Granskning av första och andra generationens antihistaminer, rationell metod att använda i klinisk praxis

  • Läkemedel

Historiskt avser termen "antihistaminer" läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer, och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockat.

Historiskt hänvisar termen "antihistaminer" till läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockerare. De förstnämnda används för att behandla allergiska sjukdomar, de senare används som antisekretoriska medel.

Histamin, denna viktigaste förmedlare av olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen, syntetiserades kemiskt 1907. Därefter isolerades det från djur och mänskliga vävnader (Windaus A., Vogt W.). Ännu senare bestämdes dess funktioner: magsekretion, neurotransmitterfunktion i centrala nervsystemet, allergiska reaktioner, inflammation etc. Nästan 20 år senare, 1936, skapades de första substanserna med antihistaminaktivitet (Bovet D., Staub A.). Och redan på 60-talet bevisades heterogeniteten hos receptorer i kroppen mot histamin och tre av deras subtyper identifierades: H1, H2 och H3, olika i struktur, lokalisering och fysiologiska effekter till följd av deras aktivering och blockad. Från denna tidpunkt börjar den aktiva perioden för syntes och klinisk testning av olika antihistaminer..

Många studier har visat att histamin, som verkar på receptorerna i andningsorganen, ögon och hud, orsakar de karakteristiska symtomen på allergi och antihistaminer, som selektivt blockerar H1-typreceptorerna, kan förhindra och stoppa dem..

De flesta av de använda antihistaminerna har ett antal specifika farmakologiska egenskaper som karakteriserar dem som en separat grupp. Dessa inkluderar följande effekter: antiprurit, dekongestant, antispastisk, antikolinerg, antiserotonin, lugnande medel och lokalbedövning, samt förebyggande av histamininducerad bronkospasme. Vissa av dem beror inte på histaminblockad, utan strukturella funktioner.

Antihistaminer blockerar verkan av histamin på H1-receptorer genom konkurrerande hämning, och deras affinitet för dessa receptorer är mycket lägre än hos histamin. Därför kan dessa läkemedel inte förflytta histamin bundet till receptorn, de blockerar bara obefatta eller frisatta receptorer. Följaktligen är H1-blockerare mest effektiva för att förhindra omedelbara allergiska reaktioner, och i händelse av en reaktion som utvecklas förhindrar de frisättning av nya delar av histamin..

När det gäller deras kemiska struktur tillhör de flesta fettlösliga aminer, som har en liknande struktur. Kärnan (R1) representeras av en aromatisk och / eller heterocyklisk grupp och är kopplad av en kväve-, syre- eller kolmolekyl (X) till en aminogrupp. Kärnan bestämmer svårighetsgraden av antihistaminaktivitet och några av ämnets egenskaper. Genom att känna till dess sammansättning är det möjligt att förutsäga läkemedlets styrka och dess effekter, till exempel förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären.

Det finns flera klassificeringar av antihistaminer, även om ingen av dem är allmänt accepterad. Enligt en av de mest populära klassificeringarna är antihistaminer indelade i första och andra generationens läkemedel vid skapandet. Första generationens läkemedel kallas också lugnande medel (för den dominerande biverkningen), i motsats till icke-lugnande andra generationens läkemedel. För närvarande är det vanligt att isolera den tredje generationen: den innehåller grundläggande nya läkemedel - aktiva metaboliter som, utöver den högsta antihistaminaktiviteten, inte har någon lugnande effekt och den kardiotoxiska verkan som kännetecknar andra generationens läkemedel (se tabell).

Enligt den kemiska strukturen (beroende på X-bindningen) delas dessutom antihistaminer upp i flera grupper (etanolaminer, etylendiaminer, alkylaminer, derivat av alfakarbolin, kinuclidin, fenotiazin, piperazin och piperidin).

Första generationens antihistaminer (lugnande medel). Alla är lättlösliga i fetter och förutom H1-histamin blockerar de också kolinerga, muskariniska receptorer och serotoninreceptorer. Som konkurrerande blockerare binder de reversibelt till H1-receptorer, vilket leder till användning av ganska höga doser. Följande farmakologiska egenskaper är mest typiska för dem..

  • Den lugnande effekten bestäms av det faktum att de flesta av de första generationens antihistaminer, lätt upplösta i lipider, väl penetrerar blod-hjärnbarriären och binder till H1-receptorerna i hjärnan. Kanske består deras lugnande effekt av att blockera centrala serotonin- och acetylkolinreceptorer. Graden av manifestation av den första generationens lugnande effekt varierar mellan droger och hos olika patienter från måttlig till svår och förbättras i kombination med alkohol och psykotropa droger. Vissa används som sömntabletter (doxylamin). Sällan, i stället för lugnande, inträffar psykomotorisk agitation (oftare i medelterapeutiska doser hos barn och i höga toxiska doser hos vuxna). På grund av den lugnande effekten kan de flesta mediciner inte användas under arbete som kräver uppmärksamhet. Alla första generationens läkemedel förstärker effekten av lugnande och hypnotiska läkemedel, narkotiska och icke-narkotiska smärtstillande medel, monoaminoxidas och alkoholhämmare.
  • Den ångestdämpande effekten i hydroxin kan bero på undertryckandet av aktivitet i vissa områden i det centrala nervsystemets subkortikala region.
  • Atropin-liknande reaktioner associerade med läkemedlets antikolinergiska egenskaper är mest typiska för etanolaminer och etylendiaminer. Manifesteras genom torr mun och nasofarynx, urinretention, förstoppning, takykardi och nedsatt syn. Dessa egenskaper säkerställer effektiviteten hos de diskuterade medlen för icke-allergisk rinit. Samtidigt kan de intensifiera hinder i bronkialastma (på grund av en ökning av sputumets viskositet), orsaka en förvärring av glaukom och leda till hinder i blåsan i prostatadenom, etc..
  • Den antiemetiska och antipumpande effekten är förmodligen också förknippad med läkemedlets centrala antikolinergiska verkan. Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, cyklizin, meclizin) minskar stimuleringen av vestibulära receptorer och hämmar funktionen i labyrinten, och kan därför användas för rörelsesjukdomar.
  • Ett antal H1-histaminblockerare minskar symtomen på parkinsonism, vilket beror på den centrala hämningen av effekterna av acetylkolin.
  • Den antitussiva effekten är mest typisk för difenhydramin, den realiseras på grund av den direkta verkan på hostcentret i medulla oblongata.
  • Antiserotonineffekten, som främst kännetecknar cyproheptadin, bestämmer dess användning vid migrän.
  • Alfa-blockerande effekt med perifer vasodilatation, speciellt inneboende i fenotiazin-antihistaminer, kan leda till en kortvarig minskning av blodtrycket hos känsliga individer.
  • En lokalbedövningseffekt (kokainliknande) effekt är karakteristisk för de flesta antihistaminer (beror på en minskning av permeabiliteten hos membran för natriumjoner). Difenhydramin och prometazin är starkare lokalbedövningsmedel än novokain. Samtidigt har de systemiska kininliknande effekter, som manifesteras av förlängningen av den eldfasta fasen och utvecklingen av ventrikulär takykardi..
  • Takyfyx: en minskning av antihistaminaktiviteten vid långvarig användning, vilket bekräftar behovet av att byta läkemedel varannan 2-3 vecka.
  • Det bör noteras att den första generationens antihistaminer skiljer sig från den andra generationen under den korta exponeringstiden med en relativt snabb början av den kliniska effekten. Många av dem finns i parenteral form. Allt ovanstående, liksom de låga kostnaderna, bestämmer den utbredda användningen av antihistaminer idag..

Dessutom tillät många av de ifrågavarande egenskaperna de "gamla" antihistaminerna att ockupera sin nisch vid behandlingen av vissa patologier (migrän, sömnstörningar, extrapyramidala störningar, ångest, rörelsesjuka, etc.), inte förknippade med allergier. Många första generationens antihistaminer är en del av de kombinerade beredningarna som används för förkylning, som lugnande medel, hypnotika och andra komponenter.

De mest använda är kloropyramin, difenhydramin, clemastin, cyproheptadin, prometazin, fencarol och hydroxyzin.

Klorpyramin (Suprastin) är en av de mest använda sedativa antihistaminerna. Det har betydande antihistaminisk aktivitet, perifer antikolinergisk effekt och måttlig kramplösande effekt. Effektivt i de flesta fall för behandling av säsongsbunden och året runt allergisk rinokonjunktivit, Quinckes ödem, urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda av olika etiologier; i parenteral form - för behandling av akuta allergiska tillstånd som kräver akutvård. Tillhandahåller ett brett utbud av terapeutiska doser som ska användas. Det ansamlas inte i blodserum, därför orsakar det inte en överdos vid långvarig användning. Suprastin kännetecknas av en snabb effekt av effekten och kort varaktighet (inklusive sida) av verkan. I detta fall kan klorpyramin kombineras med icke-lugnande H1-blockerare för att öka varaktigheten av antiallergisk verkan. Suprastin är för närvarande en av de mest sålda antihistaminerna i Ryssland. Detta är objektivt relaterat till den bevisade höga effektiviteten, kontrollerbarheten för dess kliniska effekt, tillgängligheten av olika doseringsformer, inklusive injicerbara och låga kostnader..

Diphenhydramine (Diphenhydramine) är en av de första syntetiserade H1-blockerarna. Det har en relativt hög antihistaminaktivitet och minskar svårighetsgraden av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. På grund av den betydande antikolinergiska effekten har den en antitussiv, antemetisk effekt och orsakar samtidigt torrhet i slemhinnorna, urinretention. På grund av dess lipofilicitet ger Diphenhydramin uttalad lugnande och kan användas som en hypnotisk. Det har en betydande lokalbedövningseffekt, varför det ibland används som ett alternativ för intolerans mot novokain och lidokain. Difenhydramin presenteras i olika dosformer, inklusive för parenteral användning, vilket har bestämt dess utbredda användning i akutterapi. Ett betydande antal biverkningar, oförutsägbarhet av konsekvenser och effekter på centrala nervsystemet kräver emellertid ökad uppmärksamhet under dess användning och om möjligt användningen av alternativa medel.

Clemastine (Tavegil) är en mycket effektiv antihistamin som liknar effekten av difenhydramin. Den har en hög antikolinergisk aktivitet, men i mindre utsträckning penetrerar den blod-hjärnbarriären, vilket är anledningen till den låga frekvensen av observation av den lugnande effekten - upp till 10%. Det finns också i en injicerbar form, som kan användas som ett ytterligare botemedel mot anafylaktisk chock och angioödem, för att förebygga och behandla allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. Överkänslighet mot klemastin och andra antihistaminer med liknande kemisk struktur är emellertid känd..

Dimetendene (Fenistil) är det närmaste till andra generationens antihistaminer, det skiljer sig från den första generationens läkemedel med en betydligt mindre uttalad beroligande och muskarin effekt, hög antiallergisk aktivitet och verkningstid.

Således har första generationens antihistaminer som påverkar både H1 och andra receptorer (serotonin, centrala och perifera kolinerga receptorer, alfa-adrenerga receptorer) olika effekter, vilket har bestämt deras användning under många tillstånd. Men svårighetsgraden av biverkningar tillåter dem inte att betraktas som läkemedel av första val vid behandling av allergiska sjukdomar. Erfarenheterna under deras användning tillät utvecklingen av enkelriktade läkemedel - den andra generationen av antihistaminer.

Andra generationens antihistaminer (icke-lugnande). Till skillnad från den föregående generationen har de nästan inga lugnande och antikolinerga effekter, men skiljer sig i sin selektivitet av verkan på H1-receptorer. Men för dem noterades den kardiotoxiska effekten i varierande grad..

De vanligaste för dem är följande egenskaper.

  • Hög specificitet och hög affinitet för H1-receptorer utan effekt på kolin- och serotoninreceptorer.
  • Snabbt början av klinisk effekt och verkningens varaktighet. Förlängning kan uppnås på grund av hög bindning till protein, ansamling av läkemedlet och dess metaboliter i kroppen och försenad utsöndring.
  • Minimal sedation vid användning av läkemedel i terapeutiska doser. Det förklaras av den svaga passagen av blod-hjärnbarriären på grund av de strukturella egenskaperna hos dessa fonder. Vissa särskilt känsliga individer kan ha lätt dåsighet.
  • Brist på takyfylax vid långvarig användning.
  • Förmågan att blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, som är förknippad med förlängning av QT-intervallet och störningar i hjärtrytmen. Risken för denna biverkning ökar när antihistaminer kombineras med svampdämpande medel (ketokonazol och intrakonazol), makrolider (erytromycin och klaritromycin), antidepressiva medel (fluoxetin, sertralin och paroxetin), vid användning av grapefruktjuice, samt hos patienter med svår leverfunktion..
  • Frånvaro av parenterala former är emellertid vissa av dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tillgängliga som aktuella former.

Nedan finns andra generationens antihistaminer med de mest karakteristiska egenskaperna för dem..

Loratadin (Claritin) är ett av de mest köpta andra generationens läkemedel, vilket är ganska förståeligt och logiskt. Dess antihistaminiska aktivitet är högre än för astemizol och terfenadin, på grund av den högre styrkan av bindning till perifera H1-receptorer. Läkemedlet har ingen lugnande effekt och förstärker inte effekten av alkohol. Dessutom interagerar loratadin praktiskt taget inte med andra läkemedel och har ingen kardiotoxisk effekt..

Följande antihistaminer är aktuella preparat och är avsedda att lindra lokala manifestationer av allergier.

Azelastin (Allergodil) är ett mycket effektivt botemedel för behandling av allergisk rinit och konjunktivit. Azelastin appliceras som nässpray och ögondroppar är praktiskt taget utan systemisk verkan.

Cetirizine (Zyrtec) är en mycket selektiv antagonist av perifera H1-receptorer. Det är en aktiv metabolit av hydroxyzin, som har en mycket mindre uttalad lugnande effekt. Cetirizine metaboliseras nästan inte i kroppen, och hastigheten för dess eliminering beror på njurfunktionen. Dess karakteristiska kännetecken är dess höga förmåga att penetrera huden och följaktligen dess effektivitet i hudallergi manifestationer. Varken experimentellt eller på kliniken visade cetirizin någon arytmogen effekt på hjärtat.

Slutsatser

Så i en läkars arsenal finns det ett tillräckligt antal antihistaminer med olika egenskaper. Det måste dock komma ihåg att de endast ger symptomlindring från allergier. Beroende på den specifika situationen kan du dessutom använda både olika läkemedel och deras olika former. Det är också viktigt för läkaren att komma ihåg säkerheten hos antihistaminer..

Nackdelarna med de flesta första generationens antihistaminer inkluderar fenomenet takyfylax (beroende), som kräver byte av läkemedlet var sjunde dag, även om dimetinden (Fenistil) och klemastin (Tavegil) till exempel visar sig vara effektiva inom 20 dagar utan utveckling av takyfylax ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Verkningstiden är från 4-6 timmar för difenhydramin, 6-8 timmar för dimetinden, upp till 12 (och i vissa fall 24) timmar för klemastin, därför förskrivs läkemedlen 2-3 gånger om dagen.

Trots ovannämnda nackdelar har första generationens antihistaminer en stark position i allergologisk praxis, särskilt inom pediatrik och geriatri (Luss L. V., 2009). Närvaron av injicerbara former av dessa läkemedel gör dem oumbärliga i akuta och brådskande situationer. Den ytterligare antikolinergiska effekten av kloropyramin reducerar avsevärt klåda och hudutslag i atopisk dermatit hos barn; minskar volymen av näsutsöndring och stoppar nysningar i ARVI. Den terapeutiska effekten av första generationens antihistaminer vid nysningar och hosta kan till stor del bero på blockeringen av H1 och muskarinreceptorer. Cyproheptadin och klemastin, tillsammans med antihistaminverkan, har en uttalad antiserotoninaktivitet. Dimentiden (Fenistil) hämmar dessutom verkan av andra allergimedierare, särskilt kininer. Dessutom har kostnaden för första generationens antihistaminer visat sig vara lägre jämfört med andra generationens läkemedel..

Effekten av första generationens orala antihistaminer indikeras; deras användning i kombination med orala avsvämningsmedel rekommenderas inte.

Följaktligen är fördelarna med första generationens antihistaminer: lång erfarenhet (över 70 år) av användning, god kunskap, möjligheten till doserad användning av dem hos spädbarn (för dimetinden), oumbärlig i akuta allergiska reaktioner på mat, läkemedel, bitar insekter, under förmedling, i kirurgisk praxis.

Funktionerna hos andra generationens anhistaminer är hög affinitet (affinitet) för H1-receptorer, verkningstid (upp till 24 timmar), låg permeabilitet genom blod-hjärnbarriären i terapeutiska doser, ingen inaktivering av läkemedlet genom mat och ingen takyfylax. I praktiken metaboliseras dessa läkemedel inte i kroppen. De orsakar inte lugnande, men vissa patienter kan uppleva dåsighet när de använder dem.

Fördelarna med andra generationens antihistaminer är följande:

  • På grund av deras lipofobicitet och dåliga penetrering genom blod-hjärnbarriären har läkemedel av andra generationen praktiskt taget ingen lugnande effekt, även om det hos vissa patienter kan observeras.
  • Åtgärdens varaktighet är upp till 24 timmar, så de flesta av dessa läkemedel förskrivs en gång om dagen.
  • Brist på beroende, vilket gör det möjligt att förskriva sig under lång tid (från 3 till 12 månader).
  • Efter avslutad läkemedel kan den terapeutiska effekten pågå i en vecka..

Antihistaminer av andra generationen kännetecknas av anti-allergiska och antiinflammatoriska effekter. Vissa anti-allergiska effekter har beskrivits, men deras kliniska betydelse är fortfarande oklar.

Långvarig (år) terapi med orala antihistaminer av både första och andra generationen är säker. Vissa, men inte alla, läkemedel i denna grupp metaboliseras i levern av cytokrom P450-systemet och kan interagera med andra läkemedel. Säkerheten och effekten av orala antihistaminer hos barn har fastställts. De kan till och med tilldelas små barn..

Med ett så stort antal antihistaminer har läkaren alltså möjlighet att välja ett läkemedel beroende på patientens ålder, specifika kliniska situation och diagnos. Antihistaminer från första och andra generationen är fortfarande en integrerad del av den komplexa behandlingen av allergiska sjukdomar hos vuxna och barn..

Litteratur

  1. Gushchin I.S. Antihistamines. En guide för läkare. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 sid..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A.Antihistamines i praktiken av en barnläkare. Manual för läkare. M., 2001, 48 sid..
  3. Luss L. V. Val av antihistaminer vid behandling av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner // Ros. allergologisk tidskrift. 2009, nr 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Allergi. 2008. V. 63 (Suppl. 86). S. 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Andra generationen H1-antagonister styrka mot selektivitet // Årsmöte i European Hisamine Research Society, 2002, 22 maj, Eger, Ungern.

O.B. Polosyants, kandidat för medicinska vetenskaper

City Clinical Hospital nr 50, Moskva

Kontaktinformation om författaren för korrespondens: 127206, Ryssland, Moskva, st. Vuchetich, 217

Vad är antihistaminer och hur man tar dem

För att förstå vad antihistaminer är, måste du förstå vad histaminer är och hur antihistaminer verkar på dem..

Histaminer är ämnen som finns i de så kallade "mastcellerna". Efter kontakt med allergenet frisätts histaminer från mastcellerna för att neutralisera den provocerande substansen. Det är histaminer som påverkar penetrationsförmågan hos blodkärlen och som orsakar manifestationen av alla kända allergisymtom (klåda, svullnad, rodnad, lacrimation, blåsor, utslag, etc.) Det finns tre typer av receptorer som reagerar på kopplingen med histamin och har olika effekter:

1. H1-receptorer. I kombination med histamin orsakar de klåda, bronkopulmonala spasmer, ökar permeabiliteten hos vaskulära väggar.

2. H2-receptorer. Reagera på histaminer genom att slappna av musklerna i livmodern, öka magsekretionen, öka myokardial kontraktion.

3. H3-receptorer. Kan hämma produktionen av histamin och förhindra att den kommer in i nervsystemet.

Det blir nu mycket lättare att förstå vad antihistaminer är och exakt hur de fungerar..

Handlingsmekanism

Antihistaminer är ämnen som har förmågan att blockera (hämma) mottagarnas känslighet för histamin och stoppa ett akut immunsvar. Olika ämnen syftar till att hämma olika typer av receptorer och har därför olika tillämpningar:

  • H1-blockerare. Lindra allergisymtom;
  • H2-blockerare. De hjälper till att minska magsekretionen, används för behandling av magsjukdomar;
  • H3-blockerare. Används för behandling av sjukdomar i centrala nervsystemet.

Läkemedel som innehåller H1-receptorhämmare uppfanns redan 1936 och har ständigt förbättrats sedan dess. Idag finns det antihistaminer av I-, II- och III-generationen.

Antihistaminer av första generationen

Den främsta fördelen med första generationens läkemedel är förmågan att snabbt stoppa immunsvaret. Samtidigt varar effekten inte länge - cirka 4-6 timmar.

Den största nackdelen är förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären. Som ett resultat inträffar depression i centrala nervsystemet. Den lugnande effekten kan variera i svårighetsgrad och manifesteras i tecken som dåsighet, förlust av uppmärksamhet, apati. Psykomotorisk agitation är också möjlig..

Den lugnande effekten av första generationens läkemedel orsakar kontraindikationer för användning för personer vars aktiviteter kräver särskild uppmärksamhet eller kräver hög fysisk aktivitet.

Biverkningar inkluderar:

  • svaghet;
  • huvudvärk;
  • illamående, kräkningar;
  • avföring av avföring;
  • torra slemhinnor;
  • blodtrycksfall;
  • muskelsvaghet;
  • dåsighet;
  • arytmi.

Faktum är att nästan var och en av oss vet vad antihistaminer i första generationen är. De är de mest tillgängliga, utbredda och används ofta för nödlindring från allergisymtom, behandling av allergier av okänt ursprung, för att lindra klåda och minska hudreaktioner, med allergisk rinit, rörelsessjukdom, migrän, astma.

Förberedelserna för första generationen är beroendeframkallande, därför är deras långvariga användning oacceptabelt. Antagningskursen kan inte överstiga 7-10 dagar.

I gruppen av första generationen: "Suprastin", "Daizolin", "Diphenhydramine", "Tavegil", "Fenkarol".

II-generationens antihistaminer

Läkemedel av den andra generationen är mer perfekta och har inte en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet. Antihistamineffekten inträffar snabbt och varar 24 timmar, det vill säga en enda dos per dag räcker.

Den största nackdelen är den kardiotoxiska effekten. Generation II-antihistaminer kan blockera hjärtmuskelns kaliumkanaler. Som ett resultat, hjärtsvikt. Denna effekt förbättras med samtidig användning av antidepressiva medel, makrolider, svampdödande läkemedel, grapefruktjuice.

Medel av den andra generationen är inte förskrivna för äldre, patienter med hjärtsjukdomar samt personer med allvarliga sjukdomar i levern.

Möjliga biverkningar:

  • torra slemhinnor;
  • illamående och kräkningar;
  • ångest;
  • depression;
  • avföringsstörningar;
  • huvudvärk;
  • gastrit.

Andra generationens antihistaminer används vid behandling av Quinckes ödem, allergisk rinit, höfeber, urtikaria, eksem, atopiska sjukdomar.

Antagningstiden kan vara upp till 12 månader.

Gruppen av läkemedel av II-generationen inkluderar: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Cladidol", "Rupafin", etc..

III-generationens antihistaminer

Vad är Generation III-antihistaminer? Dessa är speciella ämnen - metaboliska produkter från andra generationens läkemedel, de så kallade "aktiva metaboliterna". Metaboliter saknar nackdelarna med I- och II-generationens medel: undertryckande av centrala nervsystemet och kardiotoxisk effekt elimineras, en negativ effekt på levern, njurarna och mag-tarmkanalen utesluts.

Aktiva metaboliter är acceptabla för användning i ett brett spektrum av patienter för behandling av allergisk konjunktivit, rinit, pollinos, atopisk dermatit, urtikaria, eksem, astma.

Biverkningar reduceras praktiskt till nollvärden. Men ibland möjligt:

  • huvudvärk;
  • träningsvärk;
  • svaghet;
  • gastrit;
  • illamående, kräkningar;
  • arytmi;
  • torra slemhinnor.

III-generationsläkemedel är acceptabla för användning fortlöpande.

Kontraindikation för att ta metaboliter är graviditet, tidig barndom, individuell intolerans mot någon av komponenterna.

Gruppen av metaboliter inkluderar följande läkemedel: Zyrtec, Telfast, Erius.

Läkemedel för barn

De flesta antihistaminer är kontraindicerade i tidig barndom. Det är dock barn som ofta är benägna att allergiska reaktioner. Därför är det bara en erfaren specialist som ska välja ett läkemedel..

För att snabbt bli av med allergisymtom i tidig barndom kan vi ta första generationens läkemedel. För att eliminera hud manifestationer är det möjligt att använda antihistamin salvor och krämer.

Under hela behandlingen av antihistaminer bör barnets tillstånd noggrant övervakas och om några biverkningar inträffar bör du omedelbart söka läkarhjälp!

Endast en specialist vet noggrant vad antihistaminer är, och bara en erfaren allergist kan välja det läkemedel och dosering som är rätt för dig. Självmedicinering kan leda till irreparabla konsekvenser.!

De mest effektiva antihistaminerna för barn och vuxna - en lista över läkemedel med instruktioner och priser

Ett litet antal människor har turen att aldrig känna allergiska reaktioner i sina liv. De flesta måste ta itu med dem med jämna mellanrum. Effektiva antihistaminer hjälper till att hantera allergier för både vuxna och barn. Sådana medel hjälper till att eliminera negativa reaktioner i kroppen på vissa stimuli. Det finns ett brett utbud av anti-allergiframkallande läkemedel på marknaden. Det är önskvärt att varje person kan förstå dem..

Vad är antihistaminer

Dessa är läkemedel som arbetar för att undertrycka verkan av fri histamin. Detta ämne frigörs från cellerna i bindvävnaden, som kommer in i immunsystemet när ett allergen kommer in i människokroppen. När histamin interagerar med vissa receptorer börjar ödem, klåda och utslag. Alla dessa är symtom på allergier. Läkemedel med en antihistamineffekt blockerar ovannämnda receptorer, vilket underlättar patientens tillstånd..

Indikationer för användning

En läkare måste förskriva antihistaminer och ställa en noggrann diagnos. Som regel rekommenderas deras mottagning i närvaro av sådana symtom och sjukdomar:

  • tidigt atopiskt syndrom hos ett barn;
  • säsongsbetonad eller flerårig rinit;
  • negativ reaktion på växtpollen, djurhår, hushållsdamm, vissa mediciner;
  • svår bronkit;
  • angioneurotiskt ödem;
  • anafylaktisk chock;
  • mat allergier;
  • enteropati;
  • bronkial astma;
  • atopisk dermatit;
  • konjunktivit orsakad av exponering för allergener;
  • kroniska, akuta och andra former av urticaria;
  • allergisk dermatit.

Antihistaminer - lista

Det finns flera generationer av anti-allergiska läkemedel. Deras klassificering:

  1. Ny generation läkemedel. De mest moderna medicinerna. De agerar mycket snabbt, och effekten av deras användning varar länge. Blockera H1-receptorer för att undertrycka allergisymtom. Antihistaminer i denna grupp påverkar inte hjärtfunktionen, därför anses de vara en av de säkraste.
  2. 3: e generationens droger. Aktiva metaboliter med mycket få kontraindikationer. Ge snabba, hållbara resultat, skonsamma mot hjärtat.
  3. Förberedelser för andra generationen. Icke-lugnande läkemedel. De har en liten lista över biverkningar, de lägger mycket på hjärtat. Påverkar inte mental eller fysisk prestanda. Andra generationens anti-allergiska läkemedel föreskrivs ofta vid utslag, klåda uppstår.
  4. 1: e generationens droger. Beroljsmedel som varar upp till flera timmar. De eliminerar allergisymtom väl, men de har många biverkningar och kontraindikationer. Från deras användning tenderar alltid att sova. Numera förskrivs sådana läkemedel mycket sällan..

Antiallergiska läkemedel i en ny generation

Det är inte möjligt att lista alla läkemedel i denna grupp. Det är värt att ta isär några av de bästa. Följande läkemedel öppnar denna lista:

  • namn: Fexofenadine (analoger - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
  • verkan: blockerar H1-histaminreceptorer, lindrar alla allergisymtom;
  • plus: det verkar snabbt och under lång tid, finns i tabletter och suspensioner, tolereras väl av patienter, har få biverkningar, skickas ut utan recept;
  • nackdelar: passar inte barn under sex år, gravida kvinnor, ammande mödrar, oförenliga med antibiotika.

Ett annat läkemedel som är värt att uppmärksamma:

  • namn: Levocetirizine (analoger - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
  • verkan: antihistamin, blockerar Н1-receptorer, minskar vaskulär permeabilitet, har antipruritiska och antiexudativa effekter;
  • pluss: det finns tabletter, droppar, sirap till försäljning, läkemedlet verkar på bara en kvarter, det finns inte många kontraindikationer, det är förenlighet med många läkemedel;
  • nackdelar: ett brett utbud av starka biverkningar.

Följande nya generation läkemedel har också visat sig väl:

  • namn: Desloratadine (analoger - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Eridez, Alergomax, Erius);
  • verkan: antihistamin, antiprurit, dekongestant, lindrar utslag, rinnande näsa, nästoppning, minskar bronkial hyperaktivitet;
  • plus: en ny generation av allergimedicin absorberas väl och fungerar snabbt, lindrar allergisymtom under en dag, har inte en negativ effekt på centrala nervsystemet och reaktionshastigheten, skadar inte hjärtat, ledad administration med andra läkemedel är tillåten;
  • nackdelar: inte lämplig för graviditet och amning, förbjudet för barn under 12 år.

Antihistaminer 3 generationer

Följande läkemedel är populärt och har många bra recensioner:

  • namn: Desal (analoger - Ezlor, Nalorius, Eliza);
  • verkan: antihistamin, lindrar svullnad och spasmer, lindrar klåda, utslag, allergisk rinit;
  • pluss: det finns i tabletter och lösning, ger inte en lugnande effekt och påverkar inte reaktionshastigheten, fungerar snabbt och agerar i ungefär en dag, absorberas snabbt;
  • nackdelar: dåligt för hjärtat, många biverkningar.

Experter svarar bra på ett sådant läkemedel:

  • namn: Suprastinex;
  • Åtgärd: antihistamin, förhindrar uppträdande av allergiska manifestationer och underlättar deras förlopp, hjälper till med klåda, peeling, nysningar, ödem, rinit, lacrimation;
  • pluss: det finns i droppar och tabletter, det finns ingen lugnande, antikolinerg och antiserotonerg effekt, läkemedlet verkar på en timme och fortsätter att arbeta under en dag;
  • nackdelar: det finns ett antal stränga kontraindikationer.

Gruppen av tredje generationens läkemedel inkluderar också följande:

  • namn: Ksizal;
  • Åtgärd: uttalad antihistamin, lindrar inte bara allergisymtom, utan förhindrar också deras uppträdande, minskar permeabiliteten i väggarna i blodkärlen, kämpar nysningar, sårbildning, ödem, urtikaria, inflammation i slemhinnorna;
  • pluss: säljs i tabletter och droppar, har inte en lugnande effekt, absorberas väl;
  • nackdelar: har ett brett utbud av biverkningar.

Antiallergena läkemedel av andra generationen

En välkänd serie läkemedel, representerade av tabletter, droppar, sirap:

  • namn: Zodak;
  • Åtgärd: långvarig anti-allergisk, hjälper till att klåda, flagnar i huden, lindrar svullnad;
  • pluss: med förbehåll för doseringar och regler för tillträde orsakar det inte dåsighet, börjar snabbt agera, orsakar inte beroende;
  • nackdelar: förbjudet för gravida kvinnor och barn.

Nästa andra generationens läkemedel:

  • namn: Cetrin;
  • verkan: antihistamin, bra för ödem, hyperemi, klåda, skalning, rinit, urtikaria, minskar kapillär permeabilitet, lindrar spasmer;
  • plus: det finns droppar och sirap till försäljning, låg kostnad, brist på antikolinerga och antiserotonineffekter, om doseringen observeras påverkar den inte koncentrationen, orsakar inte beroende, biverkningarna är extremt sällsynta;
  • nackdelar: det finns ett antal stränga kontraindikationer, överdosering är mycket farligt.

Ett annat mycket bra läkemedel i denna kategori:

  • namn: Lomilan;
  • åtgärd: systemisk blockerare av H1-receptorer, lindrar alla allergisymtom: klåda, skalning, svullnad;
  • plussar: påverkar inte hjärtat och centrala nervsystemet, utsöndras helt från kroppen, hjälper till att övervinna allergier bra och snabbt, lämplig för konstant användning;
  • nackdelar: många kontraindikationer och biverkningar.

1: a generationens verktyg

Antihistaminer från denna grupp dök upp för mycket länge sedan och används nu mindre ofta än andra, ändå förtjänar de uppmärksamhet. Här är en av de mest kända:

  • namn: Diazolin;
  • verkan: antihistamin, H1-receptorblockerare;
  • pluss: ger en bedövningseffekt, varar länge, hjälper bra med dermatoser med kliande hud, rinit, hosta, mat- och läkemedelsallergier, insektsbett, är billigt;
  • nackdelar: det finns en måttligt uttalad lugnande effekt, många biverkningar, kontraindikationer.

Den här tillhör också första generationens läkemedel:

  • namn: Suprastin;
  • handling: anti-allergisk;
  • pluss: finns i tabletter och ampuller;
  • nackdelar: uttalad lugnande effekt, effekten är kortlivad, det finns många kontraindikationer, biverkningar.

Den sista representanten för denna grupp:

  • namn: Fenistil;
  • verkan: histaminblockerare, antiprurit;
  • pluss: finns i form av en gel, emulsion, droppar, tabletter, lindrar hudirritation väl, lindrar lite smärta, billigt;
  • nackdelar: effekten efter applicering passerar snabbt.

Allergitabletter för barn

De flesta antihistaminer har strikta åldersrelaterade kontraindikationer. Frågan skulle vara ganska rimlig: hur ska man behandla mycket små allergikere som inte lider ofta än vuxna? Som regel föreskrivs barn droger i form av droppar, suspensioner och inte tabletter. Agenter godkända för behandling av spädbarn och personer under 12 år:

  • difenhydramin;
  • Fenistil (droppar är lämpliga för barn över en månad gamla);
  • Peritol;
  • Diazolin;
  • Suprastin (lämplig för spädbarn);
  • Klarotadin;
  • Tavegil;
  • Cetrin (lämplig för nyfödda);
  • Zyrtec;
  • Clarisens;
  • cinnarizin;
  • loratadin;
  • Zodak;
  • Claritin;
  • Erius (tillåten från födseln);
  • Lomilan;
  • Fenkarol.

Handlingsmekanismen för antihistaminer

Under påverkan av ett allergen produceras ett överskott av histamin i kroppen. När det är förknippat med vissa receptorer orsakas negativa reaktioner (ödem, utslag, klåda, rinnande näsa, konjunktivit etc.). Antihistaminer minskar frisättningen av detta ämne i blodomloppet. Dessutom blockerar de verkan av H1-histaminreceptorer, varigenom de hindrar dem från att binda och reagera med själva histamin..

Bieffekter

Varje läkemedel har sin egen lista. Den specifika listan över biverkningar beror också på vilken generation läkemedlet tillhör. Här är några av de vanligaste:

  • huvudvärk;
  • dåsighet;
  • medvetenhetsförvirring;
  • minskad muskelton;
  • snabb utmattbarhet;
  • förstoppning;
  • koncentrationsstörningar;
  • suddig syn;
  • buksmärtor;
  • yrsel;
  • torr mun.

Kontra

Varje antihistamin har sin egen lista som anges i instruktionerna. Nästan alla av dem är förbjudna att tas av gravida flickor och ammande mödrar. Listan över kontraindikationer för terapi kan dessutom innehålla:

  • individuell intolerans mot komponenterna;
  • glaukom;
  • magsår eller 12 duodenalsår;
  • prostatadenom;
  • hinder i urinblåsan;
  • barn eller ålder;
  • sjukdomar i nedre luftvägar.

De bästa allergierna

TOP 5 mest effektiva läkemedel:

  1. Erius. En snabbverkande medicin som väl eliminerar en rinnande näsa, klåda och utslag. Det är dyrt.
  2. Eden. Beredning med desloratadin. Har inte en hypnotisk effekt. Klarar bra med rivning, klåda, puffiness.
  3. Zyrtec. Läkemedlet är baserat på cetirizin. Snabbverkande och effektiv.
  4. Zodak. Bra allergimedicin som lindrar symptom omedelbart.
  5. Cetrin. Ett läkemedel som mycket sällan ger biverkningar. Lindrar allergisymtom snabbt.

Priset på antihistaminer

Alla läkemedel är tillgängliga att köpa, och du kan enkelt välja den mest lämpliga. Ibland ger de bra rabatter på fonder. Du kan köpa dem på apotek i Moskva, S: t Petersburg och andra städer, beställa leverans via post från onlineapotek. Kolla in tabellen för ett ungefärligt prisintervall för antihistaminer:

Läkemedelsnamn, släppformulär, volym

Antihistaminer: vad är de, generationer av histaminer

Alla som letar efter histaminer på apotek kommer säkert att få problem, eftersom de förskrivs i extremt sällsynta situationer. I sin tur presenteras antihistaminer från olika generationer mycket i dag. Saken är att histamin är en biologisk förening som är permanent i människokroppen i ett inaktivt tillstånd. Gratis histamin är så aktivt att det blockerar funktionen hos vitala organ. För att undertrycka denna aktiva substans används antihistaminer..

Hur antihistaminer fungerar?

Med hänsyn till den höga bildningshastigheten av "histaminreceptor" -komplexet har forskare utvecklat en ny generation antihistaminer som har en ytterligare effekt på komplexet av inflammatoriska mekanismer:

  • inaktivera histamin;
  • bromsa syntesen av histamin och bildningen av syrgasradikaler;
  • störa processen för cellulär aktivering genom att immobilisera kalciumjoner.

Dessa mediciner påverkar interaktionen mellan receptorer och histamin, vilket krävs för en biologisk effekt på medlaren..

När histamin binder till H1-receptorn, uppträder spasmer i glatta muskelceller. Om en sådan receptor påverkar avslutningen av nervceller, börjar huden klia, urtikaria och hyperemi uppträder. När receptorer verkar på bröstet ökar slemproduktionen.

I en situation där H2-receptorn är bunden till histamin, stimuleras utsöndringen av celler i mag-tarmkanalen följt av diarré, flatulens och utslag i munnen..

H3-receptorn finns i cellerna i nervsystemet, och därför reagerar de på histamin med en ökning av temperatur, huvudvärk, illamående och migrän.

På ytan av mastcellerna finns H4-receptorn, som är involverad i mobilisering och rörelse av neutrofiler.

Antihistaminer kan binda till en viss typ av receptor eller inte vara selektiva.

Generationer av antihistaminer: en lista

Experter har fastställt klassificeringen av läkemedel mot allergier efter generation. Det har bildats sedan den tid då läkemedel som blockerar histamin uppfanns. Läkemedlen som ingår i sådana generationer skiljer sig åt i sina egenskaper. Klassificeringen skapades på basis av kontraindikationer och oönskade konsekvenser efter administrering.

För varje patient väljs läkemedlet individuellt, baserat på symtomen. Organismens individuella egenskaper har ett viktigt inflytande..

Listan över första generationens antihistaminer inkluderar lugnande medel som är aktiva vid H1-receptorerna. De administreras till patienten i stora doser, och effekten av en varar cirka 6 timmar. Därefter måste ytterligare en dos administreras..

Den effektiva effekten av lugnande läkemedel har också vissa biverkningar: synen blir suddig, slemhinnan i munnen torkar upp, pupillerna utvidgas. Med lugnande läkemedel noterar patienten dåsighet, minskad muskelton. Sådana medel bör inte föreskrivas om patienten kör en bil och bedriver ett ansvarsfullt arbete. Vid användning med antihistaminer från den första generationen hypnotika, smärtstillande medel och lugnande medel kommer effekten av att ta den senare att förbättras.

Dessa allergimediciner förskrivs för vissa problem:

  • bronkial astma;
  • allergier som försämrar andningsorganens funktion;
  • nässelfeber;
  • bronkit;
  • akut kontaktallergi.

På grund av det faktum att sådana läkemedel gör ett utmärkt jobb med hosta, föreskrivs de för bronkit. Sådana mediciner behövs av patienter som lider av kroniska åkommor som komplicerar andningen. De vanligaste bland dem är:

Andra generationens antihistaminer är icke-lugnande läkemedel. Antalet möjliga biverkningar minimeras. Dessa läkemedel hämmar inte reaktioner eller orsakar dåsighet. Andra generationens produkter har god effekt vid behandling av klåda och hudutslag.

Dessa läkemedel har emellertid kardiotoxiska effekter. Det är därför de ordineras på sjukhuset. Patienter med patologier i hjärtat och blodkärlen är förbjudna att använda andra generationens antihistaminer:

Den tredje generationen av antihistaminer tillhör aktiva metaboliter. Genom att blockera syntesen av histamin har de en stark effekt på kroppen. Dessa medel inkluderar: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Till skillnad från tidigare generations läkemedel används dessa vid behandling av astma, hudsjukdomar och akuta allergier. De förskrivs ofta för att behandla psoriasis..

Idag används antihistaminer av den senaste generationen i stor utsträckning. Den nya fjärde generationen är ett medel som praktiskt taget inte provocerar biverkningar (Erius, Telfast, Ksizal).

Fördelarna med att använda den senaste generationen av antihistaminer är:

  • påverkans hastighet på problemet;
  • varaktigheten av den terapeutiska effekten är upp till 2 dagar;
  • brist på takyfylaxeffekt;
  • behovet av användning av kortikosteroider minskar;
  • inga biverkningar på myokardiet och centrala nervsystemet.

Trots utvecklingen av läkemedelsföretag rekommenderas det inte att använda dessa läkemedel under graviditeten. De föreskrivs endast under medicinsk övervakning..

5: e generationens antihistaminer: en lista

Den senaste nya listan över allergimediciner inkluderar:

  • ebastin;
  • cetirizin;
  • levocetirizin;
  • fexofenadin;
  • Hifenadine;
  • Desloratadine.

Alla dessa medel finns under andra namn, men den huvudsakliga aktiva ingrediensen förblir densamma.

Ett nytt läkemedel som håller på att utvecklas är Norastemizole. Detta är ett botemedel som endast är känt utomlands..

Antihistaminer för barn och gravida kvinnor

Tre generationer av läkemedel används för behandling av allergiska sjukdomar hos barn. Den första gruppen - det här är medel som snabbt visar läkande egenskaper och lätt tas bort från kroppen. De ordineras vanligtvis för behandling av akuta allergiska reaktioner i korta kurser. De mest effektiva bland dem är: Suprastin, Tavegil, Diazolin och Fenkarol.

Läkemedel från den andra gruppen framkallar inte en lugnande effekt och deras effekt varar länge, därför tas de en gång om dagen. Fenistil, Ketotifen och Cetrin ordineras vanligtvis för behandling av allergier mot barn..

Den tredje gruppen av allergimediciner för barn används för den kroniska formen av sjukdomen, eftersom de varar länge..

Barn kan använda antihistaminer i form av sirap, droppar, salvor och tabletter..

När det gäller utnämningen av antihistaminer till gravida kvinnor, måste det förstås att detta är förbjudet under första trimestern. Från och med andra trimestern kan du använda medlen när det är absolut nödvändigt.

Gravida kvinnor kan ordineras naturliga antihistaminer i form av vitaminer B12 och C, nikotin-, oljesyra- och pantotensyra, fiskolja och zink.

De säkraste under graviditeten är Zyrtec, Claritin, Avil och Telfast. Men även deras mottagning måste avtalas med din läkare..

Biverkningar och kontraindikationer mot antihistaminer

Antihistaminer kan förvärra patientens tillstånd med diagnoser:

  • stillastående urin;
  • glaukom;
  • utvidgning av prostatakörteln;
  • tarmhinder.

Vid upptäckt av de listade sjukdomarna förskrivs mediciner mot allergier noggrant. Doseringen måste minskas om en person lider av njur- och leversvikt. I grund och botten beror doseringen på läkemedlet.

Fram till sex månaders ålder rekommenderas det inte att använda "Hydroxyzine" och "Promethazine".

Beroligande antihistaminer är läkemedel som minskar koncentrationen. Denna effekt förbättras genom samtidig administrering av droger och alkohol..

Vid användning av antihistaminer, särskilt tidiga generationer, kan följande biverkningar uppstå:

  • dåsighet;
  • förstoppning;
  • huvudvärk;
  • försämring av synen;
  • torrhet i slemhinnan i munnen;
  • svår urinering;
  • tystnad av medvetande.

Läkemedelsinteraktioner

Om vissa mediciner tas med antihistaminer kan de orsaka dåsighet:

  1. "Zopiclone" och andra läkemedel som hjälper dig att somna snabbt.
  2. Amitriptylin och liknande antidepressiva medel.
  3. "Morfin" och "kodin", såväl som potenta smärtstillande medel.
  4. "Temazepam", "Lorazepam", "Diazepam".

För att utesluta förekomsten av biverkningar bör antispasmodiska, antipsykotiska och antikolinergiska läkemedel inte tas med anti-allergiska läkemedel..

Vilken läkare kan hjälpa?

Efter uppkomsten av allergiska symtom kan du kontakta en allergist eller terapeut. Ytterligare råd erhålls från en ögonläkare, ENT-specialist och en hudläkare. Vid atopisk rinit är det nödvändigt att besöka en lungläkare för att genomgå en undersökning för att utesluta bronkialastma.

En kompetent rekommendation från en nutritionist som utesluter mycket allergiframkallande livsmedel från patientens diet kan också hjälpa..

Läkare noterar att komplikationer av allergier kan undvikas om:

  • följ en allergivänlig diet;
  • ta antihistaminer i tid;
  • minska antalet kontakter med allergenet.

Valet av antihistaminer utförs av en läkare med hänsyn till samtidiga diagnoser, ålder, svårighetsgrad och allmän hälsa.