugnande effekt, interagerar inte med alkohol. Eftersom astemizol har en försenad effekt på sjukdomsförloppet, är en användning i en akut process opraktisk, men det kan motiveras vid kroniska allergiska sjukdomar. Eftersom läkemedlet har förmågan att ackumuleras i kroppen ökar risken för att utveckla allvarliga hjärtrytmstörningar, ibland dödliga. På grund av dessa farliga biverkningar har försäljningen av astemizol i USA och vissa andra länder avbrutits.

Akrivastin (Semprex) är ett läkemedel med hög antihistaminaktivitet med minimal lugnande och antikolinerg verkan. Ett kännetecken för dess farmakokinetik är en låg metabolism och frånvaron av kumulation. Acrivastin är att föredra i fall där det inte finns behov av permanent antiallergisk behandling på grund av den snabba effekten och effekten på kort sikt, vilket möjliggör en flexibel doseringsordning.

Dimetendene (fenistil) är närmast den första generationens antihistaminer, men skiljer sig från dem i en mycket lägre svårighetsgrad av den lugnande och muskariniska effekten, högre antiallergisk aktivitet och verkningens varaktighet.

Loratadin (klaritin) är ett av de mest köpta andra generationens läkemedel, vilket är ganska förståeligt och logiskt. Dess antihistaminiska aktivitet är högre än för astemizol och terfenadin, på grund av den högre styrkan av bindning till perifera H1-receptorer. Läkemedlet har ingen lugnande effekt och förstärker inte effekten av alkohol. Dessutom interagerar loratadin praktiskt taget inte med andra läkemedel och har ingen kardiotoxisk effekt..

Följande antihistaminer är aktuella preparat och är avsedda att lindra lokala manifestationer av allergier.

Levocabastin (histimet) används i form av ögondroppar för behandling av histaminberoende allergisk konjunktivit eller som en spray mot allergisk rinit. När den appliceras topiskt kommer den in i systemisk cirkulation i en liten mängd och har inte oönskade effekter på centrala nervsystemet och hjärt-kärlsystemen..

Azelastin (allergodil) är ett mycket effektivt botemedel för behandling av allergisk rinit och konjunktivit. Tillämpad som nässpray och ögondroppar är azelastin praktiskt taget utan systemisk verkan.

En annan aktuell antihistamin - bamipin (soventol) i form av en gel är avsedd för användning i allergiska hudskador åtföljda av klåda, insektsbett, manetförbränningar, frostskador, solbränna, samt milt värmebrännskador.

Tredje generationens antihistaminer (metaboliter). Deras grundläggande skillnad är att de är aktiva metaboliter av antihistaminer från föregående generation. Deras viktigaste funktion är oförmågan att påverka QT-intervallet. För närvarande representerad av två läkemedel - cetirizin och fexofenadin.

Cetirizine (zyrtec) är en mycket selektiv antagonist av perifera H1-receptorer. Det är en aktiv metabolit av hydroxyzin, som har en mycket mindre uttalad lugnande effekt. Cetirizine metaboliseras nästan inte i kroppen, och hastigheten för dess eliminering beror på njurfunktionen. Dess karakteristiska kännetecken är dess höga förmåga att penetrera huden och följaktligen dess effektivitet i hudallergi manifestationer. Cetirizine, varken i experimentet eller på kliniken, visade någon arytmogen effekt på hjärtat, vilket förutbestämde området för praktisk användning av metabolitläkemedel och bestämde skapandet av ett nytt läkemedel - fexofenadin.

Fexofenadin (Telfast) är en aktiv metabolit av terfenadin. Fexofenadin genomgår inte transformationer i kroppen och dess kinetik förändras inte med nedsatt lever- och njurfunktion. Det ingår inga läkemedelsinteraktioner, har inte en lugnande effekt och påverkar inte psykomotorisk aktivitet. I detta avseende är läkemedlet godkänt för användning av personer vars aktiviteter kräver ökad uppmärksamhet. Studien av effekterna av fexofenadin på QT-värdet visade både i experimentet och i kliniken den fullständiga frånvaron av kardiotropisk verkan vid användning av höga doser och vid långvarig användning. Tillsammans med maximal säkerhet har detta botemedel visat förmågan att lindra symtom vid behandling av säsongsbunden allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria. Sålunda gör funktionerna i farmakokinetik, säkerhetsprofil och hög klinisk effekt fexofenadin till den mest lovande antihistaminen för närvarande..

Så i en läkars arsenal finns det ett tillräckligt antal antihistaminer med olika egenskaper. Det måste dock komma ihåg att de endast ger symptomlindring från allergier. Beroende på den specifika situationen kan du dessutom använda både olika läkemedel och deras olika former. Det är också viktigt för läkaren att komma ihåg säkerheten hos antihistaminer..

Åtgärder mot antihistaminer

21. Antihistaminer: klassificering, verkningsmekanism, indikationer för användning, kontraindikationer och biverkningar.

Antihistaminer är en grupp läkemedel som konkurrerar konkurrerande histaminreceptorer i kroppen, vilket leder till hämning av effekterna förmedlade av dem.

Histamin som medlare kan påverka luftvägarna (orsakar svullnad i nässlemhinnan, bronkospasm, hypersekretion av slem), hud (klåda, blåsbildning-hyperemisk reaktion), mag-tarmkanalen (tarmkolik, stimulering av magsekretion), hjärt-kärlsystem (expansion kapillärkärl, ökad vaskulär permeabilitet, hypotension, hjärtrytmstörningar), glatta muskler (krampiga patienter).

På många sätt är det överdrivet av denna effekt som orsakar allergiska reaktioner. Och antihistaminer används främst just för att bekämpa manifestationer av allergier..

Uppdelat i 2 grupper : 1) H1-histaminreceptorblockerare och 2) H2-histaminreceptorblockerare. H1-receptorblockerare har anti-allergiska egenskaper. Dessa inkluderar difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. De är konkurrenskraftiga antagonister mot histamin och eliminerar följande effekter: slät muskelkramp, hypotension, ökad kapillär permeabilitet, utveckling av ödem, hyperemi och klåda i huden. Utsöndringen av magkörtlarna påverkas inte.

Enligt effekten på det centrala nervsystemet kan läkemedel med en deprimerande effekt (difenhydramin, diprazin, suprastin) och läkemedel som inte påverkar det centrala nervsystemet (diazolin) särskiljas. Fencarol och tavegil har en mild lugnande effekt. Difenhydramin, diprasia och suprastin har en lugnande och hypnotisk effekt. De kallas läkemedel på natten; de har också en antispasmodisk och a-adrenerg blockerande effekt, och difenhydramin har en ganglion-blockerande effekt, så att de kan sänka blodtrycket. Diazolin kallas en "dagtid" antihistamin..

Dessa läkemedel används för omedelbara allergiska reaktioner. Med anafylaktisk chock är de inte särskilt effektiva. Läkemedel som trycker ner centrala nervsystemet kan förskrivas för sömnsvårigheter, för att förstärka anestesi, smärtstillande medel, lokalbedövningsmedel, för kräkningar av gravida kvinnor, parkinsonism, korea, vestibulära störningar. PE: torr mun, dåsighet. Beredningar med lugnande egenskaper rekommenderas inte för personer som är förknippade med operativt arbete, transportarbete etc..

TILL blockerare H2-histaminreceptorer inkluderar ranitidin och cimetidin. De används för sjukdomar i magen och duodenalsår. De är ineffektiva för allergiska sjukdomar.

LS, hindrande befrielse histamin och andra allergifaktorer. Dessa inkluderar cromolyn-natrium (intal), ketotifen (zaditen) och glukokortikoider (hydrokortison, prednisolon, dexametason, etc.). Kromolinnatrium och ketotifen stabiliserar mastcellmembran, förhindrar kalciuminträngning och mastcellsdegranulering, vilket resulterar i en minskning av frisättningen av histamin, en långsamt verkande substans av anafylax och andra faktorer. De används för bronkialastma, allergisk bronkit, rinit, hösnuva, etc..

Glukokortikoider har olika effekter på ämnesomsättningen. Desensibiliserande antiallergisk effekt är förknippad med undertryckande av immunogenes, degranulering av mastceller, basofiler, neutrofiler och en minskning av frisättningen av anafylaxfaktorer (se föreläsning 28).

För att eliminera allvarliga allmänna manifestationer av anafylaxi (speciellt anafylaktisk chock, kollaps, laryngealt ödem, svår bronkospasme), epinefrin och euphyllin används vid behov strofantin, corglucon, digoxin, prednisolon, hydrokortison, plasmasubstituerande lösningar (hemodekineslu) och reumen.

För behandling av fördröjda allergier (autoimmuna sjukdomar) används läkemedel som hämmar immunogenes och läkemedel som minskar vävnadsskador. Grupp 1 inkluderar glukokortikoider, cyklosporin och cytostatika, som är immunsuppressiva. MD av glukokortikoider är associerad med hämning av spridningen av T-lymfocyter, processen för "igenkänning" av antigenet, en minskning av toxiciteten hos T-lymfocytdödare ("mördare") och med accelerationen av makrofagmigrering. Cytostatika (azatioprin och andra) undertrycker främst den proliferativa fasen av immunsvaret. Cyklosporin är ett antibiotikum. MD associeras med hämning av interleukinbildning och T-lymfocytproliferation. Till skillnad från cytostatika har den liten effekt på hematopoies, men har nefrotoxicitet och hepatoxicitet. Immunsuppressiva medel används för att övervinna vävnadsförenlighet vid organ- och vävnadstransplantation, vid autoimmuna sjukdomar (lupus erythematosus, ospecifik reumatoid artrit, etc.).

Läkemedlen som minskar vävnadsskador vid foci av aseptisk allergisk inflammation inkluderar steroid (glukokortikoider) och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (salicylater, ortofen, ibuprofen, naproxen, indometacin, etc.)

Det finns 3 generationer av antihistaminer:

1. Antihistaminer från första generationen (Diphenhydramine, Suprastin, Tavegil, Diazolin, etc.) används vid behandling av allergiska reaktioner hos vuxna och barn: urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda, allergisk rinit, anafylaktisk chock, Quinckesödem, etc. De utövar snabbt sin effekt, men utsöndras snabbt från kroppen, därför förskrivs de upp till 3-4 gånger om dagen.

2. Antihistaminer av andra generationen (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast, etc.) deprimerar inte nervsystemet och orsakar inte dåsighet. Läkemedel används vid behandling av urtikaria, allergisk rinit, klåda, bronkialastma osv. Andra generationens antihistaminer har en längre effekt och förskrivs därför 1-2 gånger om dagen.

3.Antihistaminer av tredje generationen (Terfenadine, Astemizole) används som regel vid långvarig behandling av allergiska sjukdomar: bronkialastma, atopisk dermatit, allergisk rinit året runt, etc. Dessa läkemedel har den längsta effekten och finns kvar i kroppen i flera dagar.

Kontraindikationer: Överkänslighet, glaukom i vinkelstängning, prostatahyperplasi, stenoserande magsår i magen och tolvfingertarmsår, stenos i urinblåsan, epilepsi. Med omsorg. Bronkial astma.
Biverkningar: Dåsighet, torr mun, domningar i munslemhinnan, yrsel, skakning, illamående, huvudvärk, asteni, minskad hastighet av psykomotorisk reaktion, fotosensitivitet, pares av boende, försämrad koordination av rörelser.

antihistaminer

Läkemedel, kombinerade med frasen "antihistaminer", är förvånansvärt vanliga i kit för hemmedicin. Samtidigt har den överväldigande majoriteten av människor som använder dessa läkemedel inte den minsta uppfattningen, inte heller hur de fungerar, och inte heller vad ordet "antihistaminer" betyder, eller vad allt detta kan leda till..

Författaren skulle med stor glädje skriva slogan med stora bokstäver: "antihistaminer bör endast förskrivas av en läkare och användas i strikt överensstämmelse med läkarens instruktioner", varefter han skulle sätta en fet punkt och stänga ämnet för denna artikel. Men denna situation kommer att vara mycket lik de många varningarna från hälsoministeriet om rökning, så vi kommer att avstå från slagord och gå vidare för att fylla luckorna i medicinsk kunskap..

Allergiska reaktioner beror till stor del på det faktum att under påverkan av vissa ämnen (allergener) i människokroppen produceras helt specifika biologiskt aktiva ämnen, vilket i sin tur leder till utvecklingen av allergisk inflammation. Det finns dussintals av dessa ämnen, men den mest aktiva av dem är histamin. Hos en frisk person befinner sig histamin inaktivt i mycket specifika celler (så kallade mastceller). När de utsätts för ett allergen frigör mastceller histamin, vilket leder till allergisymtom. Dessa symtom är mycket olika: svullnad, rodnad, utslag, hosta, rinnande näsa, bronkospasm, sänkning av blodtrycket, etc..

Under lång tid har läkare använt läkemedel som kan påverka utbytet av histamin. Hur ska man agera? För det första för att minska mängden histamin som frigörs av mastceller och för det andra att binda (neutralisera) den histamin som redan har börjat aktivt verka. Det är dessa läkemedel som kombineras i gruppen av antihistaminer..

Således är huvudpoängen med att använda antihistaminer

- förebyggande och / eller eliminering av allergisymtom. Alla allergier: andningsallergier (inandas något fel), matallergier (åt något fel), kontaktallergier (smutsade med något fel), farmakologiska allergier (behandlade med något som inte passade).

Det bör omedelbart ersättas av den förebyggande effekten av någon

antihistaminer uttrycks inte alltid så att det inte finns någon allergi alls. Därför den helt logiska slutsatsen att om du känner till ett specifikt ämne som orsakar allergier hos dig eller ditt barn, så är logiken inte att äta en apelsin med en bit suprastin, utan att undvika kontakt med allergenet, d.v.s. ät inte orange. Tja, om det är omöjligt att undvika kontakt, till exempel en allergi mot poppelnär, finns det många poplar, men de ger inte en semester, då är det dags att få behandling.

De "klassiska" antihistaminerna inkluderar difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Alla dessa läkemedel har använts i många år.

- erfarenheten (både positiv och negativ) är ganska stor.

Var och en av ovanstående läkemedel har många synonymer, och det finns inte ett enda välkänt läkemedelsföretag som inte producerar åtminstone något antihistamin, under sitt eget proprietära namn, naturligtvis. Det mest relevanta är kunskapen om minst två synonymer i förhållande till läkemedel som ofta säljs på våra apotek. Det handlar om Pipolfen, som är tvillingbror till Diprazin och Clemastine, som är samma som Tavegil..

Alla ovanstående läkemedel kan användas genom att svälja (tabletter, kapslar, sirap), difenhydramin finns också i form av suppositorier. Vid svåra allergiska reaktioner, när en snabb effekt behövs, används intramuskulära och intravenösa injektioner (difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil).

Vi betonar än en gång: syftet med att använda alla ovanstående läkemedel är samma.

- förebyggande och eliminering av allergisymtom. Men de farmakologiska egenskaperna hos antihistaminer är inte bara begränsade till antiallergisk verkan. Ett antal läkemedel, speciellt difenhydramin, diprazin, suprastin och tavegil, har mer eller mindre uttalade lugnande (hypnotiska, lugnande, hämmande) effekter. Och de breda massorna använder aktivt detta faktum med tanke på exempelvis difenhydramin som en underbar sovpiller. Suprastin med tavegil sover också bra, men de är dyrare, så de används mindre ofta.

Den lugnande effekten av antihistaminer kräver särskild omsorg, särskilt när den som använder dem arbetar med arbete som kräver en snabb reaktion, till exempel att köra bil. Men det finns en väg ut ur denna situation, eftersom diazolin och fencarol har väldigt lite lugnande effekter. Av detta följer att för en taxichaufför med en allergisk rinit är suprastin kontraindicerat och fencarol kommer att vara rätt.

En annan effekt av antihistaminer

- förmågan att öka (förstärka) effekten av andra ämnen. Läkare använder vidsträckt den potentierande effekten av antihistaminer för att förbättra effekten av febernedsättande och smärtstillande läkemedel: alla känner till den favoritblandningen av ambulansläkare - analgin + difenhydramin. Alla medel som verkar på centrala nervsystemet, i kombination med antihistaminer, blir märkbart mer aktiva, en överdos kan lätt uppstå till medvetenhetsförlust, koordinationsstörningar är möjliga (därmed risken för skada). När det gäller kombinationen med alkohol kommer ingen att åta sig att förutsäga de möjliga konsekvenserna, men kan vara vad som helst - från djup-djup sömn till mycket delirium tremener.

Difenhydramin, diprazin, suprastin och tavegil har mycket oönskade biverkningar

- "torkningseffekt" på slemhinnor. Därför ofta förekommande torr mun, vilket i allmänhet är acceptabelt. Men förmågan att göra slem mer viskös i lungorna är redan mer relevant och mycket riskabelt. Åtminstone den tankelösa användningen av de fyra ovanstående antihistaminerna för akuta luftvägsinfektioner (bronkit, trakeit, laryngit) ökar avsevärt risken för lunginflammation (tjockt slem förlorar sina skyddande egenskaper, blockerar bronkierna, stör deras ventilation - utmärkta förhållanden för multiplikation av bakterier, orsakande agenser för lunginflammation).

Effekterna som inte är direkt relaterade till den antiallergiska effekten är mycket många och uttrycks på olika sätt för varje läkemedel. Administreringsfrekvensen och doserna varierar. Vissa läkemedel kan användas under graviditet, andra kan inte. Läkaren är tänkt att veta allt detta och den potentiella patienten ska vara försiktig. Difenhydramin har en antiemetisk effekt, diprazin används för att förhindra rörelsesjuka, tavegil orsakar förstoppning, suprastin är farligt för glaukom, magsår och prostatadenom, fencarol är inte önskvärt för leversjukdomar. Suprastin kan användas för gravida kvinnor, fencarol är inte tillåtet under de första tre månaderna, tavegil är inte tillåtet alls.

Med alla fördelar och nackdelar

antihistaminer alla ovanstående läkemedel har två fördelar som bidrar till deras (läkemedel) utbredda användning. För det första hjälper de verkligen med allergier och för det andra är deras pris ganska överkomligt.

Det senare faktum är särskilt viktigt, eftersom farmakologiska tankar inte står stilla, men det är också dyrt. Nya moderna antihistaminer saknar i hög grad biverkningarna av klassiska läkemedel. De orsakar inte dåsighet, appliceras en gång om dagen, torkar inte ut slemhinnorna och den anti-allergiska effekten är mycket aktiv. Typiska representanter

- astemizol (gismanal) och klaritin (loratadin). Det är här kunskap om synonymer kan spela en mycket viktig roll - åtminstone prisskillnaden mellan Nashensky (Kiev) loratadin och Nenashensky claritin kommer att göra det möjligt att prenumerera på tidningen "My Health" i sex månader.

I vissa antihistaminer överstiger den profylaktiska effekten avsevärt den terapeutiska effekten, det vill säga de används främst för att förebygga allergier. Sådana medel inkluderar till exempel cromoglycatnatrium (intal)

- det viktigaste läkemedlet för att förhindra attacker av bronkialastma. För att förebygga astma och säsongs allergier, till exempel för blomning av vissa växter, används ofta ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamin, förutom allergiska manifestationer, förbättrar också utsöndringen av magsaft. Det finns antihistaminer som selektivt verkar i denna riktning och används aktivt för att behandla gastrit med hög surhet, magsår och duodenalsår

- cimetidin (histac), ranitidin, famotidin. Jag rapporterar detta för att informationen är fullständig, eftersom antihistaminer endast betraktas som ett sätt att behandla allergier, och det faktum att de också framgångsrikt kan behandla magsår kommer säkert att vara en upptäckt för många av våra läsare.

Emellertid används antiulcerande antihistaminer nästan aldrig av patienter på egen hand utan läkarens rekommendation. Men i kampen mot allergier, massförsök av befolkningen på deras kropp

- mer regel än undantaget.

Med tanke på detta sorgliga faktum kommer jag att tillåta mig några råd och värdefulla instruktioner för älskare av självmedicinering.

1. Handlingsmekanism

antihistaminer är liknande, men det finns fortfarande skillnader. Det händer ofta att en medicin inte hjälper alls, och användningen av en annan ger snabbt en positiv effekt. Kort sagt är ett mycket specifikt läkemedel ofta lämpligt för en specifik individ, och varför detta händer är inte alltid tydligt. Åtminstone om det inte har någon effekt efter 1-2 dagars användning, måste läkemedlet bytas, eller (på råd av en läkare) behandlas med andra metoder eller läkemedel från andra farmakologiska grupper.

2. Frekvens av intag:

Difenhydramin, diprazin, diazolin, suprastin

3. Genomsnittlig enkel dos för vuxna

- 1 tablett. Barndoser ingår inte. Vuxna kan experimentera med sig själva så mycket de vill, men jag kommer inte att bidra till experimenten med barn. Antihistaminer för barn bör endast förskrivas av en läkare. Han tar upp din dos.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Att ta difenhydramin, klaritin och tavegil med mat är inte grundläggande relaterat.

5. Villkor för antagande. I princip, alla

en antihistamin (naturligtvis förutom de som används profylaktiskt) är inte vettigt att ta mer än sju dagar. Vissa farmakologiska källor indikerar att du kan svälja i 20 dagar i rad, andra rapporterar att från och med den sjunde dagen för intag kan antihistaminer själva bli en källa till allergier. Optimal är uppenbarligen följande: om behovet av antiallergiska läkemedel inte har försvunnit efter 5-6 dagars administrering bör medicinen ändras,

- drack difenhydramin i 5 dagar, bytte till suprastin etc. - lyckligtvis finns det mycket att välja mellan.

6. Det är meningslöst att använda

antihistaminer "bara i fall" tillsammans med antibiotika. Om en läkare föreskriver ett antibiotikum och är allergiskt mot det, bör du sluta ta det omedelbart. Antihistaminläkemedel bromsar upp eller försvagar manifestationerna av allergier: senare kommer vi att märka att vi kommer att få tid att få mer antibiotika, då kommer vi att behandlas längre.

7. Reaktioner på vaccinationer har vanligtvis inget med allergier att göra. Så det finns ingen anledning att lägga suprastin tavegils i barn profylaktiskt.

8. Och det sista. Dölj gärna antihistaminer från barn.